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公开(公告)号：CN114394940A
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN202210091518.5
申请日：2022-01-26
申请人： 武汉工程大学
IPC分类号： C07D239/47 , C07D239/52 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D401/12 , A61K31/506 , A61K31/635 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种环丙基‑1,1二酰胺类化合物及其制备方法和应用。该环丙基‑1,1二酰胺类化合物具有以下结构式：本发明以卡博替尼为基础，进行其“me‑too”药物的设计、合成，以7种不同结构的取代基的嘧啶母核来替代喹啉结构、保留环丙基酰胺侧链，设计合成了一系列不同取代芳胺基芳杂环类化合物；体外抗肿瘤活性测试结果表明，将上述化合物作用于HepG2人肝肿瘤细胞24h以后，细胞的存活率均明显降低，表现出极其显著的对HepG细胞抑制增殖作用，说明上述化合物生物活性优良，可以用作人肝癌细胞株HepG2的治疗；本发明极大的扩充了c‑Met激酶抑制剂药物的结构类型，为大众患者提供了更多的选择，具有重要的社会价值。
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公开(公告)号：CN111116566A
公开(公告)日：2020-05-08
申请号：CN201911366897.9
申请日：2019-12-26
申请人： 武汉工程大学
IPC分类号： C07D407/04
摘要： 本发明涉及一种利用微波-无水氯化钙真空干燥联合脱除水飞蓟素中残留乙醇的方法，具体步骤如下：(1)将水飞蓟素产品均匀平铺，在微波功率为160～800W条件下进行微波干燥；(2)将微波处理后的水飞蓟素置于已预先加入无水氯化钙的真空干燥器中真空干燥即可。该方法不改变水飞蓟素制备工艺，不破坏水飞蓟素本身结构，不额外引入杂质，操作简单，成本损耗低，稳定，易于工业化，绿色无污染。
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公开(公告)号：CN109232280A
公开(公告)日：2019-01-18
申请号：CN201811260036.8
申请日：2018-10-26
申请人： 武汉工程大学
IPC分类号： C07C219/14 , C07C213/06 , A61P31/06
摘要： 本发明涉及一种新型乙酰水杨酸-乙胺丁醇杂合物及其制备方法和在抗结核菌方面的应用。该杂合药物化学式为C19H30N2O5，并具有以下分子结构：合成时由乙酰水杨酸和乙胺丁醇在脱水缩合剂DCC和催化剂DMAP的共同作用下反应得到。与传统抗结核药物相比，该杂合物能够同时作用于不同的受体，具有活性强、作用位点多、专一性好、副作用少、不易产生耐药性等优点，在提高疗效强化药理作用的同时，还能减少两种药物各自相应的毒副作用。
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公开(公告)号：CN107261106A
公开(公告)日：2017-10-20
申请号：CN201710388148.0
申请日：2017-05-27
申请人： 武汉工程大学
IPC分类号： A61K38/08 , A61K47/69 , A61K47/61 , A61K9/51 , A61P31/06 , A61K31/395 , A61K31/4409
CPC分类号： A61K38/08 , A61K9/5161 , A61K31/395 , A61K31/4409 , A61K2300/00
摘要： 本发明涉及一种胸腺五肽、利福霉素-异烟肼的壳聚糖包合物及其制备方法，所述包合物为壳聚糖包覆胸腺五肽和利福霉素-异烟肼杂合物得到的纳米颗粒。本发明通过简单的包合作用将两种不同作用靶点的药物(胸腺五肽、利福霉素-异烟肼杂合物)包合在一起，得到胸腺五肽、利福霉素-异烟肼的壳聚糖包合物，其对结核分枝杆菌具有比利福霉素和异烟肼的混合物更好的抑菌效果，通过特定的给药方式将其送达给药部位后包合物分散开，两个或多个药物分子分别作用于各自的靶点而发挥作用，在保证药效的同时减少药物的服用量。
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公开(公告)号：CN105949146A
公开(公告)日：2016-09-21
申请号：CN201610297178.6
申请日：2016-05-06
申请人： 武汉工程大学
IPC分类号： C07D277/58 , A61K31/426 , A61P31/00
CPC分类号： Y02P20/55 , C07D277/58
摘要： 本发明涉及一种截短侧耳素‑替唑尼特杂合药物及其制备方法，该方法首先以截短侧耳素和丁二酸酐为原料，以重量比1:0.26‑0.46的比例在乙醇和三乙胺存在的条件下仅通过一步酯化反应合成出了截短侧耳素衍生物中间体，该衍生物中间体与替唑尼特以1:0.56‑0.76的重量比进行一步酯化反应得到粗品，粗品采用二氯甲烷提纯后即可得到截短侧耳素‑替唑尼特杂合抗结核药物。本发明操作简单、污染小、成本低、原材料易于取得、收率高、制备出的杂合药物纯度较高，适合企业生产。
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公开(公告)号：CN102180809B
公开(公告)日：2013-12-11
申请号：CN201110055029.6
申请日：2011-03-08
申请人： 武汉工程大学
IPC分类号： C07C235/60 , C07C231/12 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及一种截短侧耳素类衍生物的截短侧耳素的水杨酰胺醚化合物及其制备方法，具有通式I所表示的结构式：式中：R为NHCmH2mCH3，其中m≥0且为整数，本发明以截短侧耳素为原料，通过酯化、胺酯交换和醚化步骤反应合成截短侧耳素衍生物。本发明的有益效果在于：本发明通过改变相关的药辅基团来增加其药物活性从而达到相应药效的目的。通常大多数受体为蛋白质或其衍生物，而该药物分子中含有的酰胺基会促使其与相应受体更易结合从而提高其药效。而此合成过程的药物原料都是常见且较廉价，易得到，从而可以降低生产的成本。
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公开(公告)号：CN101143815A
公开(公告)日：2008-03-19
申请号：CN200710052668.0
申请日：2007-07-09
申请人： 武汉工程大学
摘要： 本发明涉及一种非甾体抗炎药联苯乙酸的制备方法，包括有以下依次步骤：1)合成联苯乙酸 以联苯为原料，通过氯甲基化、格氏反应、水解三步反应合成得联苯乙酸粗品；其中联苯、甲醛、磷酸、醋酸的摩尔比为1∶1∶3∶3，浓盐酸过量，并且在氯甲基化反应的同时向反应溶液中通入氯化氢气体，所述氯化氢气体的流量是1～50l/h；2)精制 上述步骤1)所得联苯乙酸粗品用30～70％(重量)乙酸溶液进行重结晶，得联苯乙酸纯品。本发明的有益效果在于：本发明反应过程中未使用、不产生毒性较大的化合物，对环境污染较小；原料均易于取得，价格便宜；所使用的设备也均为化工常用设备，操作简单，粗品总收率为38％～46％。
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公开(公告)号：CN114394940B
公开(公告)日：2024-01-16
申请号：CN202210091518.5
申请日：2022-01-26
申请人： 武汉工程大学
IPC分类号： C07D239/47 , C07D239/52 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D401/12 , A61K31/506 , A61K31/635 , A61P35/00
摘要： 的选择，具有重要的社会价值。本发明公开了一种环丙基‑1,1二酰胺类化合物及其制备方法和应用。该环丙基‑1,1二酰胺类化合物具有以下结构式：本发明以卡博替尼为基础，进行其“me‑too”药物的设计、合成，以7种不同结构的取代基的嘧啶母核来替代喹啉结构、保留环丙基酰胺侧链，设计合成了一系列不同取代芳胺基芳杂环类化合物；体外抗肿瘤活性测试结果表明，将上述化合物作用于HepG2人肝肿瘤细胞24h以后，细胞的存活率均明显降低，表现出极其显著的对HepG细胞抑制增殖作用，说明(56)对比文件Zhan, Zhengsheng et al..Discovery ofAnilinopyrimidines as Dual Inhibitors ofc-Met and VEGFR-2: Synthesis, SAR, andCellular Activity《.ACS MedicinalChemistry Letters 》.2014,第5卷(第6期),第673-678页.黄道伟 等.新型c-Met抑制剂的设计合成及生物活性研究《.中国药物化学杂志》.2016,第26卷(第2期),第90-97页.
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