公开(公告)号：CN108431006A

公开(公告)日：2018-08-21

申请号：CN201680071705.X

申请日：2016-10-05

申请人： 斯克利普斯研究院

发明人： 威廉·R·劳什 ,  德里克·R·达克特 ,  约翰·L·克利夫兰 ,  劳拉·H·罗森伯格

IPC分类号： C07D473/32 ,  C07D473/16

CPC分类号： C07D473/16

摘要： 本发明提供一种抑制酪蛋白激酶1δ(CK1δ)的方法，所述方法包括使CK1δ与如本文定义的式(I)化合物；诸如化合物SR-3029接触。证明CSNK1D在人乳腺肿瘤中被扩增和/或过表达，并且CK1δ可以在过表达该激酶的人乳腺癌亚型中医学靶向。本发明还提供一种治疗癌症的方法，所述癌症诸如乳腺癌、黑素瘤、成胶质细胞瘤、成神经管细胞瘤、肾癌、膀胱癌或结肠癌、或为转移至脑、肺或骨的癌症，前提条件是升高的CK1δ和β-连环蛋白依赖性参与这些癌细胞转移的疾病。癌症可以为具有三阴性亚型乳腺癌(TNBC)的乳腺癌或可以为HER+乳腺癌。

公开(公告)号：CN105916853B

公开(公告)日：2018-07-27

申请号：CN201480073530.7

申请日：2014-11-10

申请人： 辉瑞公司

发明人： D·C·贝埃纳 ,  H·程 ,  S·卓-舒尔茨 ,  T·O·JR.约翰逊 ,  J·C·卡特 ,  A·永田 ,  S·K·奈尔 ,  S·P·普兰肯

IPC分类号： C07D473/16 ,  C07D473/18 ,  C07D519/00 ,  A61K31/522 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D473/16 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  C07D473/18 ,  C07D519/00

摘要： 本发明涉及式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中Q、G、环A、环B、R、R、R、R、R、R、R、R、R、R、R、R、R、R、R、R、R、R、R、R、R、R、R、R、R和m在本文中定义。该新型嘌呤衍生物可用于治疗哺乳动物的异常细胞生长(诸如癌症)。其它实施方案涉及包含所述化合物的药物组合物以及使用所述化合物和组合物治疗哺乳动物的异常细胞生长的方法。

公开(公告)号：CN102482277B

公开(公告)日：2017-09-19

申请号：CN201080030188.4

申请日：2010-05-05

申请人： 达纳-法伯癌症研究所有限公司

发明人： N·S·格雷 ,  P·珍妮 ,  M·J·艾克 ,  W·周

IPC分类号： C07D473/16 ,  C07D403/14 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61K31/52

CPC分类号： C07D473/16 ,  C07D403/14

摘要： 本发明揭露一种可调控包括Her‑激酶的表皮生长因子受体(EGFR)的新颖的嘧啶、吡咯并嘧啶、吡咯并吡啶、吡啶、嘌呤及三嗪化合物，及此化合物用于治疗各种失调、疾病或症状的用途。

公开(公告)号：CN102985423B

公开(公告)日：2017-08-08

申请号：CN201180015141.5

申请日：2011-01-24

申请人： 西克拉塞尔有限公司

发明人： B.M.斯基德 ,  C.P.沃勒尔 ,  J.C.C.阿瑟顿 ,  J.S.诺森 ,  P.费尔南德斯

IPC分类号： C07D473/16 ,  A61K31/52 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D473/16 ,  A61K31/52 ,  C07B2200/13 ,  C07C51/412 ,  C07C57/145 ,  C07C57/15 ,  C07C59/245 ,  C07C59/255 ,  C07C59/265 ,  C07C65/05 ,  C07C303/32 ,  C07C309/04 ,  C07C309/29 ,  G01F1/115 ,  G01P3/4802 ,  G01P5/07

摘要： 本发明涉及显示出优异抗肿瘤活性的嘌呤衍生物的新的结晶形式。本发明也涉及包含所述结晶形式作为活性成分的药物组合物，及其用于预防或治疗疾病的用途。本发明进一步涉及制备所述结晶形式的方法。

公开(公告)号：CN104086551B

公开(公告)日：2016-09-21

申请号：CN201410251204.2

申请日：2014-06-06

申请人： 人福医药集团股份公司

发明人： 许勇 ,  王学海 ,  李莉娥 ,  黄璐 ,  田华 ,  杨仲文 ,  夏庆丰 ,  肖强 ,  郭涤亮 ,  涂荣华 ,  余艳平 ,  于静 ,  黄翔 ,  范昭泽 ,  何震宇 ,  张毅 ,  杨菁

IPC分类号： C07D473/16 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P35/02 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/06

CPC分类号： A61K31/52 ,  C07D473/16

摘要： 本发明提供了化合物及其制备方法和用途，该化合物为式I所示化合物或式I所示化合物的立体异构体、互变异构体、药物活性代谢物、可药用盐、水合物、溶剂化物或前药，其中，X、R1、R2如说明书所定义。该化合物能够作为激酶抑制剂。

公开(公告)号：CN105832740A

公开(公告)日：2016-08-10

申请号：CN201610205716.4

申请日：2010-12-23

申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司 ,  四川大学

发明人： 杨胜勇 ,  魏于全

IPC分类号： A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D473/32 ,  C07D473/16 ,  C07D473/18 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377

摘要： 芳胺基嘌呤衍生物及其制备方法和在医药上的用途。公开了式I所示的芳胺基嘌呤衍生物及其制备方法，其中各取代基如说明书中所定义。该化合物对表皮因子生长受体(EGFR)19外显子缺失突变或21外显子L858R点突变的非小细胞肺癌具有抑制作用。

公开(公告)号：CN105039489A

公开(公告)日：2015-11-11

申请号：CN201510291744.8

申请日：2005-02-03

申请人： 埃莫里大学

发明人： M·什奈德曼 ,  G·R·佩恩特 ,  M·R·阿尔蒙德 ,  D·G·克利里 ,  A·佩赛安

IPC分类号： C12P41/00 ,  C12P17/16 ,  C12P17/18

CPC分类号： C07D473/16 ,  C07D317/34 ,  C07D405/04

摘要： 本申请提供制备对映体纯的β-D-二氧戊环核苷的方法。具体地，描述了适合大规模开发的(-)-DAPD的新的合成法。在本发明的一个实施方案中提供制备基本纯的β-D或β-L-1，3-二氧戊环核苷的方法，包含a)制备或得到酯化的2，2-二烷氧基乙醇；b)以乙醇酸使酯化的2，2-二烷氧基乙醇环化得到1，3-二氧戊环内酯；c)拆分1，3-二氧戊环内酯得到基本纯的D-或L-内酯；d)有选择地还原和活化D-或L-手性内酯得到基本纯的D-或L-1，3-二氧戊环；e)使D-或L-1，3-二氧戊环偶合至活化的和/或保护的嘌呤或嘧啶碱上；和f)任选纯化核苷得到基本纯的保护的β-D或β-L-1，3-二氧戊环核苷。

公开(公告)号：CN105026396A

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：CN201480012842.7

申请日：2014-02-05

申请人： 奥洛穆茨帕拉茨基大学 ,  比奥帕特尔斯有限公司

发明人： 托马斯·伽基 ,  拉德克·约尔达 ,  马雷克·扎特卢卡尔 ,  弗拉基米尔·克里斯托夫 ,  露西·拉罗瓦 ,  伊娃·雷兹尼科瓦 ,  沃尔夫冈·米库利茨 ,  米罗斯拉夫·斯特尔纳德

IPC分类号： C07D473/16 ,  A61K31/52 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D473/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/704 ,  A61K33/24 ,  C07D473/16 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明涉及显示出作为肝细胞癌生长和血管生成的特异性抑制剂的活性的新型2-取代-6-联芳基甲基氨基-9-环戊基-9H-嘌呤衍生物。本发明还包括含有2-取代-6-联芳基甲基氨基-9-环戊基嘌呤的药物组合物。

公开(公告)号：CN102177159B

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：CN200980141103.7

申请日：2009-08-07

申请人： 葛兰素史密丝克莱恩有限责任公司

发明人： K·比加迪克 ,  D·M·克 ,  X·Q·卢埃尔 ,  C·J·米切尔 ,  S·A·史密斯 ,  N·特里维迪

IPC分类号： C07D473/18 ,  C07D473/16 ,  A61K31/522 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/522 ,  A61K9/0043 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D473/16 ,  C07D473/18

摘要： 一种式(I)化合物，其中R1是C1-6烷基氨基、C1-6烷氧基或C3-7环烷氧基；m是3-6的整数；n是0-4的整数；及其盐是人干扰素的诱导剂。诱导人干扰素的化合物可用于治疗各种障碍，例如治疗变应性疾病和其它炎性病症，例如变应性鼻炎和哮喘，治疗感染性疾病和癌症，且还可用作疫苗辅药。

公开(公告)号：CN101679434B

公开(公告)日：2013-09-25

申请号：CN200880018940.6

申请日：2008-04-02

申请人： 西克拉塞尔有限公司 ,  癌症研究技术有限公司

发明人： 彼得·W·谢尔德雷克 ,  布特卢斯·阿特拉什 ,  西蒙·格林 ,  爱德华·麦克唐纳 ,  希拉格·弗雷姆

IPC分类号： C07D473/16 ,  A61K31/52 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D473/16

摘要： 本发明涉及式(I)化合物，其中：R1和R2各自独立地为H、烷基或卤代烷基；R3和R4各自独立地为H、烷基、卤代烷基或芳基；R5为烷基或环烷基或环烷基-烷基，它们各自任选被一个或多个OH基团取代；R6选自环丙基氨基、环丙基甲基氨基、环丁基氨基、环丁基甲基氨基和式(a)，其中X、Y和Z之一为N且其余的为CR9；R7、R8和R9独立地为H、烷基或卤代烷基，其中R7、R8和R9中至少一个不是H。本发明的另一方面涉及包含式(I)化合物的药物组合物，以及所述化合物在治疗增生性疾病、病毒性疾病、中风、脱发、CNS疾病、神经退行性疾病或糖尿病中的用途。