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公开(公告)号：CN111116566A
公开(公告)日：2020-05-08
申请号：CN201911366897.9
申请日：2019-12-26
申请人： 武汉工程大学
IPC分类号： C07D407/04
摘要： 本发明涉及一种利用微波-无水氯化钙真空干燥联合脱除水飞蓟素中残留乙醇的方法，具体步骤如下：(1)将水飞蓟素产品均匀平铺，在微波功率为160～800W条件下进行微波干燥；(2)将微波处理后的水飞蓟素置于已预先加入无水氯化钙的真空干燥器中真空干燥即可。该方法不改变水飞蓟素制备工艺，不破坏水飞蓟素本身结构，不额外引入杂质，操作简单，成本损耗低，稳定，易于工业化，绿色无污染。
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公开(公告)号：CN109232280A
公开(公告)日：2019-01-18
申请号：CN201811260036.8
申请日：2018-10-26
申请人： 武汉工程大学
IPC分类号： C07C219/14 , C07C213/06 , A61P31/06
摘要： 本发明涉及一种新型乙酰水杨酸-乙胺丁醇杂合物及其制备方法和在抗结核菌方面的应用。该杂合药物化学式为C19H30N2O5，并具有以下分子结构：合成时由乙酰水杨酸和乙胺丁醇在脱水缩合剂DCC和催化剂DMAP的共同作用下反应得到。与传统抗结核药物相比，该杂合物能够同时作用于不同的受体，具有活性强、作用位点多、专一性好、副作用少、不易产生耐药性等优点，在提高疗效强化药理作用的同时，还能减少两种药物各自相应的毒副作用。
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公开(公告)号：CN109438473A
公开(公告)日：2019-03-08
申请号：CN201811494252.9
申请日：2018-12-07
申请人： 武汉工程大学
IPC分类号： C07D498/06 , A61K31/5383 , A61P31/06
摘要： 本发明提供一种氧氟沙星-磺胺醋酰杂合药物及其制备方法和应用，该氧氟沙星-磺胺醋酰杂合药物由磺胺醋酰钠酸化后与氧氟沙星在二环己基碳二亚胺的催化下制备而成。本发明的氧氟沙星-磺胺醋酰杂合药物通过形成共价键将氧氟沙星拼接在磺胺醋酰上，使其兼具氧氟沙星和磺胺醋酰性质，因结核杆菌不易对磺胺类药物产生抗药性，因此，使得本发明氧氟沙星-磺胺醋酰杂合药物对结核杆菌具有良好的耐药性，同时，本发明氧氟沙星-磺胺醋酰杂合药物中氧氟沙星和磺胺醋酰可各自与不同的靶标结合，能够强化药理活性，并减少各自相应的毒副作用。
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公开(公告)号：CN109053602A
公开(公告)日：2018-12-21
申请号：CN201811258847.4
申请日：2018-10-26
申请人： 武汉工程大学
IPC分类号： C07D241/24 , A61P31/04
CPC分类号： C07D241/24 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及一种乙酰水杨酸‑吡嗪酰胺杂合物及其制备方法和在抗结核菌方面的应用。首先以乙酰水杨酸和二氯亚砜为原料合成乙酰水杨酸酰氯，然后与吡嗪酰胺反应得到目标产物乙酰水杨酸‑吡嗪酰胺杂合物。该杂合物可以作用的位点多、专一性强、副作用少、不易产生耐药性，能够提高结核病疗效，并减少乙酰水杨酸和吡嗪酰胺各自的毒副作用，具有取长补短发挥各自药理活性的效果，可延缓甚至预防结核分支杆菌耐药性的产生。
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公开(公告)号：CN111349117B
公开(公告)日：2022-10-18
申请号：CN202010298315.4
申请日：2020-04-16
申请人： 武汉工程大学
IPC分类号： C07F9/655 , C08B37/08 , A61K31/665 , A61K31/722 , A61P31/04
摘要： 本发明提供一种磷霉素壳聚糖杂合盐及其制备方法，该磷霉素壳聚糖杂合盐，由磷霉素的两个羟基与同链壳聚糖分子上的氨基成盐得到，或由磷霉素的两个羟基与不同壳聚糖链上的氨基成盐得到。本发明提供的磷霉素壳聚糖杂合盐是以左磷右胺盐为起始原料，经过氢氧化钠溶液游离出磷霉素钠、阳离子交换作用制备得到磷霉素酸溶液后再与不同分子量的壳聚糖进行反应、精制制得磷霉素壳聚糖杂合盐。本发明的制备工艺可以得到不同分子量段级的磷霉素壳聚糖杂合盐类，依据壳聚糖分子量的不同，杂合盐类可以有不同的水溶性，其生物活性优良，可以用作不同途径的抗菌治疗。
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公开(公告)号：CN111349117A
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN202010298315.4
申请日：2020-04-16
申请人： 武汉工程大学
IPC分类号： C07F9/655 , C08B37/08 , A61K31/665 , A61K31/722 , A61P31/04
摘要： 本发明提供一种磷霉素壳聚糖杂合盐及其制备方法，该磷霉素壳聚糖杂合盐，由磷霉素的两个羟基与同链壳聚糖分子上的氨基成盐得到，或由磷霉素的两个羟基与不同壳聚糖链上的氨基成盐得到。本发明提供的磷霉素壳聚糖杂合盐是以左磷右胺盐为起始原料，经过氢氧化钠溶液游离出磷霉素钠、阳离子交换作用制备得到磷霉素酸溶液后再与不同分子量的壳聚糖进行反应、精制制得磷霉素壳聚糖杂合盐。本发明的制备工艺可以得到不同分子量段级的磷霉素壳聚糖杂合盐类，依据壳聚糖分子量的不同，杂合盐类可以有不同的水溶性，其生物活性优良，可以用作不同途径的抗菌治疗。
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公开(公告)号：CN109608496A
公开(公告)日：2019-04-12
申请号：CN201811610200.3
申请日：2018-12-27
申请人： 武汉工程大学
IPC分类号： C07F9/655 , C07C209/00 , C07C211/27
摘要： 本发明涉及一种左磷右胺盐的绿色制备方法，包括以下步骤：1)将(R)-1-苯乙胺缓慢滴加到顺丙烯磷酸的乙醇溶液中，升温至35～50℃反应0.5～2h，随后回收乙醇，残留物用石油醚分散后抽滤，滤液回收，滤饼干燥得顺丙烯磷酸(R)-1-苯乙胺盐；2)用乙醇溶解顺丙烯磷酸(R)-1-苯乙胺盐，补加乙醇，加入固体碱催化剂、EDTA，升温至35～45℃缓慢滴加过氧化氢溶液，后升温至48～55℃进行环氧化反应，反应完毕后抽滤，催化剂回收套用，滤液直接冷冻析晶，过滤得白色左磷右胺盐晶体，母液收集回收套用。本发明工艺过程中溶剂乙醇、石油醚，抽滤所得母液，固体碱催化剂均可直接套用，降低了单耗，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN109020884B
公开(公告)日：2021-06-01
申请号：CN201811260023.0
申请日：2018-10-26
申请人： 武汉工程大学
IPC分类号： C07D213/86 , A61P31/06
摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，具体公开了一种乙酰水杨酸‑异烟肼杂合物，其化学式为C15H13N3O4，具有以下分子结构：该杂合药物由乙酰水杨酸和异烟肼在脱水缩合剂DCC和催化剂DMAP的共同作用下反应得到，可用于治疗结核病。与传统抗结核药物相比，该杂合药物能够同时作用于不同的受体，具有活性强、作用位点多、专一性好、副作用少、不易产生耐药性等优点，在提高疗效强化药理作用的同时，还能减少各自相应的毒副作用。
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