3-氨基-5-(3,5-二氟苄基)-1H-吲唑的制备方法

    公开(公告)号:CN113801062B

    公开(公告)日:2023-05-26

    申请号:CN202010540950.9

    申请日:2020-06-15

    IPC分类号: C07D231/56

    摘要: 本发明属于药物化学技术领域,涉及3‑氨基‑5‑(3,5‑二氟苄基)‑1H‑吲唑的制备方法,具体涉及恩曲替尼中间体3‑氨基‑5‑(3,5‑二氟苄基)‑1H‑吲唑的一种合成方法。包括如下步骤:(a)以1‑溴‑3,5‑二氟苯制备格氏试剂,再和2‑氟‑5‑甲酰基苯甲腈经亲核加成反应得式II化合物;(b)式II化合物与卤代试剂发生亲核取代反应得式III化合物;(c)式III化合物与水合肼发生环合反应合成吲唑环,同时还原脱去卤素得式I化合物3‑氨基‑5‑(3,5‑二氟苄基)‑1H‑吲唑。本发明采用廉价易得的原料和温和的反应条件,降低了反应成本,简化了纯化方法。

    莪术烯含氮衍生物及其制备和应用

    公开(公告)号:CN114149392A

    公开(公告)日:2022-03-08

    申请号:CN202010927025.1

    申请日:2020-09-07

    摘要: 本发明属于医药技术领域,涉及一系列莪术烯含氮衍生物及其制备和应用,具有如式Ⅰ结构,其中,NR1R2如权利要求和说明书所述。本发明还包括莪术烯含氮衍生物药学上可接受的盐和溶剂化物,以及含有所述莪术烯含氮衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物。本发明所述的莪术烯含氮衍生物及其药用盐类具有较好的抗癌活性,其制备方法简单可行,易操作。本发明还涉及合成莪术烯含氮衍生物中间体的制备方法。