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公开(公告)号：CN118750506A
公开(公告)日：2024-10-11
申请号：CN202410942367.9
申请日：2024-07-15
申请人： 杭州市第一人民医院(西湖大学附属杭州市第一人民医院) , 浙大城市学院
IPC分类号： A61K31/7068 , A61K31/495 , A61P35/00 , A61P1/18
摘要： 本发明公开了一种沃替西汀与吉西他滨组合物在制备抗胰腺癌药物中的应用，所述组合物由沃替西汀与吉西他滨组成。本发明组合物通过降低MAOB蛋白表达量，促进胰腺癌细胞的凋亡，协同增加体外胰腺癌癌细胞系和体内胰腺癌小鼠对吉西他滨的敏感性，使得对吉西他滨耐药的胰腺癌癌经过组合物治疗后显著提高化疗疗效。本发明组合物为耐吉西他滨治疗的胰腺癌癌提供新的化疗药物。
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公开(公告)号：CN114517204B
公开(公告)日：2023-09-22
申请号：CN202210141590.4
申请日：2022-02-16
申请人： 浙大城市学院 , 杭州安旭生物科技股份有限公司
IPC分类号： C12N15/54 , C12Q1/6886 , C12N15/11 , A61K31/7088 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要： 本发明公开了一种用于肿瘤治疗靶点和诊断生物标志物的circPOLK及其应用，属于肿瘤诊断技术领域，其核苷酸序列如图1所示，为POLK mRNA第1‑3外显子反向剪接形成的新的环状RNA。相比于正常患者，肿瘤患者血液外泌体中circPOLK呈现高表达，circPOLK的表达与肺癌细胞的迁移、侵袭和转移的能力呈现正相关，肺癌细胞能经外泌体分泌circPOLK促进血管内皮细胞的迁移和侵袭能力。由于肿瘤患者发生远处转移的最常见部位是肺和肝，因此circPOLK可能作为肺癌和肝癌的治疗靶点和诊断生物标志物应用到肿瘤治疗、肿瘤诊断中，并为治疗相关的药物及诊断产品提供了新思路和新方向。
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公开(公告)号：CN115785134B
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN202211337963.1
申请日：2022-10-28
申请人： 浙大城市学院
摘要： 本发明公开了一种含氮杂环的硼酸化合物及制备方法和应用。本发明以3‑溴‑1‑对甲基苯磺酰基‑1H‑吡咯[2，3‑b]嘧啶为起始原料经三步反应制备(3‑((5‑氯‑4‑(1H‑吡咯[2,3‑b]吡啶‑3‑基)嘧啶‑2‑基)氨基)苯基)硼酸。本发明提供的(3‑((5‑氯‑4‑(1H‑吡咯[2,3‑b]吡啶‑3‑基)嘧啶‑2‑基)氨基)苯基)硼酸经细胞实验证实具有良好的抑制脑胶质瘤增殖的活性，为一类结构新颖的治疗脑胶质瘤的候选药物。
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公开(公告)号：CN114517204A
公开(公告)日：2022-05-20
申请号：CN202210141590.4
申请日：2022-02-16
申请人： 浙大城市学院 , 杭州安旭生物科技股份有限公司
IPC分类号： C12N15/54 , C12Q1/6886 , C12N15/11 , A61K31/7088 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要： 本发明公开了一种用于肿瘤治疗靶点和诊断生物标志物的circPOLK及其应用，属于肿瘤诊断技术领域，其核苷酸序列如图1所示，为POLK mRNA第1‑3外显子反向剪接形成的新的环状RNA。相比于正常患者，肿瘤患者血液外泌体中circPOLK呈现高表达，circPOLK的表达与肺癌细胞的迁移、侵袭和转移的能力呈现正相关，肺癌细胞能经外泌体分泌circPOLK促进血管内皮细胞的迁移和侵袭能力。由于肿瘤患者发生远处转移的最常见部位是肺和肝，因此circPOLK可能作为肺癌和肝癌的治疗靶点和诊断生物标志物应用到肿瘤治疗、肿瘤诊断中，并为治疗相关的药物及诊断产品提供了新思路和新方向。
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公开(公告)号：CN116602969B
公开(公告)日：2024-06-07
申请号：CN202310704448.0
申请日：2023-06-14
IPC分类号： A61K31/52 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K31/513 , G01N33/574
摘要： 本发明公开了一种三刺皂荚碱在制备抗结直肠癌药物中的应用，本发明公开了三刺皂荚碱通过诱导细胞周期G1/G0期阻滞抑制结直肠癌细胞的增殖。同时，三刺皂荚碱还能抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭能力。本发明揭示了MGMT基因可能是三刺皂荚碱治疗结直肠癌的分子靶点，发现三刺皂荚碱联合5‑氟尿嘧啶能协同抑制结直肠癌细胞的增殖。此外，三刺皂荚碱通过调控RRM2增敏5‑氟尿嘧啶的抗结直肠癌活性。同时，MGMT或RRM2的高表达与结直肠癌治疗药物5‑氟尿嘧啶耐药有关，MGMT/RRM2可用于预测结直肠癌患者对5‑氟尿嘧啶疗效的生物标志物。本发明揭示了三刺皂荚碱可作为5‑氟尿嘧啶的增敏剂，并为逆转5‑氟尿嘧啶治疗的耐药性提供了新的策略。
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公开(公告)号：CN114934048B
公开(公告)日：2023-09-26
申请号：CN202210161697.5
申请日：2022-02-22
申请人： 浙大城市学院 , 杭州安旭生物科技股份有限公司
IPC分类号： C12N15/113 , C12Q1/6886 , C12N15/11 , A61K31/7105 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要： 本发明公开了一种用于肿瘤治疗靶点和诊断生物标志物的circMTMR14及试剂盒和应用，属于肿瘤诊断技术领域，其碱基序列如图1所示，为MTMR14mRNA第5和第6外显子反向剪接形成的新的环状RNA。相比于正常患者，肺癌和结直肠癌患者血液外泌体中circMTMR14呈现高表达，circMTMR14的表达与肺癌细胞的迁移、侵袭和转移的能力呈现正相关。因此，circMTMR14作为肿瘤治疗靶点和诊断生物标志物应用到肿瘤治疗、肿瘤诊断中，并为治疗相关的药物及诊断产品提供了新思路和新方向。
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公开(公告)号：CN115785134A
公开(公告)日：2023-03-14
申请号：CN202211337963.1
申请日：2022-10-28
申请人： 浙大城市学院
摘要： 本发明公开了一种含氮杂环的硼酸化合物及制备方法和应用。本发明以3‑溴‑1‑对甲基苯磺酰基‑1H‑吡咯[2，3‑b]嘧啶为起始原料经三步反应制备(3‑((5‑氯‑4‑(1H‑吡咯[2,3‑b]吡啶‑3‑基)嘧啶‑2‑基)氨基)苯基)硼酸。本发明提供的(3‑((5‑氯‑4‑(1H‑吡咯[2,3‑b]吡啶‑3‑基)嘧啶‑2‑基)氨基)苯基)硼酸经细胞实验证实具有良好的抑制脑胶质瘤增殖的活性，为一类结构新颖的治疗脑胶质瘤的候选药物。
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公开(公告)号：CN114671868A
公开(公告)日：2022-06-28
申请号：CN202210305460.X
申请日：2022-03-25
申请人： 浙大城市学院
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/444 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种含吡啶酮的多取代吲嗪类化合物，其结构式为：所述R1为各种取代的苯基、萘基、杂环芳基和脂肪烃，R2为氢原子、甲基，X为氧原子、苯环上有各种取代基的芳胺。本发明还同时公开了上述一类化合物的制备方法，将邻氯吡啶盐与碱溶解在溶剂中，搅拌，直至邻氯吡啶盐反应完毕，邻氯吡啶盐在相应碱的作用下自身发生环化反应以及邻氯吡啶盐和苯环上有各种取代基的芳胺在相应碱的作用下生成含吡啶酮的多取代吲嗪类化合物。本发明提供的制备方法具有操作简单，原料易得，制备条件温和，官能团耐受性好等优点。
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公开(公告)号：CN116602969A
公开(公告)日：2023-08-18
申请号：CN202310704448.0
申请日：2023-06-14
IPC分类号： A61K31/52 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K31/513 , G01N33/574
摘要： 本发明公开了一种三刺皂荚碱在制备抗结直肠癌药物中的应用，本发明公开了三刺皂荚碱通过诱导细胞周期G1/G0期阻滞抑制结直肠癌细胞的增殖。同时，三刺皂荚碱还能抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭能力。本发明揭示了MGMT基因可能是三刺皂荚碱治疗结直肠癌的分子靶点，发现三刺皂荚碱联合5‑氟尿嘧啶能协同抑制结直肠癌细胞的增殖。此外，三刺皂荚碱通过调控RRM2增敏5‑氟尿嘧啶的抗结直肠癌活性。同时，MGMT或RRM2的高表达与结直肠癌治疗药物5‑氟尿嘧啶耐药有关，MGMT/RRM2可用于预测结直肠癌患者对5‑氟尿嘧啶疗效的生物标志物。本发明揭示了三刺皂荚碱可作为5‑氟尿嘧啶的增敏剂，并为逆转5‑氟尿嘧啶治疗的耐药性提供了新的策略。
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公开(公告)号：CN116217452A
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202310060932.4
申请日：2023-01-16
申请人： 浙大城市学院
IPC分类号： C07C381/10 , C07D327/08 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种4‑戊烯亚氨砜基脒系列化合物及其制备方法和应用。该方法利用商业可直接购买使用的亚氨基砜和N‑烯丙基炔基磺酰胺作为反应底物，廉价的钯盐作为催化剂，在无须严格无水无氧的催化条件下，在室温反应，高效合成制得4‑戊烯亚氨砜基脒系列化合物。本发明所得的产物结构新颖，生产效率高，底物官能团兼容性广，符合绿色反应特点，适用于较大规模的制备，具有极优良的工业应用前景，是一项环境友好的绿色化学技术底物官能团兼容性广，符合绿色反应特点，适用于较大规模的制备，同时也是一项环境友好的绿色化学合成药物的技术。
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