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公开(公告)号：CN117551150A
公开(公告)日：2024-02-13
申请号：CN202311511857.5
申请日：2023-11-13
申请人： 江苏海悦康医药科技有限公司
IPC分类号： C07H9/04 , C07H1/00 , C07H1/06 , C07D207/28
摘要： 本发明提供了一种艾托格列净的合成方法，该合成方法较现有的工艺而言，步骤少，低温常压，操作环境低风险，所得产品纯度高，每个步骤的产物纯度皆在99.0％以上；工艺路线操作简单、成本低廉、避免使用贵金属催化剂和对安全性要求高的高压氢化过程，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN115894445A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202211523573.3
申请日：2022-11-30
申请人： 江苏海悦康医药科技有限公司
IPC分类号： C07D401/12
摘要： 本发明属于化学合成技术领域，具体涉及富马酸伏诺拉生杂质的合成方法，富马酸伏诺拉生杂质包括式Ⅱ化合物、式Ⅲ化合物、式Ⅳ化合物中的至少一种，式Ⅱ化合物的合成步骤为：式Ⅰ化合物在有机溶剂中，经还原反应生成式Ⅱ化合物；式Ⅲ化合物的合成步骤为：式Ⅰ化合物在有机溶剂中，经还原反应生成式Ⅲ化合物；式Ⅳ化合物的合成步骤为：式Ⅰ化合物在有机溶剂中，依次经还原反应、经酸作用水解生成式Ⅳ化合物。本发明能够简便合成富马酸伏诺拉生杂质中的式Ⅱ化合物、式Ⅲ化合物、式Ⅳ化合物，便于对富马酸伏诺拉生原料药及其制剂的杂质进行分析和研究，同时提高富马酸伏诺拉生的生产和用药的安全性。
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公开(公告)号：CN111333548B
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN202010278462.5
申请日：2020-04-10
申请人： 江苏海悦康医药科技有限公司
IPC分类号： C07C273/18 , C07C275/24 , C07C269/00 , C07C271/14
摘要： 本发明公开了1‑(2‑氟‑6‑(三氟甲基)苄基)脲的制备方法，包括以下步骤：将化合物2‑氟‑6‑(三氟苯基)苯腈在催化剂和二碳酸二叔丁酯参与条件下通过还原剂将化合物2‑氟‑6‑(三氟苯基)苯腈还原成化合物(2‑氟‑6‑(三氟甲基)苄基)氨基甲酸叔丁酯；接着化合物(2‑氟‑6‑(三氟甲基)苄基)氨基甲酸叔丁酯与脲在盐酸溶液中进行反应得到噁拉戈利的关键中间体化合物1‑(2‑氟‑6‑(三氟甲基)苄基)脲，本发明的有益效果是，规避了有毒害试剂的使用，反应条件温和、成本低、收率高、路线精简且适合工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN111320712B
公开(公告)日：2022-03-04
申请号：CN202010272742.5
申请日：2020-04-09
申请人： 江苏海悦康医药科技有限公司
IPC分类号： C08B37/16
摘要： 本发明公开了一种舒更葡糖钠分子内硫醚杂质的合成方法，包括以下合成步骤：S1.以八‑(6‑溴‑6‑去氧)‑γ‑环糊精为原料，在所述原料和极性溶剂中加入硫化物进行反应，反应完成后将反应液进行减压蒸干，并加入极性溶剂进行溶清，加入2‑丁酮和溶剂，再依次进行析晶、过滤、减压蒸干和纯化处理，得到中间产物；S2.将3‑巯基丙酸加入到氢氧化钠水溶液中，再加入经极性溶剂溶解后的所述中间产物进行反应，反应完成后加入溶剂和极性溶剂，再依次进行析晶、过滤、洗涤和烘干处理，得到最终产物，即舒更葡糖钠分子内硫醚杂质。本发明的有益效果是，合成过程简单，便于操作，反应条件温和，反应产物收率高。
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公开(公告)号：CN111440223A
公开(公告)日：2020-07-24
申请号：CN202010272810.8
申请日：2020-04-09
申请人： 江苏海悦康医药科技有限公司
IPC分类号： C07J9/00
摘要： 本发明公开了奥贝胆酸杂质的制备方法，涉及奥贝胆酸五个杂质的合成方法，它对于合成高质量的奥贝胆酸具有重要意义。本发明主要研究(E)-3β-羟基-6-亚乙基-7-酮-5β-胆甾烷-24-酸(D)，3α,7α-二羟基-6β-乙基-5β-胆甾烷-24-酸(F)，3α,7β-二羟基-6β-乙基-5β-胆甾烷-24-酸(G)，3α-(3α,7α-二羟基-6α-乙基-5β-胆甾烷-24-酰氧基)-7α-羟基-6α-乙基-5β-胆甾烷-24-酸(I)，3-酮-7α-羟基-6α-乙基-5β-胆甾烷-24-酸(L)。
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公开(公告)号：CN111440188A
公开(公告)日：2020-07-24
申请号：CN202010279740.9
申请日：2020-04-10
申请人： 江苏海悦康医药科技有限公司
IPC分类号： C07D495/04
摘要： 本发明为一种瑞卢戈利关键中间体的制备方法，以4-硝基苯基乙酸为原料，经过4步反应得到目标产物。本发明规避了有毒害试剂的使用，反应条件温和、成本低、收率高、路线精简且适合工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN111423412A
公开(公告)日：2020-07-17
申请号：CN202010278229.7
申请日：2020-04-10
申请人： 江苏海悦康医药科技有限公司
IPC分类号： C07D401/12
摘要： 本发明涉及多晶型药物的晶型制备领域，公开了药用化合物右旋雷贝拉唑钠无水物的结晶形态II型的特征及其制备方法。该晶型的XRPD谱图2θ角在4.3,4.9,6.1,9.2,9.6,10.4,11.0,11.6,13.6,17.7,18.3,19.2,20.0,20.9,22.4,23.6处有主要特征衍射峰。本发明的有益效果是，右旋雷贝拉唑钠单水合物有效剂量较消旋体小，代谢半衰期长，可以明显提高疗效和降低毒副反应的发生。本品疗效确切、安全性好，因此具有开发价值。本发明提供的右旋雷贝拉唑钠单水合物晶型具有较好的稳定性、溶解性、溶出度，较低的吸湿性，制备方法简单，易于操作，收率高，具有广泛的工业化应用前景。
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公开(公告)号：CN117820299A
公开(公告)日：2024-04-05
申请号：CN202311772333.1
申请日：2023-12-21
申请人： 江苏海悦康医药科技有限公司
IPC分类号： C07D403/04
摘要： 本发明提供一种艾普拉唑中间体的制备方法，式1化合物和式2化合物在Lewis酸催化剂的作用下合成艾普拉唑中间体3，具体包括以下步骤：S1、在惰性气体保护下，向反应溶剂中加入式1化合物、式2化合物及Lewis酸催化剂；S2、反应一段时间，过滤分离得到艾普拉唑中间体3。本发明的制备方法使用纯化水作为反应溶剂，在Lewis酸的催化作用下合成艾普拉唑中间体3，该方法无需使用有机溶剂，且Lewis酸为催化量，绿色环保成本低；在后处理过程中，通过过滤即可得到产品，操作简便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN117534603A
公开(公告)日：2024-02-09
申请号：CN202311501487.7
申请日：2023-11-10
申请人： 江苏海悦康医药科技有限公司
IPC分类号： C07D207/46
摘要： 本发明属于医药化工技术领域，具体涉及一种托法替布中间体的制备方法。制备方法包括如下步骤：N‑羟基丁二酰亚胺和氰基乙酸在缩合剂条件下反应形成氰基乙酸‑N‑羟基丁二酰亚胺酯，式3化合物为托法替布中间体。缩合剂包括N,N’‑羰基二咪唑、二环己基碳二亚胺、1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐中的至少一种。本发明提供了一种新的合成托法替布中间体的方法，收率较佳，且中间体有益于托法替布原料药的制备。
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