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公开(公告)号：CN117945899B
公开(公告)日：2025-04-18
申请号：CN202410112978.0
申请日：2024-01-25
Applicant: 暨南大学
Inventor： 蓝平 , 马丁·格哈特·班威尔 , 梁敏怡 , 解梦飞 , 马亚茹
IPC: C07C67/08 , B01J19/00 , B01J19/14 , B01J19/10 , B01D3/14 , B01D3/32 , C07C67/54 , C07C69/587 , C07C51/09 , C07C51/41 , C07C57/03
Abstract: 本发明涉及一种DHA‑EE和EPA‑EE的制备方法，需要先将鱼油和去离子水进行高温高压热交换反应，使得鱼油可以充分水解，生成EPA、DHA以及其他小分子脂肪酸等，水解得到一级混合物再与氢氧化钾乙醇溶液发生反应，得到皂化的二级混合物，二级混合物在全氟磺酸树脂的催化下，可以使得游离的EPA、DHA与无水乙醇充分反应得到三级混合物，三级混合物在进行二级分子蒸馏和三级分子蒸馏后可以分离出高纯度的EPA‑EE、DHA‑EE。本发明中的制备方法中，水解反应所用的水以及催化剂所用的全氟磺酸树脂，可以实现回收利用，大大降低制备DHA‑EE和EPA‑EE的工业成本，可持续性高。
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公开(公告)号：CN118063421B
公开(公告)日：2024-11-26
申请号：CN202410157590.2
申请日：2024-02-02
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D309/38 , A61P35/00 , A61P9/00 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了一种半日花烷型二萜的合成方法，以香紫苏内酯作为反应底物与有机锂试剂反应，得到的中间体1与乙酸酐、过氧化氢、马来酸酐形成的第一反应底物反应，生成的中间体2与吡啶和氯化亚砜混合反应，生成中间体3，再与碳酸钾反应，得到中间体4，中间体4与草酰氯和二甲基亚砜的反应物反应，加入三乙胺搅拌，得到的中间体5与第二反应底物混合反应，得到中间体6，中间体6、六甲基二硅基氨基钠和二硫化碳顺次混合于四氢呋喃中，加入碘甲烷充分反应，得到中间体7，在惰性气体的保护下，将中间体7与偶氮二异丁腈和三正丁基锡烷加热反应，得到的产物经过纯化得到半日花烷型二萜产物。该合成方法合成步骤短、反应条件温和、操作简单。
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公开(公告)号：CN113773352B
公开(公告)日：2022-06-28
申请号：CN202111052502.5
申请日：2021-09-08
Applicant: 暨南大学
IPC: C07H13/06 , C07H1/00 , C07H1/06 , A01N43/16 , A01P1/00 , A23L2/52 , A23L2/44 , A23G3/42 , A21D2/18 , A21D15/00 , A23L29/00 , A23L29/30 , A23L3/3562 , A23L13/40 , A23B4/20 , A23B7/154 , A61K8/60 , A61Q1/06 , A61Q5/02 , A61Q17/00 , A61Q19/00
Abstract: 本发明涉及一种在绿色溶剂中制备系列不同单酯含量蔗糖酯的方法，先将蔗糖与二氢左旋葡萄糖酮溶剂加热搅拌，再加入长链脂肪酸的低级醇酯和催化剂进行恒温循环流动混合，混合料循环流经恒温循环器、脉冲电场、冷凝器和所述容器，混合料在恒温循环流动过程中发生酯交换反应，冷凝器除去反应过程生成的低级醇，循环后过滤进行首次减压蒸馏回收二氢左旋葡萄糖酮，将粗产品置于索氏提取器中进行分段抽提，得到系列蔗糖酯产物。本发明使用了绿色溶剂二氢左旋葡萄糖酮溶剂替代了有毒的DMF、DMSO等传统有机溶剂，极大地提高了生产和产品安全性；同时索氏提取工艺实现了不同单酯含量蔗糖酯系列产品的高效、连续纯化，所用溶剂均可回收，循环使用，绿色环保。
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公开(公告)号：CN118063421A
公开(公告)日：2024-05-24
申请号：CN202410157590.2
申请日：2024-02-02
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D309/38 , A61P35/00 , A61P9/00 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了一种半日花烷型二萜的合成方法，以香紫苏内酯作为反应底物与有机锂试剂反应，得到的中间体1与乙酸酐、过氧化氢、马来酸酐形成的第一反应底物反应，生成的中间体2与吡啶和氯化亚砜混合反应，生成中间体3，再与碳酸钾反应，得到中间体4，中间体4与草酰氯和二甲基亚砜的反应物反应，加入三乙胺搅拌，得到的中间体5与第二反应底物混合反应，得到中间体6，中间体6、六甲基二硅基氨基钠和二硫化碳顺次混合于四氢呋喃中，加入碘甲烷充分反应，得到中间体7，在惰性气体的保护下，将中间体7与偶氮二异丁腈和三正丁基锡烷加热反应，得到的产物经过纯化得到半日花烷型二萜产物。该合成方法合成步骤短、反应条件温和、操作简单。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117945899A
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202410112978.0
申请日：2024-01-25
Applicant: 暨南大学
Inventor： 蓝平 , 马丁·格哈特·班威尔 , 梁敏怡 , 解梦飞 , 马亚茹
IPC: C07C67/08 , B01J19/00 , B01J19/14 , B01J19/10 , B01D3/14 , B01D3/32 , C07C67/54 , C07C69/587 , C07C51/09 , C07C51/41 , C07C57/03
Abstract: 本发明涉及一种DHA‑EE和EPA‑EE的制备方法，需要先将鱼油和去离子水进行高温高压热交换反应，使得鱼油可以充分水解，生成EPA、DHA以及其他小分子脂肪酸等，水解得到一级混合物再与氢氧化钾乙醇溶液发生反应，得到皂化的二级混合物，二级混合物在全氟磺酸树脂的催化下，可以使得游离的EPA、DHA与无水乙醇充分反应得到三级混合物，三级混合物在进行二级分子蒸馏和三级分子蒸馏后可以分离出高纯度的EPA‑EE、DHA‑EE。本发明中的制备方法中，水解反应所用的水以及催化剂所用的全氟磺酸树脂，可以实现回收利用，大大降低制备DHA‑EE和EPA‑EE的工业成本，可持续性高。
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公开(公告)号：CN116536379A
公开(公告)日：2023-08-04
申请号：CN202310731668.2
申请日：2023-06-19
Applicant: 暨南大学
IPC: C12P19/12 , A61K31/7024 , A61P35/00 , A23L29/10 , A23L29/30
Abstract: 本发明涉及一种海藻糖脂肪酸单酯和二酯的制备方法及其应用，先将Novozymes 435酶溶于含有N‑正辛基‑β‑D‑葡萄糖、硬脂酰胺丙基甜菜碱、棕榈酸的磷酸盐缓冲液中反应，再向酶溶液中加入保护剂，冷冻干燥得到酶粉，用辛烷洗涤酶粉3次后将酶粉真空干燥，得到活性酶；将海藻糖加入无水叔丁醇和二氢左旋葡萄糖酮混合液中，在25℃的温度下超声5～15min，加入脂肪酸乙烯酯和活性酶，在40～60℃温度下反应36‑72h；得到的反应产物进行硅胶柱层析，除去溶剂之后得到海藻糖脂肪酸单酯和海藻糖脂肪酸二酯。海藻糖的羟基和脂肪酸乙烯酯的酯交换反应，在活性酶的定点作用下，脂肪酸乙烯酯优先后与海藻糖的6和6’位置的羟基反应，因此得到的海藻糖脂肪酸单酯和海藻糖脂肪酸二酯。
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公开(公告)号：CN118581167B
公开(公告)日：2025-04-25
申请号：CN202410628502.2
申请日：2024-05-21
Applicant: 暨南大学
IPC: C12P7/62 , C12P7/6436 , C07C67/48 , C07C67/54 , C07C67/56 , C07C69/587 , A61K31/232 , A61P3/06
Abstract: 本发明属于医药化学技术领域，具体涉及一种二十碳五烯酸茴香酯的制备方法及应用。本发明提供的二十碳五烯酸茴香酯的制备方法是采用4‑甲氧基苄醇作为中间体，使用一步反应法将二十碳五烯酸与4‑甲氧基苄醇设计合成了新型二十碳五烯酸茴香酯化合物。本发明新合成的二十碳五烯酸茴香酯化合物具有生物利用度高、毒副作用小和生物相容性好的优点。此外，本发明提供的二十碳五烯酸茴香酯具有显著的降血脂功效，尤其是对高脂血症具有显著的治疗效果，为高脂血症提供了一种新的药物。
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公开(公告)号：CN118581167A
公开(公告)日：2024-09-03
申请号：CN202410628502.2
申请日：2024-05-21
Applicant: 暨南大学
IPC: C12P7/62 , C12P7/6436 , C07C67/48 , C07C67/54 , C07C67/56 , C07C69/587 , A61K31/232 , A61P3/06
Abstract: 本发明属于医药化学技术领域，具体涉及一种二十碳五烯酸茴香酯的制备方法及应用。本发明提供的二十碳五烯酸茴香酯的制备方法是采用4‑甲氧基苄醇作为中间体，使用一步反应法将二十碳五烯酸与4‑甲氧基苄醇设计合成了新型二十碳五烯酸茴香酯化合物。本发明新合成的二十碳五烯酸茴香酯化合物具有生物利用度高、毒副作用小和生物相容性好的优点。此外，本发明提供的二十碳五烯酸茴香酯具有显著的降血脂功效，尤其是对高脂血症具有显著的治疗效果，为高脂血症提供了一种新的药物。
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公开(公告)号：CN113773352A
公开(公告)日：2021-12-10
申请号：CN202111052502.5
申请日：2021-09-08
Applicant: 暨南大学
IPC: C07H13/06 , C07H1/00 , C07H1/06 , A01N43/16 , A01P1/00 , A23L2/52 , A23L2/44 , A23G3/42 , A21D2/18 , A21D15/00 , A23L29/00 , A23L29/30 , A23L3/3562 , A23L13/40 , A23B4/20 , A23B7/154 , A61K8/60 , A61Q1/06 , A61Q5/02 , A61Q17/00 , A61Q19/00
Abstract: 本发明涉及一种在绿色溶剂中制备系列不同单酯含量蔗糖酯的方法，先将蔗糖与二氢左旋葡萄糖酮溶剂加热搅拌，再加入长链脂肪酸的低级醇酯和催化剂进行恒温循环流动混合，混合料循环流经恒温循环器、脉冲电场、冷凝器和所述容器，混合料在恒温循环流动过程中发生酯交换反应，冷凝器除去反应过程生成的低级醇，循环后过滤进行首次减压蒸馏回收二氢左旋葡萄糖酮，将粗产品置于索氏提取器中进行分段抽提，得到系列蔗糖酯产物。本发明使用了绿色溶剂二氢左旋葡萄糖酮溶剂替代了有毒的DMF、DMSO等传统有机溶剂，极大地提高了生产和产品安全性；同时索氏提取工艺实现了不同单酯含量蔗糖酯系列产品的高效、连续纯化，所用溶剂均可回收，循环使用，绿色环保。
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