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公开(公告)号：CN115975208B
公开(公告)日：2023-11-24
申请号：CN202211686967.0
申请日：2022-12-27
申请人： 江苏省原子医学研究所
摘要： 本申请涉及一种金属‑有机框架纳米杂化物以及制备方法及应用，通过超声合成构建了一个沸石型咪唑酯骨架‑90(zeolitic imidazolate framework‑90,ZIF‑90)修饰的LMND(LMND@ZIF‑90)纳米杂化材料。由于咪唑‑金属结合作用强，LMND@ZIF‑90表现出良好的水相分散性。LMNDs的表面ZIF‑90覆盖使纳米液滴所带电荷由负电荷变为正电荷。ZIF‑90和LMNDs的相反电荷不仅提高了LMND@ZIF‑90的稳定性，而且可以通过静电相互作用分别捕获超声过程中电子和空穴实现其分离。LMND@ZIF‑90原液可存储声化学能并连续释放活性氧(·O2‑，·OH和1O2)达10天以上，同时可在数秒内实现对有机染料的超快降解。此外，由于其合金化和金属置换能力，LMND@ZIF‑90还可以有效去除多种重金属。
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公开(公告)号：CN116999579A
公开(公告)日：2023-11-07
申请号：CN202310940928.7
申请日：2023-07-28
申请人： 江苏省原子医学研究所 , 江苏睿源生物技术有限公司
IPC分类号： A61K51/04 , C12Q1/6851 , A61K103/10 , A61K103/00
摘要： 本发明涉及一种使用铁螯合剂提高体内细胞示踪准确性的方法，包括以下步骤；S1、准备药物材料；S2、准备动物和细胞：准备骨髓细胞，S3、铁螯合剂清除体内游离的89Zr和68Ga，S4、用放射性标记间充质干细胞和骨髓细胞；S5、进行Micro‑PET显像：S6、进行Micro‑PET显像数据处理与分析：S7、体外生物分布；S8、进行药代动力学研究；S9、进行hAlu基因组DNA提取及qPCR检测；S10、建立细胞数与循环阈值标准曲线；S11、进行吸收剂量估计；S12、进行体外细胞实验；S13、最后统计分析。本发明提供一种使用铁螯合剂提高体内细胞示踪准确性的方法，实现使用铁螯合剂去除体内游离放射性金属离子的效果，确保了体内示踪标记细胞的准确性。
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公开(公告)号：CN117180461A
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN202311044320.2
申请日：2023-08-18
申请人： 江苏省原子医学研究所
IPC分类号： A61K51/10 , A61K51/04 , A61P1/00 , A61K103/32
摘要： 本发明涉及一种纳米药物及其制备方法和在PET显像中的应用，所述纳米药物由以下方法制备而成：将抗体与SCN‑DFO反应，得到DFO‑抗体耦联物；经放射性核素标记，制得放射性核素标记的DFO‑抗体耦联物；使单宁酸与放射性核素标记的DFO‑抗体耦联物及泊洛沙姆188反应，得到纳米药物。本发明制备的纳米药物可用作直肠给药纳米药物，其对肠炎症病灶具有良好的粘附作用，相较于常规抗体剂型能更长时间保留在结肠中，不仅能有效提升肠炎的治疗效果，较长的时间窗口还能实现通过PET成像示踪，通过PET图像数据可分析药物在体内的分布和停留时间，并评估药物的代谢动力学参数。
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公开(公告)号：CN116270700A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310172898.X
申请日：2023-02-27
申请人： 江南大学 , 江苏省原子医学研究所
IPC分类号： A61K31/708 , A61K47/55 , A61K9/14 , A61P35/00 , A61K31/69
摘要： 本发明公开了一种硼替佐米基小分子纳米药物及其制备方法和应用，属于医药技术领域。本发明将硼替佐米和鸟苷加入到有机溶剂中，加入碱试剂、无水硫酸钠，混匀反应，结束后旋蒸，得到白色固体产物硼替佐米‑鸟苷偶联药物；将上述硼替佐米‑鸟苷偶联药物溶解在四氢呋喃中，然后缓慢滴加水，搅拌一段时间，转移至通风橱下继续搅拌，得到硼替佐米‑鸟苷纳米药物。本发明纳米药物可以在不借助载体的情况下自行实现给药。通过避免使用额外的载体，所制备的小分子纳米药物具载药量高(有的甚至可以达到100％)；精确可调的装药定量；无载体诱导的长期毒性等优点。
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公开(公告)号：CN118892452A
公开(公告)日：2024-11-05
申请号：CN202410982163.8
申请日：2024-07-22
申请人： 江苏省原子医学研究所
IPC分类号： A61K9/107 , A61K47/42 , A61K47/20 , A61K39/395 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P37/04 , A61K51/08 , A61K51/06 , A61K51/12
摘要： 本申请涉及一种胶束纳米药物、其制备方法及其在制备抗肿瘤药物与肿瘤成像剂中的，所述胶束纳米药物的制备方法包括以下步骤：在TCEP、β‑巯基乙醇、二硫苏糖醇中的至少一种存在的条件下，使DFBP分别与巯基修饰的PEG、具有巯基的抗原短肽P5、巯基修饰的RGD环肽的巯基进行芳基化反应，分别得到FPPEG、FPP5、FPRGD；将FPPEG、FPP5、FPRGD的混合溶液通过薄膜水化法结合超声，制备得到胶束纳米药物。本发明的胶束纳米药物具有肿瘤靶向性，可在肿瘤部位明显富集，且可以通过肝胆途径被有效清除；可有效促进胞浆递送，有明显的细胞毒性作用，能促进免疫危险信号释放，激发抗肿瘤免疫，可显著延缓肿瘤生长，且该胶束纳米药物稳定性良好，无明显的毒性迹象。
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公开(公告)号：CN118344307A
公开(公告)日：2024-07-16
申请号：CN202410445104.7
申请日：2024-04-15
申请人： 江苏省原子医学研究所
IPC分类号： C07D277/74 , C07D413/04 , A61K51/04 , A61K101/02
摘要： 本申请涉及一种结合α‑突触核蛋白的化合物及其制备方法和应用，所述化合物的结构如通式Ⅰ所示：#imgabs0#(Ⅰ)，式Ⅰ中，#imgabs1#为取代或未取代的5～6元芳杂基，所述芳杂基选自苯并噻唑基、噁二唑基、四氮唑基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、苯并恶唑基、苯并咪唑基、苯并二唑基、苯并四唑基、苯并异噁唑基、苯并异噻唑基，所述X为放射性同位素。该化合物在自发表达α‑突触核蛋白的PD模型鼠脑中高度滞留，其药代动力学性质良好，可适用于与α‑突触核蛋白积聚性相关的疾病如帕金森病的诊断。
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公开(公告)号：CN118240024A
公开(公告)日：2024-06-25
申请号：CN202410309945.5
申请日：2024-03-19
申请人： 江苏省原子医学研究所
IPC分类号： C07K7/08 , C07K14/00 , A61K51/08 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K101/02 , A61K103/32 , A61K103/20 , A61K103/10 , A61K103/00
摘要： 本申请涉及一种靶向FGL1的多肽及其应用，选自以下多肽或其组合：FGLP1：Pro‑Cys‑Ser‑Pro‑Thr‑Ile‑Pro‑Leu‑Gln‑Asp‑Leu‑Ser‑Leu‑Leu‑Arg‑Arg‑Ala‑Gly‑Val‑Thr；FGLP2：Pro‑Cys‑Ser‑Pro‑Thr‑Ile‑Pro‑Leu‑Gln‑Asp‑Cys‑Leu‑Ser‑Leu‑Leu‑Arg‑Arg‑Ala‑Asp‑Val‑Cys‑Thr；FGLP3：Pro‑Cys‑Ser‑Pro‑Thr‑Hyp‑Pro‑Leu‑Gln‑Asp‑Cys‑Leu‑Ser‑Leu‑Leu‑Arg‑Arg‑Ala‑Gly‑Val‑Cys‑Thr；FGLP4：Pro‑Cys‑Ser‑Pro‑Thr‑Ile‑Pro‑Leu‑Gln‑Asp‑Leu‑Ser‑Leu‑Leu‑Arg‑Arg‑Ala‑Gly‑Val‑Thr‑Asn‑Asp‑Arg‑Gly‑Gly‑Gly。该靶向FGL1多肽可以亲和/靶向FGL1蛋白，通过螯合剂与放射性核素构建靶向FGL1的探针，探针可特异性靶向至肿瘤部位，并且在肿瘤部位有良好的摄取和滞留能力，可用于FGL1高表达肿瘤的早期诊断，可以实时无损在位监测早期恶性肿瘤，同时靶向FGL1的探针在肿瘤部位的浓聚和滞留，可以获得更好的肿瘤显像效果，使其更利于临床推广应用。
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公开(公告)号：CN117165671A
公开(公告)日：2023-12-05
申请号：CN202311044315.1
申请日：2023-08-18
申请人： 江苏省原子医学研究所
IPC分类号： C12Q1/6883 , A61K45/00 , A61K45/06 , A61K31/4535 , A61P25/28 , G01N33/68
摘要： 本发明涉及一种Mcoln1蛋白、制备方法及应用，Mcoln1上调剂或激动剂在制备用于预防、缓解或治疗阿尔茨海默病的药物中的应用；进一步的，所述Mcoln1上调剂或激动剂是用于提高Mcoln1蛋白水平的物质或提高Mcoln1活性的物质，所述Mcoln1上调剂或激动剂具体选自Mcoln1蛋白、Mcoln1类似物、Mcoln1的重组基因治疗剂或提高Mcoln1活性的物质中的一种或多种，所述Mcoln1蛋白的上调剂或激动剂是指提高Mcoln1蛋白水平或活性的物质。本发明提供一种Mcoln1蛋白、制备方法及应用，增加了治疗阿尔茨海默病的方法。
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公开(公告)号：CN117159584A
公开(公告)日：2023-12-05
申请号：CN202310942560.8
申请日：2023-07-28
申请人： 江苏省原子医学研究所
IPC分类号： A61K33/24 , A61K31/704 , A61P35/00 , A61P15/14 , B82Y5/00
摘要： 本申请涉及一种液态金属纳米药物，所述液态金属纳米药物用DOX·HCl的降解产物多元醇作为配体螯合到液态金属纳米液滴(LMND)表面而成，所述液态金属为镓或镓基合金。液态金属纳米药物的平均粒径为20nm，具有优异的肿瘤穿透性和生物相容性，并进行肿瘤选择性载体‑药物转化，通过金属置换反应同步消耗Cu2+离子并产生Ga3+离子，这种双重抗癌途径，加上活性氧的大量产生，使得乳腺癌细胞选择性Cu依赖性凋亡和抗血管生成，可以有效抑制癌细胞的生长，而对正常细胞没有明显的细胞毒性。
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公开(公告)号：CN117205158A
公开(公告)日：2023-12-12
申请号：CN202310947396.X
申请日：2023-07-28
申请人： 江苏省原子医学研究所
IPC分类号： A61K9/14 , A61K31/704 , A61K33/00 , B82Y5/00 , B82Y40/00 , A61P35/00 , B22F1/0545
摘要： 本申请涉及一种小尺寸水相液态金属纳米材料的制备方法，包括如下步骤：S1：制备包含液态金属和DOX·HCl的混合溶液，并进行超声处理；S2：超声处理后，将混合物离心，去除沉淀，得到小尺寸水相液态金属纳米材料；所述液态金属为镓或镓基合金。本发明通过简单的声化学方法，首次利用可降解配体实现了20nm水相Ga基LMND的简便合成，不需要繁琐的合成/纯化过程或特定的储存条件，同时配体能够稳定新形成的小尺寸LMNDs，LMNDs在体外和体内选择性触发乳腺癌癌细胞凋亡和抗血管生成，可以有效抑制癌细胞的生长，而对正常细胞没有明显的细胞毒性。
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