公开(公告)号：CN1926132B

公开(公告)日：2010-12-29

申请号：CN01817434.5

申请日：2001-09-14

申请人： 沃泰克斯药物股份有限公司

发明人： R·戴维斯 ,  D·拜宾顿 ,  R·克奈格泰尔 ,  M·范纳梅克 ,  李磐 ,  C·弗罗斯特 ,  A·皮尔斯 ,  D·凯

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4155 ,  A61P35/00 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D401/12 ,  C07D493/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： 本发明描述新颖的式II吡唑化合物，其中环C选自苯基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基或1，2，4-三嗪基环，R2、R2’、Rx和Ry是如说明书所述的。环C具有邻位取代基，并且可选地在非邻位被取代。R2和R2’可选地与介于其间的原子一起构成稠合的环系，例如吲唑环；Rx和Ry可选地与介于其间的原子一起构成稠合的环系，例如喹唑啉环。这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，尤其是GSK-3的抑制剂，用于治疗糖尿病和阿尔茨海默氏病等疾病。

公开(公告)号：CN1926132A

公开(公告)日：2007-03-07

申请号：CN01817434.5

申请日：2001-09-14

申请人： 沃泰克斯药物股份有限公司

发明人： R·戴维斯 ,  D·拜宾顿 ,  R·克奈格泰尔 ,  M·范纳梅克 ,  李磐 ,  C·弗罗斯特 ,  A·皮尔斯 ,  D·凯

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4155 ,  A61P35/00 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D401/12 ,  C07D493/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： 本发明描述新颖的式II吡唑化合物，其中环C选自苯基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基或1，2，4－三嗪基环，R2、R2’、Rx和Ry是如说明书所述的。环C具有邻位取代基，并且可选地在非邻位被取代。R2和R2’可选地与介于其间的原子一起构成稠合的环系，例如吲唑环；Rx和Ry可选地与介于其间的原子一起构成稠合的环系，例如喹唑啉环。这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，尤其是GSK－3的抑制剂，用于治疗糖尿病和阿尔茨海默氏病等疾病。

公开(公告)号：CN100406454C

公开(公告)日：2008-07-30

申请号：CN01822105.X

申请日：2001-12-19

申请人： 沃泰克斯药物股份有限公司

发明人： D·拜宾顿 ,  J-D·查理尔 ,  J·M·C·高利克 ,  A·米勒 ,  R·克奈格泰尔

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： 本发明描述新颖的式IIIc吡唑化合物，其中R1是T-环D，其中环D是5-7元单环或8-10元二环，选自芳基、杂芳基、杂环基或碳环基；Rx、Ry、R2和R2’是如说明书所述的。这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，尤其是Aurora-2和GSK-3的抑制剂，用于治疗癌症、糖尿病和阿尔茨海默氏病等疾病。

公开(公告)号：CN1473161A

公开(公告)日：2004-02-04

申请号：CN01817433.7

申请日：2001-09-14

申请人： 沃泰克斯药物股份有限公司

发明人： R·戴维斯 ,  D·拜宾顿 ,  H·宾齐 ,  R·克奈格泰尔 ,  J·M·C·格莱克 ,  S·帕泰尔 ,  J-D·凯瑞尔 ,  D·凯

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4155 ,  A61P35/00 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D521/00 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： 本发明描述新颖的式III吡唑化合物，其中环D是5－7元单环或8－10元二环，选自芳基、杂芳基、杂环基或碳环基；Rx和Ry与介于其间的原子一起构成稠合、不饱和或部分不饱和的5－8元碳环并环；R2和R2’是如说明书所述的。这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，尤其是Aurora－2和GSK－3的抑制剂，用于治疗癌症、糖尿病和阿尔茨海默氏病等疾病。

公开(公告)号：CN100408573C

公开(公告)日：2008-08-06

申请号：CN01822135.1

申请日：2001-12-19

申请人： 沃泰克斯药物股份有限公司

发明人： D·拜宾顿 ,  J-D·查理尔 ,  R·戴维斯 ,  J·高利克 ,  D·凯 ,  R·克奈格泰尔 ,  S·帕泰尔

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： 本发明描述新颖的式IIa吡唑化合物，其中R1是T-环D，其中环D是5-7元单环或8-10元二环，选自芳基、杂芳基、杂环基或碳环基；Rx和Ry与它们之间的原子一起构成稠合的、不饱和或部分不饱和的、具有0-3个杂原子的5-7元环；R2和R2’是如说明书所述的。这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，尤其是Aurora-2和GSK-3的抑制剂，用于治疗癌症、糖尿病和阿尔茨海默氏病等疾病。

公开(公告)号：CN1486311A

公开(公告)日：2004-03-31

申请号：CN01822135.1

申请日：2001-12-19

申请人： 沃泰克斯药物股份有限公司

发明人： D·拜宾顿 ,  J-D·查理尔 ,  R·戴维斯 ,  J·高利克 ,  D·凯 ,  R·克奈格泰尔 ,  S·帕泰尔

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： 本发明描述新颖的式IIa吡唑化合物，其中R1是T－环D，其中环D是5－7元单环或8－10元二环，选自芳基、杂芳基、杂环基或碳环基；Rx和Ry与它们之间的原子一起构成稠合的、不饱和或部分不饱和的、具有0－3个杂原子的5－7元环；R2和R2’是如说明书所述的。这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，尤其是Aurora－2和GSK－3的抑制剂，用于治疗癌症、糖尿病和阿尔茨海默氏病等疾病。

公开(公告)号：CN1469875A

公开(公告)日：2004-01-21

申请号：CN01817432.9

申请日：2001-09-14

申请人： 沃泰克斯药物股份有限公司

发明人： D·拜宾顿 ,  R·克奈格泰尔 ,  J·M·C·戈里克 ,  李磐 ,  R·戴维斯 ,  J-D·凯瑞尔

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： 本发明描述新颖的式VII蛋白激酶抑制剂，其中环G是环C或环D；环C选自苯基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基或1，2，4－三嗪基环，其中所述环C具有一个或两个独立选自－R1的邻位取代基；环D是5－7元单环或8－10元二环，选自芳基、杂芳基、杂环基或碳环基；Ry是T－R3”；T是化合价键或C1－4亚烷基链；R3”是可选择性地被取代的基团，选自C1－6脂族基团、C3－10碳环基、C6－10芳基、具有5－10个环原子的杂芳基；R1、R2和R2’是如说明书所述的。该蛋白激酶可用于治疗癌症、糖尿病和阿尔茨海默氏病等疾病。

公开(公告)号：CN101420955B

公开(公告)日：2013-07-17

申请号：CN200780013031.9

申请日：2007-02-13

申请人： 沃泰克斯药物股份有限公司

发明人： 让-达米恩·查瑞尔 ,  D·凯 ,  R·克奈格泰尔 ,  H·特温

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/12 ,  A61P11/00 ,  A61P31/08

摘要： 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明也提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和在各种疾患的治疗中使用这些组合物的方法。本发明也提供制备本发明化合物的过程。

公开(公告)号：CN101094853B

公开(公告)日：2011-07-13

申请号：CN200580045025.2

申请日：2005-11-04

申请人： 沃泰克斯药物股份有限公司

发明人： J-M·吉米内斯 ,  R·克奈格泰尔 ,  J-D·凯瑞尔 ,  D·斯塔默斯 ,  李磐 ,  J·R·科姆 ,  A·阿罗诺夫

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D239/00 ,  C07D231/00 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F9/6561

摘要： 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂的式(I)化合物。本发明也提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用这些组合物治疗各种疾病、病症或疾患的方法。本发明也提供制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：CN101094853A

公开(公告)日：2007-12-26

申请号：CN200580045025.2

申请日：2005-11-04

申请人： 沃泰克斯药物股份有限公司

发明人： J-M·吉米内斯 ,  R·克奈格泰尔 ,  J-D·凯瑞尔 ,  D·斯塔默斯 ,  李磐 ,  J·R·科姆 ,  A·阿罗诺夫

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D239/00 ,  C07D231/00 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F9/6561

摘要： 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂的式(I)化合物。本发明也提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用这些组合物治疗各种疾病、病症或疾患的方法。本发明也提供制备本发明化合物的方法。