公开(公告)号：CN102892750B

公开(公告)日：2016-03-02

申请号：CN201180024363.3

申请日：2011-05-18

Applicant: 桑多斯股份公司

Inventor： M·阿尔贝特 ,  D·德苏扎 ,  J·萨尔谢内格 ,  M·奥伯霍博

IPC: C07C243/28 ,  C07C251/76 ,  C07D405/14 ,  A61K31/496 ,  A61P31/10 ,  C07F7/18

CPC classification number: C07C241/04 ,  C07C243/28 ,  C07C249/16 ,  C07C251/76 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/188

Abstract: 本发明涉及一种制备根据式（V）的手性化合物的方法，其中R1优选是优选具有1-6个碳原子的烷基残基；尤其涉及制备手性化合物的方法，涉及结晶的手性化合物本身，以及涉及它们用于制备抗真菌剂、尤其泊沙康唑的用途。

公开(公告)号：CN102906087A

公开(公告)日：2013-01-30

申请号：CN201180024340.2

申请日：2011-05-18

Applicant: 桑多斯股份公司

Inventor： M·奥伯霍博 ,  J·萨尔谢内格 ,  D·德苏扎 ,  M·阿尔贝特 ,  T·威赫尔姆 ,  M·朗奈尔 ,  H·斯图尔姆 ,  H-P·施皮特岑斯塔特

IPC: C07D405/14 ,  A61K31/496 ,  A61P31/10

CPC classification number: C07D295/155 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明涉及一种制备手性化合物、尤其泊沙康唑的方法，其中此方法包括将式(I)Y3-NH2、式(IIa)O=C=N-Y0和/或式(IIb)的化合物与式(III)化合物在溶剂中按照任何顺序混合并反应，获得含有式(IV)和/或式(V)的手性化合物的反应混合物。

公开(公告)号：CN102753537A

公开(公告)日：2012-10-24

申请号：CN201180009134.4

申请日：2011-02-10

Applicant: 桑多斯股份公司

Inventor： H·斯图尔姆 ,  D·德苏扎 ,  K·克内珀 ,  M·阿尔贝特

IPC: C07D265/32 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D265/32 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

Abstract: 本发明涉及具有式(II)的化合物制备具有式(V)的化合物的用途。本申请还描述了使用具有式(II)的化合物制备具有式(V)的化合物的方法。还要求保护了各个反应步骤和中间体。

公开(公告)号：CN102906087B

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：CN201180024340.2

申请日：2011-05-18

Applicant: 桑多斯股份公司

Inventor： M·奥伯霍博 ,  J·萨尔谢内格 ,  D·德苏扎 ,  M·阿尔贝特 ,  T·威赫尔姆 ,  M·朗奈尔 ,  H·斯图尔姆 ,  H-P·施皮特岑斯塔特

IPC: C07D405/14 ,  A61K31/496 ,  A61P31/10

CPC classification number: C07D295/155 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明涉及一种制备手性化合物、尤其泊沙康唑的方法，其中此方法包括将式(I)Y3-NH2、式(IIa)O=C=N-Y0和/或式(IIb)的化合物与式(III)化合物在溶剂中按照任何顺序混合并反应，获得含有式(IV)和/或式(V)的手性化合物的反应混合物。

公开(公告)号：CN101959870A

公开(公告)日：2011-01-26

申请号：CN200980106452.5

申请日：2009-02-20

Applicant: 桑多斯股份公司

Inventor： M·阿尔贝特 ,  D·德苏扎 ,  K·内珀

IPC: C07D265/32 ,  C07F9/6518

CPC classification number: C07D265/32 ,  C07F9/65583

Abstract: 本发明涉及吗啉衍生物立体选择性合成的方法和中间体。本发明尤其允许药物阿瑞吡坦和福沙吡坦的立体选择性的制备。

公开(公告)号：CN106573873A

公开(公告)日：2017-04-19

申请号：CN201580042239.8

申请日：2015-08-11

Applicant: 桑多斯股份公司

Inventor： S·纳丁格 ,  M·阿尔贝特 ,  W·斯采帕尼克 ,  K·扎雅克 ,  J·萨尔谢内格 ,  J·福格特

IPC: C07C213/02 ,  C07C217/62 ,  C07C213/08 ,  C07C213/10 ,  C07C215/54 ,  C07C231/12 ,  C07C235/34 ,  C07C47/277 ,  C07C49/255

CPC classification number: C07C217/62 ,  C07B2200/07 ,  C07C47/277 ,  C07C49/255 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C213/10 ,  C07C231/12 ,  C07C215/54 ,  C07C235/34

Abstract: 结构式(I)的化合物的制备方法和其酸式盐(T)，式中：R1选自烷基、芳基、环烷基、杂烷基、杂芳基和杂环烷基构成的基团，R2和R3彼此独立，选自烷基、芳基、环烷基、杂烷基、杂芳基和杂环烷基构成的基团，R4、R5、R6和R7彼此独立，选自氢、烷基、芳基、环烷基、杂烷基、杂芳基和杂环烷基构成的基团，其中酸式盐(T)是手性酸盐，优选手性酸的单一立体异构体，优选其中酸式盐为2，3‑二‑甲苯酰基酒石酸盐、2，3‑二‑苯甲酰基酒石酸盐、2，3‑二‑茴香酰基酒石酸盐、2，3‑二‑苯甲酰基酒石酸单(二甲酰胺)盐或其两种或多种物质的混合物，其中结构式(I)的化合物酒石酸盐(T)含结构式(Ia)的化合物的酒石酸盐(T)至少90％(重量比)以结构式(I)的化合物的酸式盐总重量计。

公开(公告)号：CN101959870B

公开(公告)日：2013-10-16

申请号：CN200980106452.5

申请日：2009-02-20

Applicant: 桑多斯股份公司

Inventor： M·阿尔贝特 ,  D·德苏扎 ,  K·内珀

IPC: C07D265/32 ,  C07F9/6518

CPC classification number: C07D265/32 ,  C07F9/65583

Abstract: 本发明涉及吗啉衍生物立体选择性合成的方法和中间体。本发明尤其允许药物阿瑞吡坦和福沙吡坦的立体选择性的制备。

公开(公告)号：CN101460448B

公开(公告)日：2013-05-15

申请号：CN200780002903.1

申请日：2007-01-22

Applicant: 桑多斯股份公司

Inventor： M·阿尔贝特 ,  H·斯图尔姆 ,  A·贝格尔 ,  P·克雷明格

IPC: C07C215/30 ,  C07C215/32 ,  C07D307/87

CPC classification number: C07C255/56 ,  C07C215/30 ,  C07C255/53 ,  C07D307/87

Abstract: 本发明涉及羰基基团立构选择烷基化反应的方法和中间产物。本发明特别提供了抗抑郁药依地普伦的立构选择性制备。已经发现为了连接手性基团和含有要烷基化的羰基基团，硼酸和取代硼酸衍生物是有用的桥接元素。因此在含有羰基基团和可以与硼酸或取代硼酸衍生物相互反应的锚固基团的化合物中，所述硼酸酯和取代硼酸酯可用于羰基基团的不对称烷基化反应。不对称烷基化可以通过以下方式进行：将含有将要烷基化的羰基基团和可以与硼酸或取代硼酸衍生物相互反应的锚固基团与硼酸或取代硼酸衍生物混合，加入手性醇，并且加入有机金属化合物。在烷基化反应之后，硼酸酯和取代硼酸酯可以通过水解轻松去除。

公开(公告)号：CN101460448A

公开(公告)日：2009-06-17

申请号：CN200780002903.1

申请日：2007-01-22

Applicant: 桑多斯股份公司

Inventor： M·阿尔贝特 ,  H·斯图尔姆 ,  A·贝格尔 ,  P·克雷明格

IPC: C07C215/30 ,  C07C215/32 ,  C07D307/87

CPC classification number: C07C255/56 ,  C07C215/30 ,  C07C255/53 ,  C07D307/87

Abstract: 本发明涉及羰基基团立构选择烷基化反应的方法和中间产物。本发明特别提供了抗抑郁药依地普伦的立构选择性制备。已经发现为了连接手性基团和含有要烷基化的羰基基团，硼酸和取代硼酸衍生物是有用的桥接元素。因此在含有羰基基团和可以与硼酸或取代硼酸衍生物相互反应的锚固基团的化合物中，所述硼酸酯和取代硼酸酯可用于羰基基团的不对称烷基化反应。不对称烷基化可以通过以下方式进行：将含有将要烷基化的羰基基团和可以与硼酸或取代硼酸衍生物相互反应的锚固基团与硼酸或取代硼酸衍生物混合，加入手性醇，并且加入有机金属化合物。在烷基化反应之后，硼酸酯和取代硼酸酯可以通过水解轻松去除。

公开(公告)号：CN102753537B

公开(公告)日：2015-09-02

申请号：CN201180009134.4

申请日：2011-02-10

Applicant: 桑多斯股份公司

Inventor： H·斯图尔姆 ,  D·德苏扎 ,  K·克内珀 ,  M·阿尔贝特

IPC: C07D265/32 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D265/32 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

Abstract: 本发明涉及具有式(II)的化合物制备具有式(V)的化合物的用途。本申请还描述了使用具有式(II)的化合物制备具有式(V)的化合物的方法。还要求保护了各个反应步骤和中间体。