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公开(公告)号:CN100408573C
公开(公告)日:2008-08-06
申请号:CN01822135.1
申请日:2001-12-19
Applicant: 沃泰克斯药物股份有限公司
IPC: C07D403/12 , A61K31/517 , A61P35/00
CPC classification number: C07D403/14 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D473/16 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D493/04 , C07D495/04 , C07D513/04
Abstract: 本发明描述新颖的式IIa吡唑化合物,其中R1是T-环D,其中环D是5-7元单环或8-10元二环,选自芳基、杂芳基、杂环基或碳环基;Rx和Ry与它们之间的原子一起构成稠合的、不饱和或部分不饱和的、具有0-3个杂原子的5-7元环;R2和R2’是如说明书所述的。这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂,尤其是Aurora-2和GSK-3的抑制剂,用于治疗癌症、糖尿病和阿尔茨海默氏病等疾病。
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公开(公告)号:CN1486311A
公开(公告)日:2004-03-31
申请号:CN01822135.1
申请日:2001-12-19
Applicant: 沃泰克斯药物股份有限公司
IPC: C07D403/12 , A61K31/517 , A61P35/00
CPC classification number: C07D403/14 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D473/16 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D493/04 , C07D495/04 , C07D513/04
Abstract: 本发明描述新颖的式IIa吡唑化合物,其中R1是T-环D,其中环D是5-7元单环或8-10元二环,选自芳基、杂芳基、杂环基或碳环基;Rx和Ry与它们之间的原子一起构成稠合的、不饱和或部分不饱和的、具有0-3个杂原子的5-7元环;R2和R2’是如说明书所述的。这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂,尤其是Aurora-2和GSK-3的抑制剂,用于治疗癌症、糖尿病和阿尔茨海默氏病等疾病。
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公开(公告)号:CN1469875A
公开(公告)日:2004-01-21
申请号:CN01817432.9
申请日:2001-09-14
Applicant: 沃泰克斯药物股份有限公司
IPC: C07D403/12 , C07D401/14 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61P35/00 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D521/00
CPC classification number: C07D401/14 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D473/16 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D493/04 , C07D495/04 , C07D513/04
Abstract: 本发明描述新颖的式VII蛋白激酶抑制剂,其中环G是环C或环D;环C选自苯基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基或1,2,4-三嗪基环,其中所述环C具有一个或两个独立选自-R1的邻位取代基;环D是5-7元单环或8-10元二环,选自芳基、杂芳基、杂环基或碳环基;Ry是T-R3”;T是化合价键或C1-4亚烷基链;R3”是可选择性地被取代的基团,选自C1-6脂族基团、C3-10碳环基、C6-10芳基、具有5-10个环原子的杂芳基;R1、R2和R2’是如说明书所述的。该蛋白激酶可用于治疗癌症、糖尿病和阿尔茨海默氏病等疾病。
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公开(公告)号:CN107629059B
公开(公告)日:2020-07-28
申请号:CN201710848735.3
申请日:2013-12-06
Applicant: 沃泰克斯药物股份有限公司
Inventor: N·阿曼德 , D·伯雅尔 , J-D·查理尔 , C·戴维斯 , R·戴维斯 , S·杜兰特 , G·埃特克斯巴拉尔扎尔蒂 , D·弗雷斯 , J-M·吉米内斯 , D·凯 , R·克内戈泰尔 , D·米戴尔顿 , M·奥唐奈 , M·帕内萨尔 , F·佩拉尔德 , J·宾德 , D·肖尔 , P-H·斯托克 , J·斯杜德雷 , H·特温
IPC: C07D487/04 , C07D519/00 , C07D401/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61K31/541 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及可用作ATR蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明还涉及包含本发明所述化合物的药学上可接受的组合物;使用本发明所述化合物治疗各种疾病、障碍和病症的方法;用于制备本发明所述化合物的方法;用于制备本发明所述化合物的中间体;以及在体外应用中使用所述化合物的方法,所述体外应用为例如对生物学和病理学现象中的激酶的研究;对这种激酶介导的胞内信号转导途径的研究;以及对新激酶抑制剂的对比评价。本发明的所述化合物具有式I或其药学上可接受的盐,其中所述变量如本申请中所定义。另外,本发明的所述化合物具有式I‑A或其药学上可接受的盐,其中所述变量如本申请中所定义。
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公开(公告)号:CN107629059A
公开(公告)日:2018-01-26
申请号:CN201710848735.3
申请日:2013-12-06
Applicant: 沃泰克斯药物股份有限公司
Inventor: N·阿曼德 , D·伯雅尔 , J-D·查理尔 , C·戴维斯 , R·戴维斯 , S·杜兰特 , G·埃特克斯巴拉尔扎尔蒂 , D·弗雷斯 , J-M·吉米内斯 , D·凯 , R·克内戈泰尔 , D·米戴尔顿 , M·奥唐奈 , M·帕内萨尔 , F·佩拉尔德 , J·宾德 , D·肖尔 , P-H·斯托克 , J·斯杜德雷 , H·特温
IPC: C07D487/04 , C07D519/00 , C07D401/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61K31/541 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及可用作ATR蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明还涉及包含本发明所述化合物的药学上可接受的组合物;使用本发明所述化合物治疗各种疾病、障碍和病症的方法;用于制备本发明所述化合物的方法;用于制备本发明所述化合物的中间体;以及在体外应用中使用所述化合物的方法,所述体外应用为例如对生物学和病理学现象中的激酶的研究;对这种激酶介导的胞内信号转导途径的研究;以及对新激酶抑制剂的对比评价。本发明的所述化合物具有式I或其药学上可接受的盐,其中所述变量如本申请中所定义。另外,本发明的所述化合物具有式I-A或其药学上可接受的盐,其中所述变量如本申请中所定义。
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公开(公告)号:CN100355750C
公开(公告)日:2007-12-19
申请号:CN01817427.2
申请日:2001-09-14
Applicant: 沃泰克斯药物股份有限公司
Inventor: D·拜宾顿 , H·宾奇 , R·克奈格泰尔 , J·M·C·戈里克 , S·帕泰尔 , J-D·凯瑞尔 , D·凯 , R·戴维斯 , 李磐 , M·范纳梅克 , C·弗罗斯特 , A·皮尔斯
IPC: C07D403/12 , C07D401/14 , A61K31/506 , A61K31/4155 , A61P35/00 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D521/00 , C07D493/04 , C07D495/04 , C07D471/04 , C07D473/16
CPC classification number: C07D401/14 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D473/16 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D493/04 , C07D495/04 , C07D513/04
Abstract: 本发明描述新颖的式IV吡唑化合物,其中环D是5-7元单环或8-10元二环,选自芳基、杂芳基、杂环基或碳环基;Rx和Ry独立地选自T-R3,或者与介于其间的原子一起构成稠合、不饱和或部分不饱和的5-8元环,具有1-3个选自氧、硫或氮的杂原子;R2、R2’、T和R3是如说明书所述的。这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂,尤其是Aurora-2和GSK-3的抑制剂,用于治疗癌症、糖尿病和阿尔茨海默氏病等疾病。
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公开(公告)号:CN100340555C
公开(公告)日:2007-10-03
申请号:CN01822136.X
申请日:2001-12-19
Applicant: 沃泰克斯药物股份有限公司
IPC: C07D403/12 , A61K31/517 , A61K31/519 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D403/14 , C07D417/14 , C07D409/14 , C07D471/04 , A61P35/00
CPC classification number: C07D403/14 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D473/16 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D493/04 , C07D495/04 , C07D513/04
Abstract: 本发明描述新颖的式IIc吡唑化合物,其中R1是T-环D,其中环D是5-7元单环或8-10元二环,选自芳基、杂芳基、杂环基或碳环基;Rx和Ry与它们之间的原子一起构成稠合的、不饱和或部分不饱和的、具有0-3个杂原子的5-7元环;R2和R2’是如说明书所述的。这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂,尤其是Aurora-2和GSK-3的抑制剂,用于治疗癌症、糖尿病和阿尔茨海默氏病等疾病。
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公开(公告)号:CN1486312A
公开(公告)日:2004-03-31
申请号:CN01822136.X
申请日:2001-12-19
Applicant: 沃泰克斯药物股份有限公司
IPC: C07D403/12 , A61K31/517 , A61K31/519 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D403/14 , C07D417/14 , C07D409/14 , C07D471/04 , A61P35/00
CPC classification number: C07D403/14 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D473/16 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D493/04 , C07D495/04 , C07D513/04
Abstract: 本发明描述新颖的式IIc吡唑化合物,其中R1是T-环D,其中环D是5-7元单环或8-10元二环,选自芳基、杂芳基、杂环基或碳环基;Rx和Ry与它们之间的原子一起构成稠合的、不饱和或部分不饱和的、具有0-3个杂原子的5-7元环;R2和R2’是如说明书所述的。这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂,尤其是Aurora-2和GSK-3的抑制剂,用于治疗癌症、糖尿病和阿尔茨海默氏病等疾病。
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公开(公告)号:CN1469874A
公开(公告)日:2004-01-21
申请号:CN01817427.2
申请日:2001-09-14
Applicant: 沃泰克斯药物股份有限公司
Inventor: D·拜宾顿 , H·宾奇 , R·克奈格泰尔 , J·M·C·戈里克 , S·帕泰尔 , J-D·凯瑞尔 , D·凯 , R·戴维斯 , 李磐 , M·范纳梅克 , C·弗罗斯特 , A·皮尔斯
IPC: C07D403/12 , C07D401/14 , A61K31/506 , A61K31/4155 , A61P35/00 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D521/00 , C07D493/04 , C07D495/04 , C07D471/04 , C07D473/16
CPC classification number: C07D401/14 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D473/16 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D493/04 , C07D495/04 , C07D513/04
Abstract: 本发明描述新颖的式IV吡唑化合物,其中环D是5-7元单环或8-10元二环,选自芳基、杂芳基、杂环基或碳环基;Rx和Ry独立地选自T-R3,或者与介于其间的原子一起构成稠合、不饱和或部分不饱和的5-8元环,具有1-3个选自氧、硫或氮的杂原子;R2、R2’、T和R3是如说明书所述的。这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂,尤其是Aurora-2和GSK-3的抑制剂,用于治疗癌症、糖尿病和阿尔茨海默氏病等疾病。
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公开(公告)号:CN107501274B
公开(公告)日:2019-11-22
申请号:CN201710848732.X
申请日:2013-12-06
Applicant: 沃泰克斯药物股份有限公司
Inventor: N·阿曼德 , D·伯雅尔 , J-D·查理尔 , C·戴维斯 , R·戴维斯 , S·杜兰特 , G·埃特克斯巴拉尔扎尔蒂 , D·弗雷斯 , J-M·吉米内斯 , D·凯 , R·克内戈泰尔 , D·米戴尔顿 , M·奥唐奈 , M·帕内萨尔 , F·佩拉尔德 , J·宾德 , D·肖尔 , P-H·斯托克 , J·斯杜德雷 , H·特温
IPC: C07D487/04 , C07D519/00 , C07D401/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及可用作ATR蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明还涉及包含本发明所述化合物的药学上可接受的组合物;使用本发明所述化合物治疗各种疾病、障碍和病症的方法;用于制备本发明所述化合物的方法;用于制备本发明所述化合物的中间体;以及在体外应用中使用所述化合物的方法,所述体外应用为例如对生物学和病理学现象中的激酶的研究;对这种激酶介导的胞内信号转导途径的研究;以及对新激酶抑制剂的对比评价。本发明的所述化合物具有式I或其药学上可接受的盐,其中所述变量如本申请中所定义。另外,本发明的所述化合物具有式I‑A或其药学上可接受的盐,其中所述变量如本申请中所定义。
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