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公开(公告)号：CN117843617A
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202311806222.8
申请日：2023-12-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D401/12 , C07D235/10 , C07D235/12 , C07D235/24
Abstract: 本发明涉及一种达比加群酯的中间体化合物及其合成方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决提高产物收率的问题，提供一种达比加群酯的中间体化合物及其合成方法，该方法包括将起始原料式4化合物溶于有机溶剂，加热后与乙酸衍生物或酰氯衍生物反应生成式3化合物式3化合物在碱性溶液中经氧化剂催化发生氧化反应生成式2化合物将式2化合物与3‑(2‑吡啶氨基)丙酸乙酯在卤代试剂催化下进行反应生成式1化合物，将式2化合物与对氨基苯腈在弱酸环境中进行合成与还原反应，得到最终产物式1化合物；本发明整体上具有产物收率高、副产物生成少的优点。
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公开(公告)号：CN114773221A
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202210429618.4
申请日：2022-04-22
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C235/80 , C07C231/12 , C07C49/813 , C07C45/63
Abstract: 本发明涉及医药化学领域，具体涉及阿托伐他汀钙药物中间体的制备方法，以1‑(4‑氟苯基)‑2‑苯乙酮、盐酸、过氧化氢和CuCl2催化剂为原料经氯化得到α‑氯‑4‑氟苯基苄基酮，再在碱性条件下与异丁酰乙酰苯胺反应得到目标化合物Ⅰ，具体合成路线如下。相较于目前现有技术，整个制备过程工艺简单，且该合成路线收率高，终产物纯度高，后处理简单，生产成本低，符合工业化大规模生产的需要。
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公开(公告)号：CN113372304B
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN202110508623.X
申请日：2021-05-11
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D307/20
Abstract: 本发明涉及医药合成技术领域，尤其是一种连续流管式反应器制备恩格列净中间体的方法，具体为：在连续流管式反应器中，5‑卤代‑2‑氯苯甲酸依次经氯代反应、傅克反应生成式b结构化合物；在氢氧化钾、DMSO的作用下，式b结构化合物与s‑3‑羟基四氢呋喃反应得式a结构化合物；进一步在Pd/C的催化作用下，采用连续流管式反应器与氢气发生还原反应，合成目标产物。本发明方法采用连续流管式反应器，极大缩短了反应步骤，自动化程度高，方便控制，反应速率快，效率高，节约时间与人力成本，收率与产物纯度较高，可以以商业规模制备产物。
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公开(公告)号：CN113372304A
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN202110508623.X
申请日：2021-05-11
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D307/20
Abstract: 本发明涉及医药合成技术领域，尤其是一种连续流管式反应器制备恩格列净中间体的方法，具体为：在连续流管式反应器中，5‑卤代‑2‑氯苯甲酸依次经氯代反应、傅克反应生成式b结构化合物；在氢氧化钾、DMSO的作用下，式b结构化合物与s‑3‑羟基四氢呋喃反应得式a结构化合物；进一步在Pd/C的催化作用下，采用连续流管式反应器与氢气发生还原反应，合成目标产物。本发明方法采用连续流管式反应器，极大缩短了反应步骤，自动化程度高，方便控制，反应速率快，效率高，节约时间与人力成本，收率与产物纯度较高，可以以商业规模制备产物。
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公开(公告)号：CN119241361A
公开(公告)日：2025-01-03
申请号：CN202411342091.7
申请日：2024-09-25
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种孟鲁司特钠生产用原料的高效制备方法，属于药物中间体合成技术领域。提供一种孟鲁司特钠生产用原料的高效制备方法，所述孟鲁司特钠中间体原料为邻溴苯甲酸甲酯，其制备方法包括以下步骤：将原料式3化合物2‑溴苯甲醛与式2化合物叔丁基过氧化氢在铜催化剂的作用下反应生成邻溴苯甲酸甲酯；本发明中将连续流管式反应器应用在孟鲁司特原料的制备中，能够将反应时间控制在几百秒内，从而大大缩短反应时间，极大简化反应步骤，同时通过该连续流反应工艺，可以高收率、高纯度获得目标产物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116924928A
公开(公告)日：2023-10-24
申请号：CN202310941211.4
申请日：2023-07-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C231/02 , C07C231/10 , C07C233/09 , C07B53/00
Abstract: 本发明涉及一种阿利克仑中间体的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。提供一种阿利克仑中间体的制备方法，该方法包括以(2S,4E)‑5‑氯‑2‑异丙基戊‑4‑烯酸甲酯为原料，经酶催化拆分制得(2S)‑5‑氯‑2‑异丙基‑4‑戊烯酸，在有机溶剂中，将制得的(2S)‑5‑氯‑2‑异丙基‑4‑戊烯酸与三嗪类催化物在碱性环境下进行反应，在中溶液内分批加入催化剂，制得最终产物(2S)‑5‑氯‑2‑异丙基‑N,N‑二甲基‑4‑戊酰胺；本发明整体上具有产物收率高、反应温度低、副产物较少、操作较为简单的优点。
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公开(公告)号：CN115894576A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202211479157.8
申请日：2022-11-24
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07H1/00 , C07H19/073
Abstract: 本发明公开了一种索非布韦关键中间体的合成工艺，包括将化合物Ⅰ溶解于溶剂中，加入还原剂还原，得到化合物Ⅱ；将上步所得化合物Ⅱ氯化得到氯化产物化合物Ⅲ；化合物Ⅲ与化合物Ⅳ在催化剂作用下反应得到目标关键中间体化合物Ⅴ，分离出异构体化合物Ⅴ’，α型化合物Ⅴ’转化为β型化合物Ⅴ，合并化合物Ⅴ。本发明的有益效果是：通过DIBAL‑H催化剂减少了还原反应的副产物的产生，提高了反应收率，增加了原子经济性，然后通过构型转化，将异构产物转化为所需的中间体，增加了最终索非布韦产物的收率，提高了反应的原子利用效率，有效增加了核苷的转化率，且该工艺操作简单，有利于提高工业生产的产率。
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公开(公告)号：CN114773221B
公开(公告)日：2024-07-16
申请号：CN202210429618.4
申请日：2022-04-22
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C235/80 , C07C231/12 , C07C49/813 , C07C45/63
Abstract: 本发明涉及医药化学领域，具体涉及阿托伐他汀钙药物中间体的制备方法，以1‑(4‑氟苯基)‑2‑苯乙酮、盐酸、过氧化氢和CuCl2催化剂为原料经氯化得到α‑氯‑4‑氟苯基苄基酮，再在碱性条件下与异丁酰乙酰苯胺反应得到目标化合物Ⅰ，具体合成路线如下。相较于目前现有技术，整个制备过程工艺简单，且该合成路线收率高，终产物纯度高，后处理简单，生产成本低，符合工业化大规模生产的需要。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117510402A
公开(公告)日：2024-02-06
申请号：CN202311563077.5
申请日：2023-11-22
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D213/75
Abstract: 本发明公开了一种优化的达比加群酯关键中间体合成工艺，通过2‑甲氧基吡啶以及3‑氨基丙酸乙酯之间的反应得到化合物Ⅰ，再将化合物Ⅰ与反应物化合物3‑硝基‑4‑甲胺基‑苯甲酰氯混合，加入碱催化剂，催化反应得到化合物Ⅱ。本发明的有益效果是：通过2‑甲氧基吡啶的醚键与胺基化合物3‑氨基丙酸乙酯之间的反应的，高收率，高纯度的得到关键中间体化合物Ⅱ的关键原料化合物Ⅰ，有效提高反应的收率；同时，本发明工艺步骤少，可以简化合成工艺，减少反应步骤，使其更加适应但大规模工业化生产的需求；本发明的反应原料易得，反应产物分离简单，副产物便于分离，也可以有效的提高化合物Ⅰ以及最终产物化合物Ⅱ的纯度。
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公开(公告)号：CN116969899A
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202310950171.X
申请日：2023-07-31
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D241/24
Abstract: 本发明公开了一种法匹拉韦高效合成工艺，通过化合物Ⅰ的吡嗪环侧链引入烷烃进而氧化成羧酸，得到化合物Ⅲ，再通过Hunsdiecker反应脱羧卤代，得到卤代产物Ⅳ，最后进行胺化的到目标化合物Ⅴ化合物。本发明的有益效果是：本发明的反应路线步骤较少，操作简单，产品副产物较少，收率高，有效的降低了生产成本，可以适应工业化生产的需求；同时，本发明反应路线反应的选择性高，产生的副产物少，且产物便于分离，产生的废弃物少，符合绿色化学的理念；此外，本发明各步反应采用试剂均容易获得，选取的试剂价格较为低廉，可以有效节约生产成本，与较短的反应路线相配合，降低总路线成本。
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