公开(公告)号：CN103635465A

公开(公告)日：2014-03-12

申请号：CN201280029519.1

申请日：2012-06-14

Applicant: 桑多斯股份公司

Inventor： T·威赫尔姆 ,  M·朗奈尔

IPC: C07D249/08 ,  A61K31/4196 ,  A61P31/00

CPC classification number: C07D249/12 ,  A61K31/496 ,  C07D249/08 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明涉及一种制备式(V)化合物，尤其是泊沙康唑的方法，其中所述方法包括如下步骤：(1)提供包含式(IV)化合物、质子性溶剂体系和合适碱的混合物；以及(2)将(1)的混合物加热而得到包含式(V)化合物的混合物。

公开(公告)号：CN108329303A

公开(公告)日：2018-07-27

申请号：CN201810106380.5

申请日：2012-06-14

Applicant: 桑多斯股份公司

Inventor： T·威赫尔姆 ,  M·朗奈尔

IPC: C07D405/14 ,  C07D249/12 ,  A61K31/496 ,  A61P31/10

CPC classification number: C07D249/12 ,  A61K31/496 ,  C07D249/08

Abstract: 本发明涉及一种制备式(V)化合物，尤其是泊沙康唑的方法，其中所述方法包括如下步骤：(1)提供包含式(IV)化合物、质子性溶剂体系和合适碱的混合物；以及(2)将(1)的混合物加热而得到包含式(V)化合物的混合物。

公开(公告)号：CN102906087A

公开(公告)日：2013-01-30

申请号：CN201180024340.2

申请日：2011-05-18

Applicant: 桑多斯股份公司

Inventor： M·奥伯霍博 ,  J·萨尔谢内格 ,  D·德苏扎 ,  M·阿尔贝特 ,  T·威赫尔姆 ,  M·朗奈尔 ,  H·斯图尔姆 ,  H-P·施皮特岑斯塔特

IPC: C07D405/14 ,  A61K31/496 ,  A61P31/10

CPC classification number: C07D295/155 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明涉及一种制备手性化合物、尤其泊沙康唑的方法，其中此方法包括将式(I)Y3-NH2、式(IIa)O=C=N-Y0和/或式(IIb)的化合物与式(III)化合物在溶剂中按照任何顺序混合并反应，获得含有式(IV)和/或式(V)的手性化合物的反应混合物。

公开(公告)号：CN102906087B

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：CN201180024340.2

申请日：2011-05-18

Applicant: 桑多斯股份公司

Inventor： M·奥伯霍博 ,  J·萨尔谢内格 ,  D·德苏扎 ,  M·阿尔贝特 ,  T·威赫尔姆 ,  M·朗奈尔 ,  H·斯图尔姆 ,  H-P·施皮特岑斯塔特

IPC: C07D405/14 ,  A61K31/496 ,  A61P31/10

CPC classification number: C07D295/155 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明涉及一种制备手性化合物、尤其泊沙康唑的方法，其中此方法包括将式(I)Y3-NH2、式(IIa)O=C=N-Y0和/或式(IIb)的化合物与式(III)化合物在溶剂中按照任何顺序混合并反应，获得含有式(IV)和/或式(V)的手性化合物的反应混合物。

公开(公告)号：CN102892763B

公开(公告)日：2016-03-09

申请号：CN201180024633.0

申请日：2011-05-18

Applicant: 桑多斯股份公司

Inventor： M·朗奈尔 ,  D·德苏扎 ,  A·C·派斯 ,  S·布塔

IPC: C07D405/06

CPC classification number: C07D307/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明涉及一种制备式(I)化合物的盐酸(HCl)盐的方法，其中Y1和Y2独立地为F或Cl，优选F，所述式(I)化合物包含顺式异构体和反式异构体，其中所述方法包括(1)提供包含于第一合适溶剂中的式(I)化合物；和(2)用包含于第二合适溶剂中的HCl处理包含于第一合适溶剂中的式(I)化合物以获得式(I)化合物的HCl盐。

公开(公告)号：CN102892763A

公开(公告)日：2013-01-23

申请号：CN201180024633.0

申请日：2011-05-18

Applicant: 桑多斯股份公司

Inventor： M·朗奈尔 ,  D·德苏扎 ,  A·C·派斯 ,  S·布塔

IPC: C07D405/06

CPC classification number: C07D307/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明涉及一种制备式(I)化合物的盐酸(HCl)盐的方法，其中Y1和Y2独立地为F或Cl，优选F，所述式(I)化合物包含顺式异构体和反式异构体，其中所述方法包括(1)提供包含于第一合适溶剂中的式(I)化合物；和(2)用包含于第二合适溶剂中的HCl处理包含于第一合适溶剂中的式(I)化合物以获得式(I)化合物的HCl盐。