瑞德西韦关键中间体2,3,5-三苄氧基-D-核糖酸-1,4-内酯的合成

    公开(公告)号:CN111393392A

    公开(公告)日:2020-07-10

    申请号:CN202010377647.1

    申请日:2020-05-07

    IPC分类号: C07D307/33

    摘要: 瑞德西韦关键中间体2,3,5-三苄氧基-D-核糖酸-1,4-内酯的合成。本发明公开了一种2,3,5-三苄氧基-D-核糖酸-1,4-内酯的合成方法,属于有机合成领域。通过以D-核糖为起始原料,在甲醇中,用浓硫酸做催化剂,合成甲氧基化合物2,之后在饱和氢氧化钠溶液中充分搅拌,加入四氢呋喃和正丁基硫酸氢铵,然后加入溴化苄,合成出化合物3,取化合物3溶于四氢呋喃后用浓硫酸催化,回流搅拌过夜处理后,得到化合物4,取化合物4溶于二氯甲烷和水,加入碳酸氢钠和TEMPO,零度下慢慢加入次氯酸钠,升至室温搅拌过夜后处理,得到化合物5,该方法原料易得,生产成本低,每一步工艺步骤简单易处理,整个路线产率达43%以上,易于工业化生产,为瑞德西韦及其后续衍生物产业化提供了基础。