公开(公告)号：CN109414019B

公开(公告)日：2021-04-30

申请号：CN201780041739.9

申请日：2017-06-28

申请人： 先正达参股股份有限公司

发明人： C·R·A·戈弗雷 ,  M·D·拉夏 ,  S·V·温德伯恩 ,  D·萨巴迪恩

IPC分类号： C07D265/18 ,  A01N43/86 ,  A01P21/00

摘要： 本发明涉及新颖的磺酰胺衍生物，涉及用于制备它们的方法和中间体，涉及包含它们的植物生长调节剂组合物，并且涉及使用它们来控制植物生长、改进植物对非生物胁迫(包括环境胁迫和化学药品胁迫)的耐受性、抑制种子萌发和/或针对化学药品的植物毒性效应将植物安全化的方法。

公开(公告)号：CN111303065A

公开(公告)日：2020-06-19

申请号：CN202010287022.6

申请日：2020-04-13

申请人： 湖南科技大学

发明人： 唐子龙 ,  马彩霞 ,  焦银春 ,  彭丽芬 ,  万义超

IPC分类号： C07D265/18 ,  A01N43/86 ,  A01P3/00

摘要： 本发明提供了一种用于农作物抑菌的N-(芳氨基乙基)-3,1-苯并恶嗪-2-酮类化合物及其制备方法和用途。该化合物是通过将由N-(2-氯乙基)-3,1-苯并恶嗪-2-酮和取代苯胺在相转移催化剂和碱存在下进行反应制备获得，该制备方法原料易得，生产成本低，产率高。同时该化合物对农作物病菌的活性具有良好的抑制作用，特别是对小麦赤霉病菌、黄瓜灰霉病菌、辣椒疫霉病菌、油菜菌核病菌、水稻纹枯病菌或稻瘟病菌等病菌的活性抑制效果显著。

公开(公告)号：CN109824548A

公开(公告)日：2019-05-31

申请号：CN201910248348.5

申请日：2019-03-29

申请人： 武汉理工大学

发明人： 张成潘 ,  宋海霞 ,  黄言新 ,  韩周洲

IPC分类号： C07C273/18 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/42 ,  C07C275/40 ,  C07C275/32 ,  C07C275/24 ,  C07C275/26 ,  C07C275/06 ,  C07C275/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07C269/00 ,  C07C271/04 ,  C07D277/82 ,  C07D295/205 ,  C07D217/06 ,  C07D207/08 ,  C07D215/56 ,  C07D211/56 ,  C07D221/16 ,  C07D267/20 ,  C07D401/04 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D413/12 ,  C07D265/18 ,  C07D263/52 ,  C07D263/58 ,  C07D498/04 ,  C07D235/26 ,  C07D239/70 ,  C07D277/68 ,  C07D277/14

摘要： 本发明涉及一种N-酰基化合物的简易制备方法，其具体步骤为：将胺类化合物和R-OCF3混合于溶剂中，在-80～100℃反应1min～48h，反应结束后加水淬灭，通过过柱分离纯化或重结晶纯化得到N-酰基化合物。本发明利用含有三氟氧基团的一类物质能分解原位产生氟光气的特点，直接将其与胺类化合物反应，实现了对胺类底物的快速N-羰基化，进而高效制备出尿素衍生物和氨基甲酰氟类化合物。反应的特点是制备方法操作简单、反应时间短，底物适用范围广，无需使用任何催化剂或者添加剂，并且原料易得，产物收率高、易于纯化，使用过柱法或者重结晶即可得到所需化合物。

公开(公告)号：CN105037175B

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201410346345.2

申请日：2014-07-18

申请人： 盐城迪赛诺制药有限公司

发明人： 杨毕星 ,  吴拥平

IPC分类号： C07C213/10 ,  C07C215/70 ,  C07D265/18

摘要： 本发明提供了一种用于提高依非韦伦中间体光学纯度的方法，具体地，本发明提供了一种从待纯化原料中去除依非韦伦中间体的对映体的方法，包括步骤：将所述的待纯化的原料与良性有机溶剂混合，并升温溶解，形成第一溶液；向所述第一溶液中添加非良性有机溶剂，形成第二溶液；将所述第二溶液的温度降温处理，并加入混旋晶体；对上部悬浊液进行过滤处理，去除滤渣并回收滤液；对含依非韦伦中间体的体系进行升温溶解，和降温处理，从而析出依非韦伦中间体。本发明方法可简便有效地除去依非韦伦中间体对映异构体，提高了依非韦伦中间体的光学纯度。

公开(公告)号：CN104016936B

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201410273032.9

申请日：2014-06-18

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 姜标 ,  李晓贤 ,  李金华 ,  邢萍

IPC分类号： C07D265/18 ,  B01J31/22

CPC分类号： C07C215/50 ,  C07D265/18

摘要： 本发明涉及一种手性氨基酚配体在依法韦仑不对称合成中的应用，使用手性氨基酚配体化合物，用于诱导(S)?6?氯?4?环丙乙炔基?4?三氟甲基?1,4?二氢?2H?1,3?苯并恶嗪?2?酮(依法韦仑Efavirenz)的不对称合成。该配体廉价易得，安全可回收；用在依法韦仑的不对称合成中，具有得率高、对映选择性好，操作简便，可工业化生产，产品质量好的优点。

公开(公告)号：CN102924398B

公开(公告)日：2015-11-18

申请号：CN201210480629.1

申请日：2012-11-22

申请人： 安徽贝克生物制药有限公司

发明人： 邢怀阳 ,  程杰 ,  崔颖 ,  王辉 ,  汤君 ,  柏俊 ,  吕凌 ,  孙备

IPC分类号： C07D265/18

摘要： 本发明公开了一种用于除去依非韦伦对应异构体的方法，是将待纯化的依非韦伦粗品、L-氨基酸和有机极性溶剂混合加热搅拌溶解，直至混合体系中晶体不再减少；趁热过滤，收集滤液；将上述收集的滤液冷却结晶析出，待晶体不再析出后过滤并收集析出的晶体；对收集的晶体进行洗涤干燥后即可得到依非韦伦纯品。在加热的极性溶剂中，L-氨基酸与R-型依非韦伦会成盐析出、不溶解，而S-型依非韦伦则溶解在极性溶剂中，从而使得两对映异构体分离，进而对依非韦伦粗品进行纯化，得到化学纯度和光学纯度显著提高的依非韦伦原料药。

公开(公告)号：CN104016936A

公开(公告)日：2014-09-03

申请号：CN201410273032.9

申请日：2014-06-18

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 姜标 ,  李晓贤 ,  李金华 ,  邢萍

IPC分类号： C07D265/18 ,  B01J31/22

CPC分类号： C07C215/50 ,  C07D265/18 ,  B01J31/1805 ,  B01J31/182 ,  B01J31/2217 ,  B01J31/2252 ,  B01J2231/341 ,  B01J2531/26

摘要： 本发明涉及一种手性氨基酚配体在依法韦仑不对称合成中的应用，使用手性氨基酚配体化合物，用于诱导(S)-6-氯-4-环丙乙炔基-4-三氟甲基-1,4-二氢-2H-1,3-苯并恶嗪-2-酮(依法韦仑Efavirenz)的不对称合成。该配体廉价易得，安全可回收；用在依法韦仑的不对称合成中，具有得率高、对映选择性好，操作简便，可工业化生产，产品质量好的优点。

公开(公告)号：CN102149698A

公开(公告)日：2011-08-10

申请号：CN200980135111.0

申请日：2009-08-28

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： S·科茨威斯基 ,  O·罗切 ,  L·斯杜沃德 ,  J·威彻曼 ,  T·沃尔特灵

IPC分类号： C07D265/18 ,  A61K31/536 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D265/18

摘要： 本发明涉及其中X、R1和R2如本文所述的式(I)的5-取代的苯并嗪衍生物以及它们的制备、含有它们的药物组合物和它们作为药物的用途。本发明的活性化合物是5-HT5A受体拮抗剂，可用于预防和/或治疗抑郁、焦虑症、精神分裂症、惊恐症、广场恐怖症、社交恐怖、强迫症、创伤后精神紧张性障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆、进食行为障碍、性功能障碍、睡眠性障碍、药物滥用、运动障碍、帕金森病、精神病学障碍或胃肠道障碍。

公开(公告)号：CN1886387A

公开(公告)日：2006-12-27

申请号：CN200480034589.1

申请日：2004-11-19

申请人： 惠氏公司

发明人： B·K·维尔克

IPC分类号： C07D265/18 ,  B01J21/00 ,  B01J23/00

CPC分类号： C07D265/18 ,  B01J23/44 ,  B01J23/58 ,  B01J23/628 ,  B01J23/755 ,  B01J23/78 ,  B01J27/053 ,  B01J27/232 ,  B01J31/0202 ,  B01J31/1805 ,  B01J31/24 ,  B01J2231/4211 ,  B01J2531/824 ,  B01J2531/847 ,  B01J2531/90 ,  C07B37/04

摘要： 本发明提供了利用固体载体上的过渡金属或过渡金属络合物偶联含碳化合物的方法。该固体载体可包括碱土金属盐，其包括碳酸盐和硫酸盐。该过渡金属可包括金属钯或镍。该方法可包括在溶剂，理想地是醇的存在下混合两种含碳化合物和固体载体上的过渡金属或过渡金属络合物。

公开(公告)号：CN1191242C

公开(公告)日：2005-03-02

申请号：CN01122709.5

申请日：1998-02-02

申请人： 麦克公司

发明人： W·克拉克 ,  L·S·克罗克 ,  J·L·库库拉二世

IPC分类号： C07D265/18

CPC分类号： C07D265/18

摘要： 本发明公开了不同结晶型的(-)-6-氯-4-环丙乙炔基-4-三氟甲基-1，4-二氢-2H-3，1-苯并噁嗪-2-酮。