公开(公告)号：CN113493460A

公开(公告)日：2021-10-12

申请号：CN202010205114.5

申请日：2020-03-20

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 陈道鹏 ,  张乐 ,  杨相平 ,  陈亮 ,  许向阳

IPC分类号： C07D489/08

摘要： 本发明属于化工领域，具体涉及盐酸羟考酮杂质B的制备方法。本发明以14‑羟可待因酮为原料，在碱性条件下通过Michael加成反应得到杂质B，本方法简单易操作，得到产品纯度较高、收率高，可以用于盐酸羟考酮质量研究。

公开(公告)号：CN112745262A

公开(公告)日：2021-05-04

申请号：CN201911035497.X

申请日：2019-10-29

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 陈道鹏 ,  杨相平 ,  张乐 ,  陈亮 ,  许向阳

IPC分类号： C07D215/22

摘要： 本发明属于化工领域，具体涉及一种布瑞哌唑中间体7‑羟基‑1H‑喹啉‑2‑酮的制备方法。本发明提供一种制备7‑羟基‑1H‑喹啉‑2‑酮的新方法，该方法以钯碳代替DDQ，得到的产物收率高，杂质较少，操作简单，可实现催化剂循环使用，通过直接催化脱氢合成目标化合物，具有绿色原子经济性，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN112745262B

公开(公告)日：2022-07-12

申请号：CN201911035497.X

申请日：2019-10-29

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 陈道鹏 ,  杨相平 ,  张乐 ,  陈亮 ,  许向阳

IPC分类号： C07D215/22

摘要： 本发明属于化工领域，具体涉及一种布瑞哌唑中间体7‑羟基‑1H‑喹啉‑2‑酮的制备方法。本发明提供一种制备7‑羟基‑1H‑喹啉‑2‑酮的新方法，该方法以钯碳代替DDQ，得到的产物收率高，杂质较少，操作简单，可实现催化剂循环使用，通过直接催化脱氢合成目标化合物，具有绿色原子经济性，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN117986244A

公开(公告)日：2024-05-07

申请号：CN202211357014.X

申请日：2022-11-01

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 陈道鹏 ,  许向阳 ,  张乐 ,  李雪威 ,  赵松 ,  邱印利 ,  杨相平

IPC分类号： C07D409/14 ,  C07D409/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/08 ,  A61P25/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10

摘要： 本发明涉及一种喹啉酮衍生物及其制备方法、用途。具体而言，本发明提供一种喹啉酮衍生物及其制备方法、用途，其中喹啉酮衍生物作为治疗或预防中枢神经系统障碍的药物有其独特的临床价值，该制备方法简单易于操作，适合大规模工业生产。

公开(公告)号：CN113493470A

公开(公告)日：2021-10-12

申请号：CN202010199445.2

申请日：2020-03-20

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 陈道鹏 ,  庄涛 ,  张乐 ,  杨相平 ,  陈亮 ,  许向阳

IPC分类号： C07D519/00

摘要： 本发明属于化工领域，具体涉及一种盐酸羟考酮注射液杂质A的制备方法。在酸性或碱性条件下，羟考酮发生Aldol缩合反应生成β羟基酮类化合物，即得到杂质A。本发明的的合成工艺所需试剂易得，反应条件温和易于控制，操作简便，得到杂质易纯化且液相纯度高，经核磁和质谱确认结构，可以用于盐酸羟考酮注射液质量研究。