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公开(公告)号：CN116217566A
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202211558298.9
申请日：2022-12-06
申请人： 杭州和正医药有限公司 , 百极弘烨(南通)医药科技有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/496 , A61K31/438 , A61K31/635 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P31/00 , A61P37/00 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了一种Bcl‑2蛋白凋亡诱导剂，还公开了该化合物以及包含该化合物的药物组合物在制备治疗与抗凋亡蛋白BCL‑2相关疾病如感染性疾病、免疫性疾病、炎性疾病和细胞增殖异常疾病药物中的应用。本发明化合物具有强效的BCL2/BAK阻断活性，可应用于治疗从抗凋亡蛋白BCL‑2抑制中获益的感染性疾病、免疫性疾病、炎性疾病或细胞增殖异常等疾病。
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公开(公告)号：CN114478520A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202111253598.1
申请日：2021-10-27
申请人： 杭州和正医药有限公司 , 百极弘烨(南通)医药科技有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00 , A61K31/5386 , A61K31/538 , A61K31/444 , A61K31/438 , A61K31/4545 , A61P35/00 , A61P13/08 , A61P11/06 , A61P9/10 , A61P19/02 , A61P37/06 , A61P25/28 , A61P1/18 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P17/06 , A61P17/00 , A61P11/00 , A61P9/00 , A61P9/14
摘要： 本发明公开了一种Bcl‑2蛋白凋亡诱导剂，还公开了该化合物以及包含该化合物的药物组合物在制备治疗与抗凋亡蛋白BCL‑2相关疾病如感染性疾病、免疫性疾病、炎性疾病和细胞增殖异常疾病药物中的应用。本发明化合物具有强效的BCL2/BAK阻断活性，对BCL‑2(G101V)和BCL‑2(D103Y)具有强效的抑制活性，对突变的细胞株具有强效的增殖抑制活性。可应用于在单独或与其他药物联合应用治疗从抗凋亡蛋白BCL‑2抑制中获益的感染性疾病、免疫性疾病、炎性疾病或细胞增殖异常等。
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公开(公告)号：CN115557933B
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN202210764352.9
申请日：2022-06-30
申请人： 杭州和正医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/53 , A61K31/506 , A61K31/497 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P1/00 , A61P19/02 , A61P37/06 , A61P17/06 , A61P3/10 , A61P21/04 , A61P29/00 , A61P27/02 , A61P25/00 , A61P7/06 , A61P7/04 , A61P1/16 , A61P9/00 , A61P17/14 , A61P15/00 , A61P13/10 , A61P15/02 , A61P5/14
摘要： 本发明公开了一种布鲁顿酪氨酸激酶及其突变体降解剂；或其立体异构体，或其立体异构体混合物，或其药学上可接受的盐，及其在制备治疗从布鲁顿酪氨酸激酶及其突变体的降解中获益的疾病、障碍或病症药物中的应用。本发明的化合物可降解BTK蛋白，可降解BTKC481S蛋白，对Mino、OCI‑LY10肿瘤细胞株具有抗增殖抑制作用，并在OCI‑LY10皮下移植瘤模型中表现出良好的抗肿瘤活性，并对B细胞活化具有抑制作用，可应用于B细胞或浆细胞增殖性疾病和自身免疫性疾病；本发明化合物具有较好的口服吸收性质，可应用于口服治疗人或动物B细胞或浆细胞增殖性疾病和自身免疫性疾病。
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公开(公告)号：CN115232125B
公开(公告)日：2024-06-18
申请号：CN202210523081.8
申请日：2022-05-13
申请人： 杭州和正医药有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D263/57 , A61K31/437 , A61K31/4375 , A61K31/423 , A61K31/519 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P1/16 , A61P31/20 , A61P31/14 , A61P37/02 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了一种多取代苯类免疫调节化合物、组合物及其应用，具有通式(I)所示的结构。本发明发明人通过实验证实，本发明化合物表现出很强的PD‑1/PD‑L1阻断活性，同时能够逆转PD‑L1抑制的T细胞功能。同时，本发明化合物能激活PD‑1/PD‑L1结合导致的NFAT信号通路，且可口服吸收，具有良好的药代动力学性质。因此，本发明的化合物可以应用于在单独或与其他药物联合应用治疗从PD1或PD‑L1活性的抑制中获益的疾病、障碍或病症中的应用，包括感染性疾病、免疫性疾病、炎性疾病和癌症。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116492293A
公开(公告)日：2023-07-28
申请号：CN202310062249.4
申请日：2023-01-19
申请人： 杭州和正医药有限公司
IPC分类号： A61K9/08 , A61K9/10 , A61K9/06 , A61K31/519 , A61K47/10 , A61K47/12 , A61K47/14 , A61K47/42 , A61K47/36 , A61K47/24 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P7/06 , A61P19/00 , A61P17/02 , A61P11/06 , A61P27/02 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P17/14 , A61P19/02
摘要： 本发明公开了一种药物组合物，原料以重量百分比计包括：0.6％～2.9％酒石酸托法替尼；5％～30％二乙二醇单乙基醚；5％～20％乳化剂；31.1％～77.4％纯化水；所有原料的重量百分数之和为100％。本发明还公开了由上述组合物得到的药物制剂以及应用。本发明选用的酒石酸托法替尼，具有更好的稳定性和优异的皮肤中的潴留量；同时由本发明所述的药物组合物制备的制剂在透皮实验中表现出更佳的皮肤内药物暴露，且药物进入循环系统的风险较低；且具有抗炎效果，对皮肤没有明显的刺激作用。本发明的制剂可用于治疗和预防包括白癜风、斑秃、硬皮病、银屑病、特应性皮炎等自身免疫性疾病。
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公开(公告)号：CN112142745A
公开(公告)日：2020-12-29
申请号：CN202010579444.0
申请日：2020-06-23
申请人： 杭州和正医药有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P1/04 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P17/14 , A61K31/519 , A61K31/5377
摘要： 本发明公开了一种新颖的抑制酪蛋白激酶1ε(CK1ε)活性的取代的吡唑并嘧啶类化合物及其立体异构体或立体异构体混合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物及其在制备治疗从酪蛋白激酶1ε(CK1ε)活性的抑制中获益的疾病、障碍或病症药物中的应用。本发明化合物对CK1ε激酶和OCI‑LY10细胞、Karpas299细胞具有抑制活性，并在OCI‑LY10皮下异种模型中，表现出良好的抗肿瘤活性，与BTK抑制剂联用显示出优异的协同抗肿瘤活性，本发明化合物具有较好的药代动力学性质，可应用于在单独或与其他药物联合应用治疗从酪蛋白激酶1ε活性的抑制中获益的疾病、障碍或病症，包括癌症、自身免疫性疾病等。
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公开(公告)号：CN105777829B
公开(公告)日：2019-01-22
申请号：CN201610289337.8
申请日：2016-05-05
申请人： 杭州和正医药有限公司
IPC分类号： C07H19/10 , C07H1/00 , A61K31/7072 , A61P31/14 , A61P1/16
摘要： 本发明涉及一种如下通式I所示的含有类核苷结构的前药或其互变异构体、立体异构体，立体异构体混合物或其药学上可接受的溶剂合物，其制备方法，药物组合物及其作为抗丙型肝炎药物的用途。该类化合物或其药物组合物可用于丙型肝炎的治疗，同时具有保护肝组织、肝细胞、改善肝功能、降低氨基转移酶等作用。
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公开(公告)号：CN117126231A
公开(公告)日：2023-11-28
申请号：CN202310581707.5
申请日：2023-05-22
申请人： 杭州和正医药有限公司
IPC分类号： C07K5/10 , C07K5/117 , C07K7/06 , C07K5/097 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61K38/08 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及一类拟肽类STAT蛋白降解剂、组合物及其应用。本发明公开了具有通式(I)所示的结构，或其立体异构体，或其立体异构体混合物，或其药学上可接受的盐及其制备方法，以及作为STAT蛋白降解剂的用途。本发明发明人通过实验证实，本发明化合物可降解转录因子STAT3。本发明化合物对MOLM16和SU‑DHL‑1肿瘤细胞具有明显的增殖抑制活性。本发明化合物具有良好的药代动力学性质。同时本发明化合物具有显著的体内抗肿瘤药效。
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公开(公告)号：CN114573586B
公开(公告)日：2023-11-03
申请号：CN202011365603.3
申请日：2020-11-28
申请人： 杭州和正医药有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D401/12 , C07D207/34 , C07D405/14 , C07D401/14 , C07D231/38 , C07D401/04 , A61K31/519 , A61K31/522 , C07D473/34 , A61K31/4439 , A61K31/40 , A61K31/5377 , A61K31/415 , A61P35/00 , A61P37/02
摘要： 本发明公开了一系列克服BTK C481S突变耐药的新型小分子抑制剂，具体而言公开式I化合物及其立体异构体或其药学上可接受的盐、其制备方法以及该化合物的药物组合物，还公开了该化合物以及包含该化合物的的药物组合物在治疗BTK功能异常相关疾病如B细胞增殖性疾病和自身免疫性疾病中的应用。本发明发明人通过实验证实，本发明化合物可同时抑制野生型和481位半胱氨酸突变的BTK激酶。本发明发明人通过实验证实，本发明化合物对MINO、OCI‑LY10等肿瘤细胞株具有抗增殖抑制作用。
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公开(公告)号：CN110483520B
公开(公告)日：2021-04-16
申请号：CN201810454637.6
申请日：2018-05-14
申请人： 杭州和正医药有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61P35/00 , A61P37/02
摘要： 本发明公开了一种布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂的制备方法、晶型、晶型的制备方法及其应用。具体地，本发明涉及化合物(R)‑1‑(3‑(4‑氨基‑3‑(2‑氟‑6‑苯氧基吡啶‑3‑基)‑1H‑吡唑[3,4‑d]嘧啶‑1‑基)哌啶‑1‑基)丙‑2‑烯‑1‑酮的制备方法、晶型、晶型的制备方法及其应用。本发明所得式(I)化合物的晶型具备较好的水溶解度、稳定性和大鼠生物利用度，可更好地应用于治疗B细胞恶性肿瘤或自身免疫性疾病的临床。
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