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公开(公告)号：CN118239941A
公开(公告)日：2024-06-25
申请号：CN202311783788.3
申请日：2023-12-22
申请人： 人福医药集团股份公司 , 武汉人福创新药物研发中心有限公司
IPC分类号： C07D417/12
摘要： 本发明属于药物合成领域，具体公开了一种P2X3抑制剂2‑氟‑5‑(((2S,3R)‑3‑羟基丁‑2‑基)氧基)‑3‑(5‑甲基噻唑‑2‑基)‑N‑((R)‑1‑(2‑(三氟甲基)嘧啶‑5‑基)乙基)苯甲酰胺(I‑1)的制备方法，包括以下步骤:以3‑溴‑2‑氟‑5‑碘苯甲酸为起始原料，通过将碘取代为羟基并将羧基甲酯化得到化合物1C；化合物1C与B2(pin)2发生偶联反应得到1D；化合物1D与2‑溴‑5‑甲基噻唑发生偶联反应得到1E；化合物1E经1F取代后得到化合物1H；1H在碱的作用下水解得到1I,化合物1I经与1L发生缩合反应得到产物I‑1；本发明提供的合成路线易于控制产品质量、收率较高且适合工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113999235A
公开(公告)日：2022-02-01
申请号：CN202110857967.1
申请日：2021-07-28
申请人： 武汉人福创新药物研发中心有限公司 , 人福医药集团股份公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61P35/00 , A61P3/00 , A61P13/12 , A61P1/16 , A61P11/00 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P17/00 , A61P3/10 , A61P25/04 , A61K31/519
摘要： 本发明提供了具有ATX抑制活性的式(I)化合物或其溶剂合物的固体形式，其中，所述固体形式包括晶型和/或无定形物。所述晶型包括两种非溶剂合物晶型：晶型A和晶型L；六种水合物晶型：晶型B(二水合物)、晶型D(三水合物)、晶型G(四水合物)、晶型H(一水合物)、晶型K(二水合物)和晶型M‑1(一水合物)；七种溶剂合物晶型：晶型C(半甲苯合物)、晶型E(一氯仿合物)、晶型N(一二氯甲烷合物)、晶型P(一异丙醇合物)晶型J‑1(半2‑甲基四氢呋喃合物)、晶型J‑2(一甲基异丁基酮合物)和晶型M‑2(一乙腈合物)。所述固体形式可用于治疗和/或预防自分泌运动因子ATX相关的疾病。
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公开(公告)号：CN117534667A
公开(公告)日：2024-02-09
申请号：CN202310995677.2
申请日：2023-08-08
申请人： 武汉人福创新药物研发中心有限公司 , 人福医药集团股份公司
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P17/00 , A61P9/00 , A61P35/02 , G01N30/02 , G01N30/06 , G01N30/34 , G01N30/74 , G01N30/86 , G01N30/88 , G01N23/2055 , G01N5/04 , G01N25/20
摘要： 本发明公开了吡啶并嘧啶酮化合物的晶型、其酸式盐、其酸式盐的晶型和用途。本发明公开了式I化合物的晶型、其药学上可接受的盐、其药学上可接受的盐的晶型。本发明公开的式I化合物的晶型、其药学上可接受的盐、其药学上可接受的盐的晶型对RAS与SOS1结合具有显著的抑制作用，且具有理想的物理化学性质，比如较高的稳定性、溶解度和生物利用度、较低的吸湿性，适于制备理想的药物制剂。
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公开(公告)号：CN115745892A
公开(公告)日：2023-03-07
申请号：CN202211074188.5
申请日：2022-09-02
申请人： 武汉人福创新药物研发中心有限公司 , 人福医药集团股份公司
IPC分类号： C07D231/20 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P3/00 , A61P13/00 , A61P19/02 , A61P15/00 , A61K31/415
摘要： 本发明涉及一种式I所示的EP4拮抗剂，具体包括其晶型，药学上可接受的盐或其晶型，以及它们的制备方法，含有它们的组合物以及相关化合物的医药用途。其中，式I结构如下所示：
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公开(公告)号：CN113999236A
公开(公告)日：2022-02-01
申请号：CN202110859724.1
申请日：2021-07-28
申请人： 武汉人福创新药物研发中心有限公司 , 人福医药集团股份公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P3/00 , A61P13/12 , A61P1/16 , A61P11/00 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P17/00 , A61P3/10 , A61P25/04 , A61P19/02 , C07C57/145 , C07C57/15 , C07C59/255 , C07C59/265 , C07C59/06 , C07C55/10 , C07C55/14 , C07C55/20 , C07C309/29 , C07C309/30
摘要： 本发明提供了具有ATX抑制活性的式(I)化合物的盐，包括无机酸盐或有机酸盐，以及盐的固体形式，如晶型。本发明的式(I)化合物的盐及其晶型具有良好的溶解度、稳定性和引湿性，更适合药用；并且，其制备方法简便易行，适于规模化生产。
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公开(公告)号：CN105434401B
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201410438395.3
申请日：2014-08-29
申请人： 武汉光谷人福生物医药有限公司 , 湖北生物医药产业技术研究院有限公司 , 人福医药集团股份公司
发明人： 许勇 , 王学海 , 李莉娥 , 廖娟娟 , 黄怡 , 黄璐 , 涂荣华 , 杨仲文 , 乐洋 , 江曦 , 朱垒 , 余艳平 , 刘荃 , 王伟 , 田华 , 肖强 , 范昭泽 , 杨菁 , 张毅
摘要： 本发明提供了美索舒利缓释胶囊及其制备方法，该美索舒利缓释胶囊包括：缓释微丸，所述缓释微丸填充于空心胶囊内，包括载药丸芯和包衣层，其中，所述载药丸芯包含：美索舒利；以及药学上可接受的辅料。本发明的该美索舒利缓释胶囊，质量稳定、生物利用度高、用药依从性好、血药浓度平稳、安全性高，且服用方便，只需每日给药1～2次，且药物缓慢释放，能够有效避免血药浓度起伏过大而出现有效血药浓度的忽高忽低，另外，毒副作用小。
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公开(公告)号：CN105434392B
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201410438558.8
申请日：2014-08-29
申请人： 武汉光谷人福生物医药有限公司 , 湖北生物医药产业技术研究院有限公司 , 人福医药集团股份公司
发明人： 王学海 , 李莉娥 , 许勇 , 廖娟娟 , 黄怡 , 黄璐 , 涂荣华 , 杨仲文 , 乐洋 , 江曦 , 朱垒 , 余艳平 , 刘荃 , 王伟 , 田华 , 肖强 , 范昭泽 , 杨菁 , 张毅
摘要： 本发明提供了一种美索舒利胶囊及其制备方法，该美索舒利胶囊包括：美索舒利，以及药学上可接受的辅料。本发明的美索舒利胶囊溶出度高、质量稳定，且操作简单、方便快捷，适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN105434378B
公开(公告)日：2018-07-03
申请号：CN201410438875.X
申请日：2014-08-29
申请人： 武汉光谷人福生物医药有限公司 , 湖北生物医药产业技术研究院有限公司 , 人福医药集团股份公司
发明人： 许勇 , 王学海 , 李莉娥 , 廖娟娟 , 黄怡 , 黄璐 , 涂荣华 , 杨仲文 , 乐洋 , 江曦 , 朱垒 , 余艳平 , 刘荃 , 王伟 , 田华 , 肖强 , 范昭泽 , 杨菁 , 张毅
摘要： 本发明提供了美索舒利分散片及其制备方法，该美索舒利分散片包括：美索舒利；以及药学上可接受的辅料。本发明的美索舒利分散片质量稳定、崩解符合要求、溶出迅速、含量均匀、生物利用度高、用药依从性好。
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公开(公告)号：CN105434388B
公开(公告)日：2018-06-19
申请号：CN201410438406.8
申请日：2014-08-29
申请人： 武汉光谷人福生物医药有限公司 , 湖北生物医药产业技术研究院有限公司 , 人福医药集团股份公司
发明人： 许勇 , 王学海 , 李莉娥 , 廖娟娟 , 黄怡 , 黄璐 , 涂荣华 , 杨仲文 , 乐洋 , 江曦 , 张绪文 , 何震宇 , 朱垒 , 余艳平 , 刘荃 , 王伟 , 田华 , 肖强 , 范昭泽 , 杨菁 , 张毅
摘要： 本发明公开了美索舒利薄膜衣片，所述美索舒利薄膜衣片包括：美索舒利以及药学上可接受的辅料。本发明的美索舒利薄膜衣片溶出度高、崩解时间短、副作用小、质量稳定，能够有效发挥抗炎、镇痛、解热的功效，且制备工艺简单、成本低，适合工业化生产。另外，本发明还提供了美索舒利薄膜衣片的制备方法。
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公开(公告)号：CN105738492B
公开(公告)日：2017-12-19
申请号：CN201410755906.4
申请日：2014-12-10
申请人： 人福医药集团股份公司
IPC分类号： G01N30/02
CPC分类号： G01N30/02
摘要： 本发明提供了LC‑MS/MS联用检测拉帕替尼中4‑(3‑氟苯甲氧基)3‑氯苯胺和2‑(甲砜基)乙胺盐酸盐杂质含量的方法。通过本发明所述的方法，能够快速有效地检测拉帕替尼原料药中的4‑(3‑氟苯甲氧基)3‑氯苯胺和2‑(甲砜基)乙胺盐酸盐杂质，且可同时定量检测分析这2种杂质的含量。应用本发明所述的方法，检测结果准确可靠，操作简便，快速，专属性强，重复性好，且无残留效应，可用于拉帕替尼药物生产的质量控制。
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