公开(公告)号：CN101983187A

公开(公告)日：2011-03-02

申请号：CN200980112156.6

申请日：2009-03-26

Applicant: 株式会社钟化

Inventor： 西山章 ,  大贯雅俊

IPC: C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  Y02P20/55

Abstract: 本申请涉及制备(S)-3-(1-氰基-1，1-二苯基甲基)吡咯烷的方法，该方法包括：使具有易进行脱保护的保护基的(S)-1-保护基-3-(磺酰氧基)吡咯烷和二苯基乙腈在碱存在下进行反应，来制备(S)-1-保护基-3-(1-氰基-1，1-二苯基甲基)吡咯烷，接着在温和的条件下进行脱保护。本发明的方法能够高效地制备(S)-3-(1-氰基-1，1-二苯基甲基)吡咯烷，(S)-3-(1-氰基-1，1-二苯基甲基)吡咯烷是制备蕈毒碱性受体拮抗剂(达非那新)的重要中间体。

公开(公告)号：CN104093699A

公开(公告)日：2014-10-08

申请号：CN201380007108.7

申请日：2013-01-21

Applicant: 株式会社钟化

Inventor： 大贯雅俊 ,  西山章

IPC: C07C227/42 ,  C07C229/06 ,  C07C229/08 ,  C07C229/12 ,  C07C229/32 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60

CPC classification number: C07C227/18 ,  C07C227/42 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07C229/06 ,  C07C229/08 ,  C07C229/12 ,  C07C229/32 ,  C07C229/48

Abstract: 本发明的课题为在不进行繁杂的操作、简便且高效地以高纯度固体的形式获得作为农药医药的合成中间体有用的碳原子数为2～7的氨基酸。本发明的特征在于，通过在非质子性极性溶剂中、向由氨基酸和磺酸形成的盐中添加胺或向由氨基酸和胺形成的盐中添加磺酸，将副产生的由磺酸和胺形成的盐移至母液，以高纯度的固体形式获得氨基酸。氨基酸的磺酸盐例如可通过使N-(叔丁氧基羰基)氨基酸和磺酸反应或使氨基酸叔丁酯和磺酸反应来得到。