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公开(公告)号：CN106496012B
公开(公告)日：2019-03-22
申请号：CN201610874320.9
申请日：2016-10-08
Applicant: 张家港市华昌药业有限公司
Abstract: 本发明涉及一种α‑羟基十四酸的制备方法，其包括（1）使乙内酰脲、十二醛在碱性物质的存在下进行缩合反应，制得十二烷基乙内酰脲；（2）使十二烷基乙内酰脲在碱的水溶液中进行水解反应，制得所述α‑酮羰基十四酸盐；（3）使α‑酮羰基十四酸盐在葡萄糖和羰基还原酶的存在下进行还原反应，制得α‑羟基十四酸盐；（4）对步骤（3）得到的α‑羟基十四酸盐进行酸化即得α‑羟基十四酸。本发明提供了合成α‑羟基十四酸的新路线，该路线的每一步反应均具有非常高的选择性，收率高，后处理方便。与现有技术相比，本发明能够大幅简化操作，降低成本和提高产品品质，同时废弃物少，对环境污染低，绿色环保，具有非常好的应用前景。
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公开(公告)号：CN103319392A
公开(公告)日：2013-09-25
申请号：CN201310288692.X
申请日：2013-07-10
Applicant: 张家港市华昌药业有限公司
IPC: C07D207/34
Abstract: 本发明涉及一种舒尼替尼中间体2,4-二甲基-5-甲酰基-1H-吡咯-3-甲酰(N,N-二乙基乙二)胺的制备方法，该方法包括（1）、使双乙烯酮与N,N-二乙基乙二胺发生缩合反应生成化合物II；（2）、使乙酰乙酸甲酯依次发生亚硝化反应、还原反应后，与步骤（1）所得化合物II反应生成化合物III；使步骤（2）所得化合物III在二异丁基氢铝(DIBAL-H)的存在下发生还原反应生成舒尼替尼中间体。本发明方法与现有方法相比，简化了反应过程，提高了中间体的收率，减少了三废污染，具有重要的应用价值。
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公开(公告)号：CN106588682A
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：CN201610956076.0
申请日：2016-10-28
Applicant: 张家港市华昌药业有限公司
IPC: C07C229/24 , C07C227/18 , C12P13/20 , C12R1/19
CPC classification number: C07C227/18 , C12P13/20 , C07C229/24
Abstract: 本发明涉及天冬氨酸乙酯盐酸盐的新的制备方法及顺酐废渣用于制备天冬氨酸乙酯盐酸盐的用途。天冬氨酸乙酯盐酸盐的制备方法以顺酐废渣为原料，先对顺酐废渣进行脱除杂质处理，用大肠杆菌在特定的条件下，将丁烯二酸转换成天冬氨酸，在特定的酸性条件下，析出天冬氨酸和邻苯二甲酸，然后采用特定方法将天冬氨酸和邻苯二甲酸混合物同时酯化，最后，根据天冬氨酸和邻苯二甲酸各自生成的化合物的性质的差异，将天冬氨酸乙酯盐酸盐分离出来。本发明的利用顺酐废渣来制备附加值更高的天冬氨酸乙酯盐酸盐，变废为宝，使顺酐废渣得到有效利用，且天冬氨酸乙酯盐酸盐是天冬氨酸的一个很重要的衍生物，会给生产厂家带来更大的经济效益。
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公开(公告)号：CN103525880A
公开(公告)日：2014-01-22
申请号：CN201310488869.0
申请日：2013-10-17
Applicant: 张家港市华昌药业有限公司
Abstract: 本发明涉及顺酐废渣用于制备天冬氨酸的用途和天冬氨酸的制备方法。天冬氨酸的制备方法，以顺酐废渣为原料，先利用特定的反应条件将顺酐废渣中的马来酸转化成富马酸，再将富马酸在大肠杆菌的作用下与氨反应转换成天冬氨酸，最后利用天冬氨酸与顺酐废渣中其它酸在醇中溶解性的差异分离出天冬氨酸。本发明的优点是：工艺过程简单可控，成本较低，且变废为宝，使顺酐废渣得到有效利用，减少了废弃物的排放，具有十分显著的社会环保和经济效益。
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公开(公告)号：CN107157965A
公开(公告)日：2017-09-15
申请号：CN201710499432.5
申请日：2017-06-27
Applicant: 张家港市华昌药业有限公司
IPC: A61K9/72 , A61K31/58 , A61K31/167 , A61P11/06
CPC classification number: A61K9/0075 , A61K9/1617 , A61K9/1682 , A61K31/167 , A61K31/58 , A61K2300/00
Abstract: 本发明涉及一种布地奈德与福莫特罗干粉吸入剂的制备工艺,其包括将布地奈德、福莫特罗和纠味剂溶解于水中，配成溶液，其中，所述溶液中布地奈德、福莫特罗和纠味剂总的质量浓度为4%~10%；然后将所得溶液输送到喷雾干燥机进行喷雾干燥，其中控制喷雾干燥机的离心喷雾头的转速为15000‑20000转/分钟，控制热进风口和出风口的温度分别为160‑190℃和60‑90℃。本发明工艺通过采用喷雾干燥法并通过特定条件的控制，成功获得颗粒细小且蓬松的布地奈德与福莫特罗干粉，且在制备过程中药物的受热时间显著减少，质量可以得到保证。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102617390B
公开(公告)日：2013-06-05
申请号：CN201210070584.0
申请日：2012-03-16
Applicant: 张家港市华昌药业有限公司
IPC: C07C233/47 , C07C231/12 , C07C231/02
Abstract: 本发明涉及一种ε-Ν-月桂酰赖氨酸的制备方法，以赖氨酸或其盐、月桂酰氯为原料，所述方法首先使赖氨酸或其盐与二价金属离子形成螯合物，以形成对α-氨基和羧基的保护，然后使该螯合物与月桂酰氯进行酰胺化反应，最后通过酸解破坏螯合结构，使α-氨基和羧基脱保护，得ε-Ν-月桂酰赖氨酸。本发明的方法，整个操作过程简便，反应方向性明确，副产物少，能够获得高纯度的ε-Ν-月桂酰赖氨酸（大于等于98.5%），所得产品能够用于化妆品领域。
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公开(公告)号：CN103319392B
公开(公告)日：2015-10-28
申请号：CN201310288692.X
申请日：2013-07-10
Applicant: 张家港市华昌药业有限公司
IPC: C07D207/34
Abstract: 本发明涉及一种舒尼替尼中间体2,4-二甲基-5-甲酰基-1H-吡咯-3-甲酰( N,N-二乙基乙二)胺的制备方法，该方法包括（1）、使双乙烯酮与N,N-二乙基乙二胺发生缩合反应生成化合物II；（2）、使乙酰乙酸甲酯依次发生亚硝化反应、还原反应后，与步骤（1）所得化合物II反应生成化合物III；使步骤（2）所得化合物III在二异丁基氢铝(DIBAL-H)的存在下发生还原反应生成舒尼替尼中间体。本发明方法与现有方法相比，简化了反应过程，提高了中间体的收率，减少了三废污染，具有重要的应用价值。
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公开(公告)号：CN103435530A
公开(公告)日：2013-12-11
申请号：CN201310389262.7
申请日：2013-08-30
Applicant: 张家港市华昌药业有限公司
IPC: C07D209/20
Abstract: 本发明涉及一种高光学纯度的D-色氨酸低级醇酯盐酸盐的制备方法，它包括（1）、使D-色氨酸与磺酸低级醇酯在溶剂中、温度25～100℃下反应生成D-色氨酸低级醇酯磺酸盐；（2）、将D-色氨酸低级醇酯磺酸盐溶解在水中，并用碱调节pH至碱性，使D-色氨酸酯磺酸盐转化成D-色氨酸低级醇酯，反应结束后，用有机溶剂萃取，加干燥剂脱水，得到含有D-色氨酸低级醇酯的萃取液；（3）、向含有D-色氨酸低级醇酯的萃取液中通入干燥的氯化氢气体进行反应，使生成D-色氨酸低级醇酯盐酸盐。本发明方法生产过程稳定，避免了色氨酸的分解和其它副反应，既提高了D-色氨酸低级醇酯盐酸盐产品的收率又提高了其光学纯度。
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公开(公告)号：CN102617498A
公开(公告)日：2012-08-01
申请号：CN201210070137.5
申请日：2012-03-16
Applicant: 张家港市华昌药业有限公司
IPC: C07D257/04
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种缬沙坦的制备方法，其以L-缬氨酸为原料，直接与苄醇反应，生成L-缬氨酸苄酯，再与BBTT缩合，得到N-[[2’-(N’-三苯甲基-四氮唑-5-基）-(1,1’-二苯基)〕-甲基]-L-缬氨酸苄酯，然后与正戊酰氯发生酰化反应得到N-(1-氧戊基）-N-[[2’-(N’-三苯甲基-四氮唑-5-基）-(1,1’-二苯基）-4-基]-甲基]-L-缬氨酸苄酯，最后在酸性条件下将苄酯水解成羧酸同时脱去四氮唑环的保护基，得缬沙坦。本发明全部反应过程可一锅煮，提高了反应的选择性，同时提高了缬沙坦的合成收率，“一锅煮”工艺简化了操作程序，减少了中间体制备过程中有机溶剂的使用，降低了对环境的污染。
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公开(公告)号：CN106496012A
公开(公告)日：2017-03-15
申请号：CN201610874320.9
申请日：2016-10-08
Applicant: 张家港市华昌药业有限公司
Abstract: 本发明涉及一种α-羟基十四酸的制备方法，其包括（1）使乙内酰脲、十二醛在碱性物质的存在下进行缩合反应，制得十二烷基乙内酰脲；2）使十二烷基乙内酰脲在碱的水溶液中进行水解反应，制得所述α-酮羰基十四酸盐；（3）使α-酮羰基十四酸盐在葡萄糖和羰基还原酶的存在下进行还原反应，制得α-羟基十四酸盐；（4）对步骤（3）得到的α-羟基十四酸盐进行酸化即得α-羟基十四酸。本发明提供了合成α-羟基十四酸的新路线，该路线的每一步反应均具有非常高的选择性，收率高，后处理方便。与现有技术相比，本发明能够大幅简化操作，降低成本和提高产品品质，同时废弃物少，对环境污染低，绿色环保，具有非常好的应用前景。
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