制备P2X3抑制剂的方法
    3.
    发明公开

    公开(公告)号:CN118239941A

    公开(公告)日:2024-06-25

    申请号:CN202311783788.3

    申请日:2023-12-22

    IPC分类号: C07D417/12

    摘要: 本发明属于药物合成领域,具体公开了一种P2X3抑制剂2‑氟‑5‑(((2S,3R)‑3‑羟基丁‑2‑基)氧基)‑3‑(5‑甲基噻唑‑2‑基)‑N‑((R)‑1‑(2‑(三氟甲基)嘧啶‑5‑基)乙基)苯甲酰胺(I‑1)的制备方法,包括以下步骤:以3‑溴‑2‑氟‑5‑碘苯甲酸为起始原料,通过将碘取代为羟基并将羧基甲酯化得到化合物1C;化合物1C与B2(pin)2发生偶联反应得到1D;化合物1D与2‑溴‑5‑甲基噻唑发生偶联反应得到1E;化合物1E经1F取代后得到化合物1H;1H在碱的作用下水解得到1I,化合物1I经与1L发生缩合反应得到产物I‑1;本发明提供的合成路线易于控制产品质量、收率较高且适合工业化生产。#imgabs0#