公开(公告)号：CN102603805A

公开(公告)日：2012-07-25

申请号：CN201210033076.5

申请日：2012-02-14

Applicant: 昆明贵研药业有限公司

Inventor： 王庆琨 ,  普绍平 ,  彭娟 ,  贝玉祥 ,  黄天俊 ,  王蒙 ,  刘凉萌

IPC: C07F15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明的铂配合物中文化学名称为顺式-没食子酸根-(1R，2R)-1，2-环己二胺合铂(II)，分子式为Pt(C6H14N2)(C7H4O5)，分子量为477。该化合物具有良好的抗肿瘤活性。结构如下。

公开(公告)号：CN102583589A

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：CN201210099447.X

申请日：2012-04-07

Applicant: 昆明贵研药业有限公司

Inventor： 王庆琨 ,  普绍平 ,  黄天俊 ,  彭娟 ,  张琪 ,  刘凉萌 ,  廖云星 ,  晋杰

IPC: C01G55/00

Abstract: 本发明的二亚硝基二氨合铂(II)制备方法，以顺式-二碘-二氨合铂(II)为起始原料。将其加入一定量的纯化水搅拌均匀后与硝酸亚汞反应，将得到的水解溶液与亚硝酸钠溶液反应制得二亚硝基二氨合铂(II)。该方法操作简单，生产周期短，有效地解决了游离无机盐含量过高的问题。

公开(公告)号：CN101475600A

公开(公告)日：2009-07-08

申请号：CN200910094049.7

申请日：2009-01-20

Applicant: 昆明贵研药业有限公司

Inventor： 王庆琨 ,  普绍平 ,  丛艳伟 ,  侯树谦 ,  李永年 ,  何键 ,  朱泽兵 ,  李学杰

IPC: C07F15/00 ,  A61K31/555 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药物卡铂H12C6O4N2Pt的制备方法，工艺流程以顺式－二碘二氨合铂(II)为反应物，加水搅拌均匀，水浴加热至50～60℃，避光，缓慢加入1，1－环丁烷二羧酸亚汞(Hg2CBDCA)，反应8～10小时后过滤，滤液减压浓缩得到卡铂固体。摩尔比Pt(NH3)2I2∶Hg2CBDCA＝1∶1，本发明的卡铂制备方法流程短，避免了杂质Ag+的引入，同时HgI的溶度积小，易除尽，目标产物收率高，达80％以上。(用CBDCA代替1，1－环丁烷二羧酸根)。

公开(公告)号：CN101475599A

公开(公告)日：2009-07-08

申请号：CN200910094048.2

申请日：2009-01-20

Applicant: 昆明贵研药业有限公司

Inventor： 王庆琨 ,  普绍平 ,  丛艳伟 ,  李永年 ,  侯树谦 ,  何键 ,  刘祝东 ,  栾春芳

IPC: C07F15/00 ,  A61K31/282 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药物奈达铂C2H8N2O3Pt的制备方法，工艺流程以顺式－二碘二氨合铂(II)为反应物，加入适量水搅拌均匀后，缓慢加入乙醇酸银C2H3O3Ag摩尔比Pt(NH3)2I2∶C2H3O3Ag＝1∶2，在50～60℃下反应2－3小时，滤除固体后以NaOH保持pH值在7左右，升温至50～60℃，共反应6小时，将反应液减压浓缩，可得奈达铂固体。本发明的奈达铂制备方法工艺流程短，产率高，达60％以上，产品纯度好。

公开(公告)号：CN105060354A

公开(公告)日：2015-11-18

申请号：CN201510423560.2

申请日：2015-07-17

Applicant: 昆明贵研药业有限公司

Inventor： 王庆琨 ,  普绍平 ,  晋杰 ,  王蒙

IPC: C01G55/00 ,  A61K33/24 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种合成抗肿瘤药物顺铂的方法，工艺流程以顺式-二亚硝基-二氨合铂(II)为起始原料，将顺式-二亚硝基-二氨合铂(II)与氯化铵反应生顺铂，该方法不引入银离子，操作简单，成本低，产率在80％以上。

公开(公告)号：CN103130836A

公开(公告)日：2013-06-05

申请号：CN201310064418.4

申请日：2013-03-01

Applicant: 昆明贵研药业有限公司

Inventor： 朱泽兵 ,  普绍平 ,  何键 ,  李永年 ,  王庆琨 ,  丛艳伟 ,  李学杰

IPC: C07F15/00 ,  A61K31/282 ,  A61P35/00

Abstract: 具有抗肿瘤活性的铂（II）配合物及其制备方法。本发明的铂配合物以氨分子为伴随基团，分别以甲基丙二酸和乙基丙二酸为离去基团。该系列化合物具有抗肿瘤活性。结构如下：，。

公开(公告)号：CN102060878B

公开(公告)日：2013-05-01

申请号：CN201010581375.3

申请日：2010-12-10

Applicant: 昆明贵研药业有限公司

Inventor： 王庆琨 ,  普绍平 ,  栾春芳 ,  李永年 ,  何键 ,  朱泽兵 ,  李学杰 ,  张琪 ,  王蒙

IPC: C07F15/00

Abstract: 本发明公开了采用氯亚铂酸钾(K2[PtCl4])为起始物，与二甲基亚砜反应生成K[PtCl3(CH3)2SO]溶液，将溶液与(1R，2R)-1，2-环己二胺反应生成[PtC6H14N2Cl(CH3)2SO]Cl溶液，再将溶液与硝酸银在室温下反应，过滤加入KI浓缩后得到[PtC6H14N2I(CH3)2SO]NO3固体，将固体溶解后与KCl在不低于60℃下反应有黄色沉淀产生，即得到[Pt(C6H14N2)ICl]。

公开(公告)号：CN101830933B

公开(公告)日：2012-07-25

申请号：CN201010185779.0

申请日：2010-05-28

Applicant: 昆明贵研药业有限公司

Inventor： 王庆琨 ,  普绍平 ,  栾春芳 ,  丛艳伟 ,  李永年 ,  何键 ,  朱泽兵 ,  李学杰 ,  张琪

IPC: C07F15/00

Abstract: 本发明公开了抗肿瘤药物米铂C28H54O4PtC6H14N2的制备方法，工艺流程以顺式-二碘-((1R，2R)-1，2-环己二胺)合铂(II)(环铂)为反应物，经硝酸银水解后通过离子交换生成二羟基化合物，再与正十四碳酸在50～60℃下反应约3～5个小时，将得到的白色固体过滤得到米铂的固体。本发明的米铂制备方法工艺流程短，产率高，产品纯度好，该方法不使用氯仿等毒性溶剂，操做简便，易于大规模生产。

公开(公告)号：CN101475599B

公开(公告)日：2011-06-01

申请号：CN200910094048.2

申请日：2009-01-20

Applicant: 昆明贵研药业有限公司

Inventor： 王庆琨 ,  普绍平 ,  丛艳伟 ,  李永年 ,  侯树谦 ,  何键 ,  刘祝东 ,  栾春芳

IPC: C07F15/00 ,  A61K31/282 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药物卡铂H12C6O4N2Pt的制备方法，工艺流程以顺式-二碘二氨合铂(II)为反应物，加水搅拌均匀，水浴加热至50～60℃，避光，缓慢加入1，1-环丁烷二羧酸亚汞(Hg2CBDCA)，反应8～10小时后过滤，滤液减压浓缩得到卡铂固体。摩尔比Pt(NH3)2I2∶Hg2CBDCA＝1∶1。本发明的卡铂制备方法流程短，避免了杂质Ag+的引入，同时HgI的溶度积小，易除尽，目标产物收率高，达80％以上。(用CBDCA代替1，1-环丁烷二羧酸根)。

公开(公告)号：CN104211734A

公开(公告)日：2014-12-17

申请号：CN201410389065.X

申请日：2014-08-10

Applicant: 昆明贵研药业有限公司

Inventor： 王庆琨 ,  彭娟 ,  普绍平

IPC: C07F15/00

Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药物庚铂的制备方法，工艺流程以K4PtCl4为起始原料，将K4PtCl4与亚硝酸钠反应生成的K4Pt(NO2)4溶液，与(4R,5R)-4,5-双(氨甲基)-2-异丙基-1,3-二氧戊环烷反应生成顺式-二亚硝基-(4R,5R)-4,5-双(氨甲基)-2-异丙基-1,3-二氧戊环烷合铂(II)，使用硝酸肼还原NO2—根后将得到的溶液与丙二酸溶液在pH值约为7-8之间反应生成庚铂。该方法不引入银离子，产率在80％左右。