公开(公告)号：CN113121467B

公开(公告)日：2022-03-29

申请号：CN202110421229.2

申请日：2021-04-20

Applicant: 河北师范大学 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 李文燕 ,  许艳妮 ,  刘洪涛 ,  司书毅 ,  王伟志 ,  田文华 ,  姜新海 ,  姜珊 ,  李霓 ,  巫晔翔

IPC: C07D277/82 ,  C07D417/12 ,  C07D417/04 ,  A61P9/00 ,  A61P3/06

Abstract: 本发明公开了一种苯并噻唑衍生物及其医药用途。本发明提供了系列苯并噻唑衍生物，研究发现该系列的苯并噻唑衍生物可以有效提高ABCA1的表达水平，因而具有开发成提高ABCA1表达水平的药物的前景，具有开发成治疗通过提高ABCA1表达水平进而得到缓解的疾病的药物的前景。

公开(公告)号：CN113121467A

公开(公告)日：2021-07-16

申请号：CN202110421229.2

申请日：2021-04-20

Applicant: 河北师范大学 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 李文燕 ,  许艳妮 ,  刘洪涛 ,  司书毅 ,  王伟志 ,  田文华 ,  姜新海 ,  姜珊 ,  李霓 ,  巫晔翔

IPC: C07D277/82 ,  C07D417/12 ,  C07D417/04 ,  A61P9/00 ,  A61P3/06

Abstract: 本发明公开了一种苯并噻唑衍生物及其医药用途。本发明提供了系列苯并噻唑衍生物，研究发现该系列的苯并噻唑衍生物可以有效提高ABCA1的表达水平，因而具有开发成提高ABCA1表达水平的药物的前景，具有开发成治疗通过提高ABCA1表达水平进而得到缓解的疾病的药物的前景。

公开(公告)号：CN115521272B

公开(公告)日：2023-07-21

申请号：CN202211351050.5

申请日：2022-10-31

Applicant: 河北省人民医院 ,  河北师范大学 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘洪涛 ,  田长林 ,  李文燕 ,  许艳妮 ,  司书毅 ,  田文华 ,  王伟志 ,  姜新海 ,  李霓 ,  巫晔翔

IPC: C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D295/26 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明公开了一种苯磺酰哌嗪类化合物及其医药用途。本发明提供了一系列苯磺酰哌嗪类化合物，研究发现该系列苯磺酰哌嗪类化合物可以有效提高ABCA1的表达水平，因而具有开发成提高ABCA1表达水平的药物的前景，具有开发成治疗通过提高ABCA1表达水平进而得到缓解的疾病的药物的前景，如开发成降胆固醇、防治动脉粥样硬化的药物。

公开(公告)号：CN115521272A

公开(公告)日：2022-12-27

申请号：CN202211351050.5

申请日：2022-10-31

Applicant: 河北省人民医院 ,  河北师范大学 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘洪涛 ,  田长林 ,  李文燕 ,  许艳妮 ,  司书毅 ,  田文华 ,  王伟志 ,  姜新海 ,  李霓 ,  巫晔翔

IPC: C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D295/26 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明公开了一种苯磺酰哌嗪类化合物及其医药用途。本发明提供了一系列苯磺酰哌嗪类化合物，研究发现该系列苯磺酰哌嗪类化合物可以有效提高ABCA1的表达水平，因而具有开发成提高ABCA1表达水平的药物的前景，具有开发成治疗通过提高ABCA1表达水平进而得到缓解的疾病的药物的前景，如开发成降胆固醇、防治动脉粥样硬化的药物。

公开(公告)号：CN113262293A

公开(公告)日：2021-08-17

申请号：CN202010097607.1

申请日：2020-02-17

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 司书毅 ,  洪斌 ,  李玉环 ,  孙红敏 ,  蒋建东 ,  李星星 ,  陈明华 ,  高荣梅 ,  车永胜 ,  甄心 ,  余利岩 ,  刘红宇 ,  钟鸣 ,  李妍 ,  巫晔翔 ,  侍媛媛

IPC: A61K38/05 ,  A61P11/00 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  C12P21/02 ,  C07K5/068 ,  C07K5/078 ,  C07K1/20 ,  C12N9/00 ,  C12N15/52 ,  C12R1/465

Abstract: 本发明涉及一组具有抗病毒活性的肽类化合物奥米克欣及其应用，所述的肽类化合物的结构为式(1)所示：所述的病毒为呼吸道病毒，尤其是流感病毒或冠状病毒。本发明还涉及微生物生物合成所述肽类化合物的基因簇，所述的基因簇为链霉菌(Streptomyces sp.)CPCC 200451基因组chromosome 1:7,822,964‑7,875,615，全长为52.6kb。

公开(公告)号：CN105198786B

公开(公告)日：2018-06-29

申请号：CN201410270006.0

申请日：2014-06-17

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 司书毅 ,  李永臻 ,  许艳妮 ,  冯婷婷 ,  刘畅 ,  王潇 ,  刘鹏 ,  巫晔翔 ,  贺晓波 ,  李东升 ,  陈明华 ,  刘伟

IPC: C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07C231/02 ,  C07C237/42 ,  C07C235/60 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/625 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/609 ,  A61K31/167 ,  A61K31/166 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明涉及式(I)的芳基取代的酰胺类化合物及其制备方法、包含其的药物组合物以及它们在制药中的应用，其中Arl、L1、M1、M2、L2和Ar2如本文中所定义。本发明的芳基取代的酰胺类化合物可以激动TRPV1、激动核受体(LXRs、PPARs、RXR)、调节胆固醇外排相关蛋白ABCA1/G1、SR‑BI的表达、调节炎症相关蛋白TNF‑α等的表达，从而发挥促进胆固醇和脂质外排、降糖、调节血脂、抗炎、降低血压等作用，用于治疗和/或预防和/或缓解心脑血管疾病、调节血脂、抗动脉粥样硬化、糖尿病、抗炎、疼痛以及抗高血压等疾病。

公开(公告)号：CN104069109B

公开(公告)日：2017-01-25

申请号：CN201410224804.X

申请日：2014-05-26

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 司书毅 ,  冯婷婷 ,  许艳妮 ,  李永臻 ,  刘鹏 ,  刘畅 ,  陈明华 ,  王潇 ,  李霓 ,  巫晔翔

IPC: A61K31/496 ,  A61K31/495 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P3/06 ,  A61P29/00 ,  A61P39/06

Abstract: 本发明涉及取代的哌嗪-1,4-二酰胺类化合物在制药中的应用。取代的哌嗪-1,4-二酰胺类化合物可作为SIRT1的激活剂，激动核受体LXRα和LXRβ，调节靶蛋白ABCA1/G1的表达，促进脂质和胆固醇外排，调节炎症关键蛋白p65的表达、调节衰老相关基因p66shc等的表达，发挥对胆固醇代谢、炎症相关以及衰老基因或蛋白的调节作用，用于治疗心脑血管疾病、调节血脂、抗动脉粥样硬化病症、抗炎症反应以及抗衰老疾病。

公开(公告)号：CN105198786A

公开(公告)日：2015-12-30

申请号：CN201410270006.0

申请日：2014-06-17

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 司书毅 ,  李永臻 ,  许艳妮 ,  冯婷婷 ,  刘畅 ,  王潇 ,  刘鹏 ,  巫晔翔 ,  贺晓波 ,  李东升 ,  陈明华 ,  刘伟

IPC: C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07C231/02 ,  C07C237/42 ,  C07C235/60 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/625 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/609 ,  A61K31/167 ,  A61K31/166 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明涉及式(I)的芳基取代的酰胺类化合物及其制备方法、包含其的药物组合物以及它们在制药中的应用，其中Arl、L1、M1、M2、L2和Ar2如本文中所定义。本发明的芳基取代的酰胺类化合物可以激动TRPV1、激动核受体(LXRs、PPARs、RXR)、调节胆固醇外排相关蛋白ABCA1/G1、SR-BI的表达、调节炎症相关蛋白TNF-α等的表达，从而发挥促进胆固醇和脂质外排、降糖、调节血脂、抗炎、降低血压等作用，用于治疗和/或预防和/或缓解心脑血管疾病、调节血脂、抗动脉粥样硬化、糖尿病、抗炎、疼痛以及抗高血压等疾病。

公开(公告)号：CN102688242A

公开(公告)日：2012-09-26

申请号：CN201110067053.1

申请日：2011-03-21

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 司书毅 ,  许艳妮 ,  刘祺 ,  蒋建东 ,  洪斌 ,  李卓荣 ,  姜威 ,  贺晓波 ,  徐扬 ,  李永臻 ,  来芳芳 ,  巫晔翔 ,  李霓 ,  王智敏 ,  刘伟

IPC: A61K31/519 ,  A61K31/366 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D471/14

Abstract: 本发明涉及吴茱萸次碱类化合物的组合物及其新用途，具体地涉及选自式1-式2的化合物或其组合的药物和激动剂，及其新用途，所述的新用途为制备用于上调ABCA1、CLA-1/SR-B1、LXRα以及激活PPARγ的激动剂用途，制备用于治疗和/或预防动脉粥样硬化的药物的用途。

公开(公告)号：CN100451005C

公开(公告)日：2009-01-14

申请号：CN200410029901.X

申请日：2004-03-26

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 司书毅 ,  洪斌 ,  姜威 ,  张月琴 ,  田德峰 ,  黄明玉 ,  李晓平 ,  巫晔翔 ,  杨媛 ,  刘晓辉 ,  王丽非

IPC: C07D241/18 ,  C12P17/12 ,  A61K31/4965 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明涉及一种如下式1所示的新结构化合物，脱氧新羟曲霉酸。本发明还涉及一种产生所述脱氧新羟曲霉酸的微生物，以及利用所述微生物制备脱氧新羟曲霉酸的方法。本发明还涉及脱氧新羟曲霉酸用于具有制备通过上调高密度脂蛋白受体表达活性作用及抑制巨噬细胞泡沫化作用等防治动脉粥样硬化作用药物的用途。