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公开(公告)号：CN115925694A
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202211282529.8
申请日：2022-10-19
申请人： 成都海博为药业有限公司 , 深圳海博为药业有限公司
IPC分类号： C07D405/14 , C07D405/04 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P25/00 , A61P37/02
摘要： 本发明公开一种如通式为Ⅰ的化合物，或其药学上可接受的盐、立体异构体、酯、前药、溶剂化物。试验结果表明，本发明提供的化合物对于PAK4激酶具有较高的抑制活性和PAK I/II选择性，具有较好的肝微粒体稳定性及大鼠PK药代动力学性质，尤其hERG心脏毒性风险低，相对于现有技术公开的化合物具有显著进步。
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公开(公告)号：CN112110938B
公开(公告)日：2021-11-09
申请号：CN202010525613.2
申请日：2020-06-10
申请人： 成都海博为药业有限公司
IPC分类号： C07D498/22 , C07D487/04 , C07D213/61 , C07D213/64 , A61K31/529 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P25/28 , A61P33/02
摘要： 本发明公开了一种化合物，该化合物对蛋白质激酶抑制剂活性具有明显的抑制作用，与临床二期的TPX‑0005相比，药代方面具有明显的优势，可用作蛋白质激酶抑制剂，具有广阔的抗恶性肿瘤疾病或炎症疾病的应用前景。
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公开(公告)号：CN111763215B
公开(公告)日：2021-05-18
申请号：CN202010705735.X
申请日：2020-07-21
申请人： 成都海博为药业有限公司
IPC分类号： C07D491/107 , C07D471/08 , C07D403/12 , C07D401/12 , A61P35/00 , A61K31/517 , A61K31/4709
摘要： 本发明公开了一种具有含氮杂环结构的化合物及其制备方法和用途，该类化合物对表皮生长因子受体抑制剂EGFR具有明显的抑制作用，可作为EGFR抑制剂，用于制备治疗由EGFR介导的疾病的药物，所述由EGFR介导的疾病包括但不限于恶性肿瘤等，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN112110938A
公开(公告)日：2020-12-22
申请号：CN202010525613.2
申请日：2020-06-10
申请人： 成都海博为药业有限公司
IPC分类号： C07D498/22 , C07D487/04 , C07D213/61 , C07D213/64 , A61K31/529 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P25/28 , A61P33/02
摘要： 本发明公开了一种化合物，该化合物对蛋白质激酶抑制剂活性具有明显的抑制作用，与临床二期的TPX‑0005相比，药代方面具有明显的优势，可用作蛋白质激酶抑制剂，具有广阔的抗恶性肿瘤疾病或炎症疾病的应用前景。
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公开(公告)号：CN111763215A
公开(公告)日：2020-10-13
申请号：CN202010705735.X
申请日：2020-07-21
申请人： 成都海博为药业有限公司
IPC分类号： C07D491/107 , C07D471/08 , C07D403/12 , C07D401/12 , A61P35/00 , A61K31/517 , A61K31/4709
摘要： 本发明公开了一种具有含氮杂环结构的化合物及其制备方法和用途，该类化合物对表皮生长因子受体抑制剂EGFR具有明显的抑制作用，可作为EGFR抑制剂，用于制备治疗由EGFR介导的疾病的药物，所述由EGFR介导的疾病包括但不限于恶性肿瘤等，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN114507215B
公开(公告)日：2024-09-13
申请号：CN202111335235.2
申请日：2021-11-11
申请人： 成都海博为药业有限公司 , 深圳海博为药业有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D519/00 , C07F9/6558 , C07F9/6561 , A61P35/00 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61K31/4545 , A61K31/675 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/519 , A61K31/4725 , A61K31/5355
摘要： 本发明提供了一种作为PAK4激酶抑制剂的化合物及其制备方法和应用，涉及药物合成技术领域。该化合物是式I所示化合物、或其互变异构体、或其内消旋体、或其外消旋体、或其对映异构体、或其非对映异构体、或其混合物形式、或其水合物、或其溶剂化物、或其盐。本发明化合物对PAK4激酶具有抑制作用，可用于抑制肿瘤细胞的生长，抗肿瘤效果良好；同时，本发明化合物稳定性好、药代动力学优良，有很好成药前景。因此本发明化合物可用于制备抗肿瘤药物，特别是治疗肺癌、结肠癌、前列腺癌、胰腺癌、乳腺癌、淋巴癌、结直肠癌、黑色素瘤的药物，应用前景优良。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113773335A
公开(公告)日：2021-12-10
申请号：CN202111080921.X
申请日：2020-06-10
申请人： 成都海博为药业有限公司
IPC分类号： C07D498/22 , C07D471/22 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P33/02 , A61K31/529
摘要： 本发明公开了一种化合物，该化合物对蛋白质激酶抑制剂活性具有明显的抑制作用，与临床二期的TPX‑0005相比，药代方面具有明显的优势，可用作蛋白质激酶抑制剂，具有广阔的抗恶性肿瘤疾病或炎症疾病的应用前景。
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公开(公告)号：CN115943144A
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202180036486.2
申请日：2021-08-09
申请人： 成都海博为药业有限公司 , 深圳海博为药业有限公司
IPC分类号： C07D403/14
摘要： 本发明提供了一种作为PAK4抑制剂的化合物，具有式I所示结构或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物形式、药学上可接受的水合物、溶剂化物或盐。试验结果表明，本发明制备的化合物对于PAK4激酶具有较高的抑制活性和选择性，同时其肝微粒体稳定性及大鼠PK也得到了一定的提升。
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公开(公告)号：CN114507215A
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN202111335235.2
申请日：2021-11-11
申请人： 成都海博为药业有限公司 , 深圳海博为药业有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D519/00 , C07F9/6558 , C07F9/6561 , A61P35/00 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61K31/4545 , A61K31/675 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/519 , A61K31/4725 , A61K31/5355
摘要： 本发明提供了一种作为PAK4激酶抑制剂的化合物及其制备方法和应用，涉及药物合成技术领域。该化合物是式I所示化合物、或其互变异构体、或其内消旋体、或其外消旋体、或其对映异构体、或其非对映异构体、或其混合物形式、或其水合物、或其溶剂化物、或其盐。本发明化合物对PAK4激酶具有抑制作用，可用于抑制肿瘤细胞的生长，抗肿瘤效果良好；同时，本发明化合物稳定性好、药代动力学优良，有很好成药前景。因此本发明化合物可用于制备抗肿瘤药物，特别是治疗肺癌、结肠癌、前列腺癌、胰腺癌、乳腺癌、淋巴癌、结直肠癌、黑色素瘤的药物，应用前景优良。
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公开(公告)号：CN114075175A
公开(公告)日：2022-02-22
申请号：CN202011631465.9
申请日：2020-12-31
申请人： 成都海博为药业有限公司 , 深圳海博为药业有限公司
IPC分类号： C07D403/14 , C07D471/08 , C07D405/14 , C07F5/02 , C07F9/6558 , C07D487/08 , C07D409/14 , C07D401/14 , C07D487/04 , C07D417/14 , C07D403/06 , C07D413/14 , A61K31/517 , A61K31/69 , A61K31/675 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了一种作为PAK4抑制剂的化合物，具有式I所示结构或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物形式、药学上可接受的水合物、溶剂化物或盐。试验结果表明，本发明制备的化合物对于PAK4激酶具有较高的抑制活性和选择性，同时其肝微粒体稳定性及大鼠PK也得到了一定的提升。
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