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公开(公告)号：CN116354923A
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN202211661648.4
申请日：2022-12-23
申请人： 江苏恩华药业股份有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07D403/04 , C07D239/70 , C07D221/20 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61K31/527 , A61K31/454 , A61K31/55 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/513 , A61K31/438 , A61K31/551
摘要： 本发明涉及化学医药领域，尤其涉及一种含氮杂环化合物及其应用，本发明提供的一种含氮杂环化合物如式I所示化合物，作用于5‑HT2A、5‑HT2C受体，对5‑HT2A的选择性优于或与哌马色林类似。用于治疗精神分裂症或者帕金森氏病、痴呆症相关的行为紊乱及精神病。本申请化合物抗精神病活性与哌马色林相当，镇静副作用，且心脏毒性小于哌马色林。
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公开(公告)号：CN115667236A
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN202180029971.7
申请日：2021-04-25
申请人： 江苏恩华药业股份有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D243/04 , C07D243/10 , A61P25/18 , A61K31/551
摘要： 本发明涉及化学医药领域，尤其涉及1,5‑二氢‑2,4‑苯二氮‑3‑酮衍生物及其应用，本发明提供的1,5‑二氢‑2,4‑苯二氮‑3‑酮衍生物如式I所示化合物，作用于5‑HT2A、5‑HT2C受体，对5‑HT2A的选择性优于或与哌吗色林类似。用于治疗精神分裂症或者帕金森氏病、痴呆症相关的行为紊乱及精神病。本申请化合物抗精神病活性与哌吗色林相当，镇静副作用、运动恶化副作用小于哌吗色林，且心脏毒性小于哌吗色林。
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公开(公告)号：CN112480102B
公开(公告)日：2022-04-22
申请号：CN202011385646.8
申请日：2020-12-02
申请人： 江苏恩华药业股份有限公司
IPC分类号： C07D413/14 , A61P25/18 , A61K31/4725
摘要： 本发明属于医药领域，具体涉及一种丙酰胺衍生物及其用于精神分裂症的用途。丙酰胺衍生物为CY150112‑9，试验显示体外亲和力类似于CY150112。CY150112‑9与5‑HT2A、D2受体有较高的亲和性，且对5‑HT2A亲和性高于D2受体，推测对阳性症状改善的同时，对阴性症状也有一定效果，且具有较低的锥体外系副反应。CY150112‑9对D3及5‑HT7也具有一定亲和力，推测在临床上可能具有改善认知的作用。CY150112‑9的最大耐受量高于112。
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公开(公告)号：CN112480102A
公开(公告)日：2021-03-12
申请号：CN202011385646.8
申请日：2020-12-02
申请人： 江苏恩华药业股份有限公司
IPC分类号： C07D413/14 , A61P25/18 , A61K31/4725
摘要： 本发明属于医药领域，具体涉及一种丙酰胺衍生物及其用于精神分裂症的用途。丙酰胺衍生物为CY150112‑9，试验显示体外亲和力类似于CY150112。CY150112‑9与5‑HT2A、D2受体有较高的亲和性，且对5‑HT2A亲和性高于D2受体，推测对阳性症状改善的同时，对阴性症状也有一定效果，且具有较低的锥体外系副反应。CY150112‑9对D3及5‑HT7也具有一定亲和力，推测在临床上可能具有改善认知的作用。CY150112‑9的最大耐受量高于112。
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公开(公告)号：CN112174834A
公开(公告)日：2021-01-05
申请号：CN202011126666.3
申请日：2020-10-20
申请人： 江苏恩华赛德药业有限责任公司 , 江苏恩华药业股份有限公司
IPC分类号： C07C211/08 , C07C209/84 , A61K31/131 , A61P9/12
摘要： 本发明涉及一盐酸埃他卡林B晶型及其制备方法，本发明所得到的盐酸埃他卡林的B晶型具有良好的晶型稳定性、化学稳定性，并具有好的生物利用度，可更好地用于临床治疗。
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公开(公告)号：CN116354937A
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN202211671622.8
申请日：2022-12-23
申请人： 江苏恩华药业股份有限公司
IPC分类号： C07D403/04 , C07D239/48 , C07D401/04 , C07D487/04 , C07D239/42 , C07D213/74 , C07D401/14 , A61P25/18 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/505 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/444
摘要： 本发明涉及化学医药领域，提供一种如式I所示化合物，作用于5‑HT2A、5‑HT2C受体，对5‑HT2A的选择性优于或与哌吗色林类似。用于治疗精神分裂症或者帕金森氏病、痴呆症相关的行为紊乱及精神病。本申请化合物抗精神病活性与哌吗色林相当，且心脏毒性小于哌吗色林。
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公开(公告)号：CN118891270A
公开(公告)日：2024-11-01
申请号：CN202380029566.4
申请日：2023-03-22
申请人： 江苏恩华药业股份有限公司
摘要： 本发明涉及医药领域，具体涉及式IA、IB和IC所示的合成多酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体和包含其的组合物，其制备方法，以及在医药领域的应用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN112704678B
公开(公告)日：2024-02-23
申请号：CN202011390370.2
申请日：2020-12-02
申请人： 江苏恩华药业股份有限公司
IPC分类号： A61K31/4725 , A61P25/18
摘要： 本发明属于医药领域，具体涉及一种丙酰胺衍生物在制备治疗神经精神类疾病的药物中应用。CY150112‑13体外亲和力类似于CY150112。CY150112‑13与5‑HT2A、D2受体有较高的亲和性，且对5‑HT2A亲和性高于D2受体，对阳性症状改善的同时，对阴性症状也有一定效果，且具有较低的锥体外系副反应。CY150112‑13对D3、5‑HT7及5‑HT6也具有一定亲和力，推测在临床上可能具有改善认知的作用。CY150112‑13的PK实验数据优于CY150112。
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公开(公告)号：CN116354925A
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN202211671623.2
申请日：2022-12-23
申请人： 江苏恩华药业股份有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , A61P25/18 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61K31/454
摘要： 本发明为吡唑衍生物及其应用，涉及化学医药领域，提供一种如式I所示化合物，作用于5‑HT2A、5‑HT2C受体，对5‑HT2A的选择性优于或与哌吗色林类似。用于治疗精神分裂症或者帕金森氏病、痴呆症相关的行为紊乱及精神病。本申请化合物抗精神病活性与哌马色林相当，且心脏毒性小于哌马色林。
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公开(公告)号：CN115667236B
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202180029971.7
申请日：2021-04-25
申请人： 江苏恩华药业股份有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D243/04 , C07D243/10 , A61P25/18 , A61K31/551
摘要： 本发明涉及化学医药领域，尤其涉及1,5‑二氢‑2,4‑苯二氮#imgabs0#‑3‑酮衍生物及其应用，本发明提供的1,5‑二氢‑2,4‑苯二氮#imgabs1#‑3‑酮衍生物如式I所示化合物，作用于5‑HT2A、5‑HT2C受体，对5‑HT2A的选择性优于或与哌吗色林类似。用于治疗精神分裂症或者帕金森氏病、痴呆症相关的行为紊乱及精神病。本申请化合物抗精神病活性与哌吗色林相当，镇静副作用、运动恶化副作用小于哌吗色林，且心脏毒性小于哌吗色林。#imgabs2#
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