公开(公告)号：CN118239941A

公开(公告)日：2024-06-25

申请号：CN202311783788.3

申请日：2023-12-22

申请人： 人福医药集团股份公司 ,  武汉人福创新药物研发中心有限公司

发明人： 张学军 ,  臧杨 ,  李群 ,  张博 ,  李园 ,  杨琼峰 ,  夏庆丰 ,  乐洋 ,  杨俊 ,  李莉娥

IPC分类号： C07D417/12

摘要： 本发明属于药物合成领域，具体公开了一种P2X3抑制剂2‑氟‑5‑(((2S,3R)‑3‑羟基丁‑2‑基)氧基)‑3‑(5‑甲基噻唑‑2‑基)‑N‑((R)‑1‑(2‑(三氟甲基)嘧啶‑5‑基)乙基)苯甲酰胺(I‑1)的制备方法，包括以下步骤:以3‑溴‑2‑氟‑5‑碘苯甲酸为起始原料，通过将碘取代为羟基并将羧基甲酯化得到化合物1C；化合物1C与B2(pin)2发生偶联反应得到1D；化合物1D与2‑溴‑5‑甲基噻唑发生偶联反应得到1E；化合物1E经1F取代后得到化合物1H；1H在碱的作用下水解得到1I,化合物1I经与1L发生缩合反应得到产物I‑1；本发明提供的合成路线易于控制产品质量、收率较高且适合工业化生产。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113999236A

公开(公告)日：2022-02-01

申请号：CN202110859724.1

申请日：2021-07-28

申请人： 武汉人福创新药物研发中心有限公司 ,  人福医药集团股份公司

发明人： 张学军 ,  乐洋 ,  雷四军 ,  夏庆丰 ,  李园 ,  杨琼峰 ,  刘民安 ,  杨少侠 ,  刘明 ,  胡斌 ,  张守波 ,  丁肖华 ,  刘哲

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P17/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/04 ,  A61P19/02 ,  C07C57/145 ,  C07C57/15 ,  C07C59/255 ,  C07C59/265 ,  C07C59/06 ,  C07C55/10 ,  C07C55/14 ,  C07C55/20 ,  C07C309/29 ,  C07C309/30

摘要： 本发明提供了具有ATX抑制活性的式(I)化合物的盐，包括无机酸盐或有机酸盐，以及盐的固体形式，如晶型。本发明的式(I)化合物的盐及其晶型具有良好的溶解度、稳定性和引湿性，更适合药用；并且，其制备方法简便易行，适于规模化生产。

公开(公告)号：CN113999235A

公开(公告)日：2022-02-01

申请号：CN202110857967.1

申请日：2021-07-28

申请人： 武汉人福创新药物研发中心有限公司 ,  人福医药集团股份公司

发明人： 张学军 ,  乐洋 ,  雷四军 ,  夏庆丰 ,  李园 ,  杨琼峰 ,  刘民安 ,  杨少侠 ,  刘明 ,  胡斌 ,  张守波 ,  丁肖华 ,  刘哲

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P17/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/04 ,  A61K31/519

摘要： 本发明提供了具有ATX抑制活性的式(I)化合物或其溶剂合物的固体形式，其中，所述固体形式包括晶型和/或无定形物。所述晶型包括两种非溶剂合物晶型：晶型A和晶型L；六种水合物晶型：晶型B(二水合物)、晶型D(三水合物)、晶型G(四水合物)、晶型H(一水合物)、晶型K(二水合物)和晶型M‑1(一水合物)；七种溶剂合物晶型：晶型C(半甲苯合物)、晶型E(一氯仿合物)、晶型N(一二氯甲烷合物)、晶型P(一异丙醇合物)晶型J‑1(半2‑甲基四氢呋喃合物)、晶型J‑2(一甲基异丁基酮合物)和晶型M‑2(一乙腈合物)。所述固体形式可用于治疗和/或预防自分泌运动因子ATX相关的疾病。