公开(公告)号：CN102753537B

公开(公告)日：2015-09-02

申请号：CN201180009134.4

申请日：2011-02-10

申请人： 桑多斯股份公司

发明人： H·斯图尔姆 ,  D·德苏扎 ,  K·克内珀 ,  M·阿尔贝特

IPC分类号： C07D265/32 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D265/32 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： 本发明涉及具有式(II)的化合物制备具有式(V)的化合物的用途。本申请还描述了使用具有式(II)的化合物制备具有式(V)的化合物的方法。还要求保护了各个反应步骤和中间体。

公开(公告)号：CN104718216B

公开(公告)日：2017-09-22

申请号：CN201380054058.8

申请日：2013-09-27

申请人： 桑多斯股份公司

发明人： H·斯图尔姆 ,  J·威瑟尔

IPC分类号： C07F9/6547

CPC分类号： C07F9/65613 ,  C07F9/65397 ,  C07F9/65615

摘要： 本发明涉及制备头孢洛林酯的新方法以及该方法的中间体。

公开(公告)号：CN101107242B

公开(公告)日：2011-08-10

申请号：CN200680003294.7

申请日：2006-01-27

申请人： 桑多斯股份公司

发明人： J·卢德谢尔 ,  H·斯图尔姆

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07B2200/13

摘要： 本发明涉及阿立哌唑的酸加成盐、所述酸加成盐的生产方法以及其在生产或提纯游离碱形式的阿立哌唑或阿立哌唑的可药用盐中的应用。

公开(公告)号：CN102906087A

公开(公告)日：2013-01-30

申请号：CN201180024340.2

申请日：2011-05-18

申请人： 桑多斯股份公司

发明人： M·奥伯霍博 ,  J·萨尔谢内格 ,  D·德苏扎 ,  M·阿尔贝特 ,  T·威赫尔姆 ,  M·朗奈尔 ,  H·斯图尔姆 ,  H-P·施皮特岑斯塔特

IPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/496 ,  A61P31/10

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14

摘要： 本发明涉及一种制备手性化合物、尤其泊沙康唑的方法，其中此方法包括将式(I)Y3-NH2、式(IIa)O=C=N-Y0和/或式(IIb)的化合物与式(III)化合物在溶剂中按照任何顺序混合并反应，获得含有式(IV)和/或式(V)的手性化合物的反应混合物。

公开(公告)号：CN102753537A

公开(公告)日：2012-10-24

申请号：CN201180009134.4

申请日：2011-02-10

申请人： 桑多斯股份公司

发明人： H·斯图尔姆 ,  D·德苏扎 ,  K·克内珀 ,  M·阿尔贝特

IPC分类号： C07D265/32 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D265/32 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： 本发明涉及具有式(II)的化合物制备具有式(V)的化合物的用途。本申请还描述了使用具有式(II)的化合物制备具有式(V)的化合物的方法。还要求保护了各个反应步骤和中间体。

公开(公告)号：CN102448967A

公开(公告)日：2012-05-09

申请号：CN201080022905.9

申请日：2010-05-25

申请人： 桑多斯股份公司

发明人： P·克雷明格 ,  J·卢德谢尔 ,  H·斯图尔姆

IPC分类号： C07D501/04 ,  C07D501/18 ,  C07D501/56

CPC分类号： C07D501/56 ,  C07D501/04 ,  C07D501/18

摘要： 本发明涉及一种生产有机化合物，尤其是(6R，7R)-7-[(Z)-2-(5-氨基-[1，2，4]噻二唑-3-基)-2-羟基亚氨基乙酰氨基]-8-氧代-3-[(E)-(R)-1′-(5-甲基-2-氧代-[1，3]-二氧杂环戊烯-4-基甲氧羰基)-2-氧代-[1，3′]联吡咯烷-3-亚基甲基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠(头孢托罗酯)。本发明还涉及一种生产通式(1)和通式(2)的化合物的方法，这些化合物本身以及在本发明生产过程中的中间体。

公开(公告)号：CN101107242A

公开(公告)日：2008-01-16

申请号：CN200680003294.7

申请日：2006-01-27

申请人： 桑多斯股份公司

发明人： J·卢德谢尔 ,  H·斯图尔姆

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07B2200/13

摘要： 本发明涉及阿立哌唑的酸加成盐、所述酸加成盐的生产方法以及其在生产或提纯游离碱形式的阿立哌唑或阿立哌唑的可药用盐中的应用。

公开(公告)号：CN104870457A

公开(公告)日：2015-08-26

申请号：CN201380066432.6

申请日：2013-12-19

申请人： 桑多斯股份公司

发明人： J·威瑟尔 ,  H·斯图尔姆 ,  A·皮希勒 ,  A·霍特 ,  N·马丁 ,  C·兰格斯 ,  U·格里塞尔

IPC分类号： C07F9/6561 ,  A61K31/675

CPC分类号： C07F9/6561 ,  C07F9/65613

摘要： 本发明涉及头孢洛林酯的新晶形和它们的制备方法。此外，本发明还涉及头孢洛林酯的新晶形用于制备抗菌药剂的用途。另外，本发明还涉及包含有效量的头孢洛林酯的新晶形的药物组合物和制备所述药物组合物的方法。最后，本发明还涉及包含有效量的头孢洛林酯的新晶形和β-内酰胺酶抑制剂的药物组合产品。

公开(公告)号：CN103917531A

公开(公告)日：2014-07-09

申请号：CN201280054989.3

申请日：2012-09-07

申请人： 桑多斯股份公司

发明人： R·巴尔特 ,  K·克内珀 ,  H·斯图尔姆

IPC分类号： C07D261/08 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07K7/56 ,  A61K38/12 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07K7/64 ,  C07D261/08 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07F9/653 ,  C07K7/56 ,  C07F9/65583

摘要： 本发明涉及化合物的制备，尤其涉及可以与式(VI)化合物或其盐用作制备抗真菌剂，优选米卡芬净(MICA)化合物或其盐的中间体的式(I)化合物的制备。

公开(公告)号：CN101460448B

公开(公告)日：2013-05-15

申请号：CN200780002903.1

申请日：2007-01-22

申请人： 桑多斯股份公司

发明人： M·阿尔贝特 ,  H·斯图尔姆 ,  A·贝格尔 ,  P·克雷明格

IPC分类号： C07C215/30 ,  C07C215/32 ,  C07D307/87

CPC分类号： C07C255/56 ,  C07C215/30 ,  C07C255/53 ,  C07D307/87

摘要： 本发明涉及羰基基团立构选择烷基化反应的方法和中间产物。本发明特别提供了抗抑郁药依地普伦的立构选择性制备。已经发现为了连接手性基团和含有要烷基化的羰基基团，硼酸和取代硼酸衍生物是有用的桥接元素。因此在含有羰基基团和可以与硼酸或取代硼酸衍生物相互反应的锚固基团的化合物中，所述硼酸酯和取代硼酸酯可用于羰基基团的不对称烷基化反应。不对称烷基化可以通过以下方式进行：将含有将要烷基化的羰基基团和可以与硼酸或取代硼酸衍生物相互反应的锚固基团与硼酸或取代硼酸衍生物混合，加入手性醇，并且加入有机金属化合物。在烷基化反应之后，硼酸酯和取代硼酸酯可以通过水解轻松去除。