公开(公告)号：CN105816452A

公开(公告)日：2016-08-03

申请号：CN201510009001.7

申请日：2015-01-08

申请人： 昆明制药集团股份有限公司

发明人： 张建文 ,  杨兆祥 ,  王萍 ,  黄茜 ,  徐建宏 ,  尚建华 ,  张伟 ,  宋立明

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/12 ,  A61P31/06 ,  A61P39/06 ,  A23L1/30 ,  C07D407/04 ,  C07D311/86

摘要： 本发明涉及医药技术领域，尤其涉及多羟基二苯吡酮衍生物的应用。具体提供了多羟基二苯吡酮衍生物在制备FXa抑制剂中的应用，并提供了其在延长APTT中的应用、及在制备治疗血液凝集相关疾病的药物中的应用，或在制备改善血液凝集相关疾病的保健品中的应用。本发明通过实验证实，多羟基二苯吡酮衍生物能够对FXa起到良好的抑制作用，IC50值不高于85μmol/L。且证实多羟基二苯吡酮衍生物对FXa的抑制类型为非竞争性抑制。除100μmol/L的芒果苷对APTT无影响外，多羟基二苯吡酮衍生物能显著延长活化部分凝血酶时间。

公开(公告)号：CN104288139A

公开(公告)日：2015-01-21

申请号：CN201410474355.4

申请日：2014-09-17

申请人： 昆明制药集团股份有限公司 ,  云南芒泰高尿酸痛风研究中心

发明人： 刘一丹 ,  史志龙 ,  杨旭娟 ,  宋立明 ,  王萍 ,  李小英 ,  张建文 ,  张伟 ,  尚建华

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61P3/10

CPC分类号： A61K31/352

摘要： 本发明公开了医药技术领域，提供了一类乙酰化芒果苷元衍生物的新用途，该衍生物与芒果苷元比较具有更高的稳定性、溶解性和生物利用度，其合成成本远远低于芒果苷元的丙酰基、丁酰基、戊酰基等其他衍生物，具有较好的成药性。该衍生物对α-葡萄糖苷酶和醛糖还原酶具有较强的抑制活性，在防治糖尿病及其并发症的药物开发中具有潜在的临床应用价值。

公开(公告)号：CN103319449A

公开(公告)日：2013-09-25

申请号：CN201310297790.X

申请日：2013-07-16

申请人： 昆明制药集团股份有限公司

发明人： 宋立明 ,  张翼 ,  张伟 ,  杨兆祥

IPC分类号： C07D311/86 ,  A61K31/352 ,  A61P19/06 ,  A23L1/29

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明涉及药物化学技术领域，尤其涉及1,2,3,6,7-五羟基二苯吡酮衍生物及其制备方法和其应用。本发明提供的具有式I结构的化合物通过抑制黄嘌呤氧化酶活性，并促进尿酸排泄，从而降低血液中尿酸水平，因此达到对高尿酸血症的治疗作用，为临床治疗高尿酸血症以及痛风提供了新的选择。并且，本发明提供的式I结构的化合物的制备方法简便易行，重现性好，环境污染小。

公开(公告)号：CN104341358A

公开(公告)日：2015-02-11

申请号：CN201310316184.8

申请日：2013-07-25

申请人： 昆明制药集团股份有限公司

发明人： 宋立明 ,  白飞 ,  杨兆祥

IPC分类号： C07D241/12 ,  C07D241/24 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07C69/86 ,  C07C67/29 ,  C07C203/04 ,  C07C201/02 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/235 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D241/12 ,  C07C67/29 ,  C07C69/86 ,  C07C201/02 ,  C07C203/04 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D241/24

摘要： 本发明涉及药物合成领域，公开了一种化合物及其制备方法与应用。本发明所述化合物具有式I或式II所示结构，其中，RB为具有生物活性的化合物残基。本发明式I或式II所示化合物的制备方法简单易行，重现性好，环境污染小，可用于式I或式II所示化合物的大量制备。本发明所述式I或式II所示化合物是全新结构的化合物，具有明显的扩张血管、抗凝血和抗缺血再灌注损伤的作用，可用于制备预防或治疗心脑血管疾病药物和抗凝血药物。

公开(公告)号：CN103191141A

公开(公告)日：2013-07-10

申请号：CN201210002162.X

申请日：2012-01-05

申请人： 昆明制药集团股份有限公司

发明人： 宋立明 ,  张伟 ,  高小惠 ,  杨旭娟

IPC分类号： A61K31/7048 ,  A61P25/24

摘要： 本发明涉及医药领域，公开了3-甲氧基芒果苷在制药领域中的新用途，以及含3-甲氧基芒果苷的药物组合物。3-甲氧基芒果苷可促进海马齿状回神经元5-羟色胺1A受体的基因和蛋白表达，介导5-羟色胺发挥的重塑海马等神经营养作用，从而可显著改善脑卒中后海马神经再生障碍，并能选择性抑制神经突触前膜对5-HT的再摄取，减少5-HT阳性细胞在下丘脑表达，缓解5-HT的耗竭及因此而产生的焦虑和抑郁症状，可用于制备预防或治疗脑卒中后抑郁的药物。

公开(公告)号：CN102988327A

公开(公告)日：2013-03-27

申请号：CN201110278629.9

申请日：2011-09-19

申请人： 昆明制药集团股份有限公司

发明人： 廖荣 ,  张伟 ,  龚云麒 ,  高小惠 ,  李鹏辉 ,  宋立明

IPC分类号： A61K9/48 ,  A61K31/352 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P11/10 ,  A61P11/14 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P39/06

摘要： 本发明公开了一种含芒果苷晶型I的高溶解性、高稳定性的芒果苷胶囊及其制备方法。该胶囊包含芒果苷晶型I 5～60％，填充剂10～85％，崩解剂2～25％，润湿剂2～40％，润滑剂0.1～1％，助流剂0.2～1％。其制备方法将芒果苷晶型I、填充剂、崩解剂，混合均匀，加入润湿剂，50～60℃干燥，过筛整粒，加入润滑剂和助流剂混合均匀，充填于硬胶囊，包装即得。本发明具有外形美观，组方、工艺简单，质量可控，起效快，方便长期服用，成本低，生产效率高，携带、运输方便及稳定等优点。

公开(公告)号：CN105816452B

公开(公告)日：2019-03-22

申请号：CN201510009001.7

申请日：2015-01-08

申请人： 昆明制药集团股份有限公司

发明人： 张建文 ,  杨兆祥 ,  王萍 ,  黄茜 ,  徐建宏 ,  尚建华 ,  张伟 ,  宋立明

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/12 ,  A61P31/06 ,  A61P39/06 ,  A23L33/10 ,  C07D407/04 ,  C07D311/86

摘要： 本发明涉及医药技术领域，尤其涉及多羟基二苯吡酮衍生物的应用。具体提供了多羟基二苯吡酮衍生物在制备FXa抑制剂中的应用，并提供了其在在延长APTT中的应用、及在制备治疗血液凝集相关疾病的药物中的应用，或在制备改善血液凝集相关疾病的保健品中的应用。本发明通过实验证实，多羟基二苯吡酮衍生物能够对FXa起到良好的抑制作用，IC50值不高于85μmol/L。且证实多羟基二苯吡酮衍生物对FXa的抑制类型为非竞争性抑制。除100μmol/L的芒果苷对APTT无影响外，多羟基二苯吡酮衍生物能显著延长活化部分凝血酶时间。

公开(公告)号：CN104910026A

公开(公告)日：2015-09-16

申请号：CN201410092020.6

申请日：2014-03-13

申请人： 昆明制药集团股份有限公司

发明人： 朱海贝 ,  曾涛 ,  鲁倩梅 ,  宋立明 ,  谢科

IPC分类号： C07C215/38 ,  C07C213/10

摘要： 本发明公开了一种α-（二正丁胺甲基）-2,7-二氯-9-对氯苯亚甲基-4-芴甲醇晶型及其制备方法。所述的α-（二正丁胺甲基）-2,7-二氯-9-对氯苯亚甲基-4-芴甲醇晶型的粉末X-射线衍射图谱在39.4，33.2，29.3，24.2，23.9，23.5，22.3，21.5，20.8，18.4，16.0，15.1，14.8，14.2，13.1，10.9，9.1，6.1，3.1的2θ±0.1°反射角处显示特征衍射峰。所述的制备方法是将本芴醇粗品中加入重量体积比25~30倍的有机溶剂中，在温度60~70℃下搅拌至溶解完全，回流15~30min后进行抽滤，滤液进行析晶得到目标物。本发明通过新的溶剂系统和新的重结晶方式得到一种本芴醇的新晶型，并且可除去常用方法中产生的杂质，对产品的含量、收率和质量均有较大提高，并且生产成本低，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN104224769A

公开(公告)日：2014-12-24

申请号：CN201310228399.4

申请日：2013-06-08

申请人： 昆明制药集团股份有限公司

发明人： 宋立明 ,  张翼 ,  张伟 ,  杨兆祥

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61P19/06 ,  A23L1/30

摘要： 本发明涉及医药领域，特别涉及一种1,3,6,7-四羟基二苯吡酮衍生物在制备防治高尿酸血症和/或痛风药物的用途。该发明提供了一种如式I所示的1,3,6,7-四羟基二苯吡酮衍生物用于制备降低血尿酸水平药物的应用。本发明提供的应用通过抑制黄嘌呤氧化酶活性和促进尿酸排泄的双重作用，从而降低了血尿酸水平，对高尿酸血症和痛风均具有较好的治疗作用，为临床治疗高尿酸血症和/或痛风提供了新的选择。式I。

公开(公告)号：CN104013611A

公开(公告)日：2014-09-03

申请号：CN201410269681.1

申请日：2014-06-17

申请人： 昆明制药集团股份有限公司 ,  云南芒泰高尿酸痛风研究中心

发明人： 刘一丹 ,  齐美凤 ,  王萍 ,  宋立明 ,  李小英 ,  张建文 ,  张伟 ,  尚建华 ,  其他发明人请求不公开姓名

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61P13/08 ,  A61P35/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14

摘要： 本发明属于医药领域，公开了芒果苷元衍生物的新用途。体外试验显示芒果苷元衍生物能明显抑制5α-还原酶的活性，体内可显著降低丙酸睾酮复制前列腺增生模型小鼠的前列腺湿重及指数、降低血清中E2及E/T的比值、降低肝脏组织中5α-还原酶活性，表明其具有对5α-还原酶的活性抑制作用，可用于治疗5α-还原酶表达或活性过高相关的疾病如前列腺增生，且每日以最大给药量21.6g/kg给小鼠灌胃未见明显毒性反应，具有良好的临床应用前景。