公开(公告)号：CN112830957A

公开(公告)日：2021-05-25

申请号：CN202110019324.X

申请日：2021-01-07

申请人： 江西师范大学

发明人： 赵军锋 ,  王雪伟 ,  汪正宁

IPC分类号： C07K7/06

摘要： 本发明提供了一种高效制备卡非佐米的方法，通过以氯乙酸、高苯丙氨酸、苯丙氨酸、亮氨酸和(2S)‑2‑氨基‑4‑甲基‑1‑[(2R)‑2‑甲基环氧乙烷基]‑1‑戊酮三氟乙酸盐为原料，采用苯基联烯酮作为缩合试剂，在经过羧酸活化、缩合、脱除羧基保护基等步骤逐步偶联缩合得到中间产物，然后该中间产物再与吗啉进行催化缩合反应获得目标化合物。该方法使用的缩合剂具有制备简单、分子量小、在活化手性羧酸时不发生消旋的优点。同时，该方法反应条件温和，操作简单，总收率高达68‑72％，具有优良的原子经济性，是卡非佐米的一种新颖、高效而且非常实用的合成方法。

公开(公告)号：CN113292430A

公开(公告)日：2021-08-24

申请号：CN202010112801.2

申请日：2020-02-24

申请人： 江西师范大学

发明人： 赵军锋 ,  汪正宁 ,  王雪伟

IPC分类号： C07C69/157 ,  C07C69/753 ,  C07C69/767 ,  C07C69/618 ,  C07C69/606 ,  C07C69/614 ,  C07C69/92 ,  C07D307/68 ,  C07D333/70 ,  C07D231/56 ,  C07D307/46 ,  C07D333/22 ,  C07C271/22 ,  C07D209/20 ,  C07C323/59 ,  C07D233/61 ,  C07D207/16 ,  C07C279/24 ,  C07K5/062 ,  C07K5/083 ,  C07C67/04 ,  C07C269/06 ,  C07C319/20 ,  C07C277/08 ,  C07K1/113 ,  C07K1/20 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  C07K7/06

摘要： 本发明提供了一种α‑羰基烯基酯类化合物及其制备方法，还将该类化合物用于与一级或二级胺反应制备酰胺类化合物。将这两步反应组合起来发展了一种以羧酸和胺为起始原料，以联烯酮为缩合剂的酰胺键和肽键形成方法。并将α‑氨基酸的α‑羰基烯基酯类化合物作为多肽合成砌块用于多肽固相合成中。该方法反应条件温和，操作简单，收率高。与现有酰胺键缩合试剂相比，联烯酮拥有制备简便、稳定性好、分子量小，在活化α‑手性羧酸时不发生消旋等优点，是一种新型的酰胺键和肽键缩合试剂。

公开(公告)号：CN113292430B

公开(公告)日：2022-11-29

申请号：CN202010112801.2

申请日：2020-02-24

申请人： 江西师范大学

发明人： 赵军锋 ,  汪正宁 ,  王雪伟

IPC分类号： C07C69/157 ,  C07C69/753 ,  C07C69/767 ,  C07C69/618 ,  C07C69/606 ,  C07C69/614 ,  C07C69/92 ,  C07D307/68 ,  C07D333/70 ,  C07D231/56 ,  C07D307/46 ,  C07D333/22 ,  C07C271/22 ,  C07D209/20 ,  C07C323/59 ,  C07D233/61 ,  C07D207/16 ,  C07C279/24 ,  C07K5/062 ,  C07K5/083 ,  C07C67/04 ,  C07C269/06 ,  C07C319/20 ,  C07C277/08 ,  C07K1/113 ,  C07K1/20 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  C07K7/06

摘要： 本发明提供了一种α‑羰基烯基酯类化合物及其制备方法，还将该类化合物用于与一级或二级胺反应制备酰胺类化合物。将这两步反应组合起来发展了一种以羧酸和胺为起始原料，以联烯酮为缩合剂的酰胺键和肽键形成方法。并将α‑氨基酸的α‑羰基烯基酯类化合物作为多肽合成砌块用于多肽固相合成中。该方法反应条件温和，操作简单，收率高。与现有酰胺键缩合试剂相比，联烯酮拥有制备简便、稳定性好、分子量小，在活化α‑手性羧酸时不发生消旋等优点，是一种新型的酰胺键和肽键缩合试剂。

公开(公告)号：CN112830957B

公开(公告)日：2022-07-22

申请号：CN202110019324.X

申请日：2021-01-07

申请人： 江西师范大学

发明人： 赵军锋 ,  王雪伟 ,  汪正宁

IPC分类号： C07K7/06

摘要： 本发明提供了一种制备卡非佐米的方法，通过以氯乙酸、高苯丙氨酸、苯丙氨酸、亮氨酸和(2S)‑2‑氨基‑4‑甲基‑1‑[(2R)‑2‑甲基环氧乙烷基]‑1‑戊酮三氟乙酸盐为原料，采用苯基联烯酮作为缩合试剂，在经过羧酸活化、缩合、脱除羧基保护基等步骤逐步偶联缩合得到中间产物，然后该中间产物再与吗啉进行催化缩合反应获得目标化合物。该方法使用的缩合剂具有制备简单、分子量小、在活化手性羧酸时不发生消旋的优点。同时，该方法反应条件温和，操作简单，总收率高达68‑72％，具有优良的原子经济性。