公开(公告)号：CN118307474A

公开(公告)日：2024-07-09

申请号：CN202410522303.3

申请日：2024-04-28

申请人： 江苏海洋大学

发明人： 陈寅 ,  肖欣怡 ,  庄涛 ,  李宗正 ,  殷明月 ,  宋阳阳

IPC分类号： C07D231/12 ,  C07H9/04 ,  A61K31/635 ,  A61K31/197 ,  A61K31/195 ,  A61K31/7048 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18

摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体公开了一种具有协同镇痛作用的挛药及其制备方法和应用，该挛药由药物A和药物B通过化学键连接而成，药物A为塞来昔布，药物B为γ‑氨基丁酸(GABA)、加巴喷丁或普瑞巴林。同时本发明还包括该挛药的制备方法，该挛药或其药学上可接受的盐和药学可接受载体、组合物在制备预防、治疗疼痛或神经系统疾病的药物中的用途。上述挛药可显著提高塞来昔布的水溶性，对炎症性疼痛、神经痛、内脏性疼痛等不同类型的疼痛具有剂量依赖的镇痛作用，且其镇痛作用显著优于药物A或药物B，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN116942840A

公开(公告)日：2023-10-27

申请号：CN202310728825.4

申请日：2023-06-19

申请人： 江苏海洋大学

发明人： 庄涛 ,  钱坤 ,  殷明月 ,  陈寅 ,  王真 ,  夏思怡 ,  李宗正

IPC分类号： A61K47/54 ,  A61K45/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61K31/192 ,  A61K31/405

摘要： 本发明公开了非甾体抗炎药物与十六酰胺乙醇偶联药物及其组合物，偶联药物为如式(I)表示的化合物；其中NSAIDs选自含有羧基的非甾体抗炎药；所述NASIDs为含有羧基的非甾体抗炎药物，包括布洛芬、酮洛芬、萘普生、吲哚美辛或氟比洛芬的任意一种；组合物由式(I)表示的化合物、其药学可接受的盐、其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体或其非对映异构体和药学上可接受的辅料组成。本发明基于临床需求将NSAIDs和PEA进行药物偶联成前药，一方面可以减少NSAIDs的羧酸与胃黏膜的直接接触，从而抑制其对胃粘膜的损伤；另一方面可以通过NSAIDs和PEA间镇痛机理互补发挥协同作用，降低其起效剂量，减少剂量相关副作用。