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    丙型肝炎病毒的大环抑制剂
    2.
    发明公开
    丙型肝炎病毒的大环抑制剂 有权 转让

    公开(公告)号：CN101282978A

    公开(公告)日：2008-10-08

    申请号：CN200680035058.3

    申请日：2006-07-28

    申请人： 泰博特克药品有限公司 ,  美迪维尔公司

    发明人： P·J·-M·B·拉博伊森 ,  H·A·德科克 ,  L·胡 ,  D·L·N·G·苏勒劳克斯 ,  K·A·西门 ,  L·萨尔瓦多奥登 ,  K·M·尼尔森 ,  A·A·K·罗森奎斯特 ,  B·B·萨穆尔森

    IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D245/04 ,  C07K5/078 ,  A61K38/05 ,  A61K31/33 ,  A61P31/14 ,  C07K5/06

    CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D245/04 ,  C07K5/06139

    摘要： 式(I)的HCV复制抑制剂及其N－氧化物、盐和立体异构体，其中每条虚线代表任选双键；X是N、CH，当X携带双键时它是C；R1a和R1b是氢，C3－7环烷基，芳基，Het，C1－6烷氧基，被卤基、C1－6烷氧基、氰基、多卤基C1－6烷氧基、C3－7环烷基、芳基或Het任选取代的C1－6烷基；或者R1a和R1b与它们连接的氮一起形成可被任选取代的4－6元杂环；L是直接键、－O－、－O－C1－4烷二基－、－O－CO－、－O－C(＝O)－NR5a－或－O－C(＝O)－NR5a－C1－4烷二基－；R2是氢，当X是C或CH时，R2也可以是C1－6烷基；R3是氢、C1－6烷基、C1－6烷氧基C1－6烷基、C3－7环烷基、氨基、单－或二C1－6烷基氨基；R4是芳基或饱和、部分不饱和或完全不饱和的5或6元单环或9－12元双环杂环系统，其中所述环系统包含1个氮，和任选1－3个选自O、S和N的另外的杂原子，其中剩余环成员是碳原子；其中所述环系统可被任选取代；n是3、4、5或6；p是1或2；芳基是苯基、萘基、茚满基或1，2，3，4－四氢萘基，其各自可被1、2或3个取代基任选取代；Het是包含1－4个选自N、O和S的杂原子的5或6元饱和、部分不饱和或完全不饱和杂环，所述杂环与苯环任选稠合，其中Het可被1、2或3个取代基任选取代；包含化合物(I)的药用组合物以及制备化合物(I)的方法。

    丙型肝炎病毒的大环抑制剂
    9.
    发明授权
    丙型肝炎病毒的大环抑制剂 有权 转让

    公开(公告)号：CN101273042B

    公开(公告)日：2013-11-06

    申请号：CN200680035469.2

    申请日：2006-07-28

    申请人： 泰博特克药品有限公司 ,  美迪维尔公司

    发明人： H·A·德科克 ,  P·J·-M·B·拉博伊森 ,  A·塔里 ,  K·A·西门 ,  K·M·尼尔森 ,  B·B·萨穆尔森 ,  A·A·K·罗森奎斯特 ,  D·安拓诺夫

    IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D413/12 ,  C07K5/078 ,  A61K38/05 ,  A61K31/33 ,  A61P31/14

    CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D413/12

    摘要： 式(I)的HCV复制抑制剂、其N-氧化物、盐和立体化学异构形式，其中各虚线(由-------代表)代表任选的双键；X为N、CH，且当X带有双键时，X为C；R1为芳基或饱和、部分不饱和或完全不饱和的5元或6元单环或9元-12元双环杂环环系统，其中所述环系统含有一个氮和任选1-3个另外的杂原子，所述杂原子选自氧、硫和氮，其中其余的环成员是碳原子；其中所述环系统中的任何碳或氮环原子上可任选被1、2、3或4个取代基取代；L为直键、-O-、-O-C1-4烷二基-、-O-C(＝O)-、-O-C(＝O)-NR4a-或-O-C(＝O)-NR4aC1-4烷二基-；R2为氢、-OR5、-C(O)OR5、-C(＝O)R6、-C(＝O)NR4aR4b、-C(＝O)NHR4c、-NR4aR4b、-NHR4c、-NR4aSOpNR4aR4b、-NR4aSOpR7或B(OR5)2；R3为氢，其中X为C或CH，R3也可为C1-6烷基；n为3、4、5或6；p为1或2；芳基为苯基、萘基、茚满基或1，2，3，4-四氢萘基，它们各自可任选被1、2或3个取代基取代；Het为含1-4个杂原子的5元或6元饱和、部分不饱和或完全不饱和杂环，所述杂原子各自独立选自氮、氧和硫，所述杂环任选与苯环稠合，其中Het基团整体可任选被1、2或3个取代基取代；含化合物(I)的药用组合物和制备化合物(I)的方法。还提供了式(I)的HCV抑制剂和利托那韦的可生物利用联合药物。

    丙型肝炎病毒的大环抑制剂
    10.
    发明授权
    丙型肝炎病毒的大环抑制剂 有权 转让

    公开(公告)号：CN101282978B

    公开(公告)日：2012-07-11

    申请号：CN200680035058.3

    申请日：2006-07-28

    申请人： 泰博特克药品有限公司 ,  美迪维尔公司

    发明人： P·J·-M·B·拉博伊森 ,  H·A·德科克 ,  L·胡 ,  D·L·N·G·苏勒劳克斯 ,  K·A·西门 ,  L·萨尔瓦多奥登 ,  K·M·尼尔森 ,  A·A·K·罗森奎斯特 ,  B·B·萨穆尔森

    IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D245/04 ,  C07K5/078 ,  A61K38/05 ,  A61K31/33 ,  A61P31/14 ,  C07K5/06

    CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D245/04 ,  C07K5/06139

    摘要： 式(I)的HCV复制抑制剂及其N-氧化物、盐和立体异构体，其中每条虚线代表任选双键；X是N、CH，当X携带双键时它是C；R1a和R1b是氢，C3-7环烷基，芳基，Het，C1-6烷氧基，被卤基、C1-6烷氧基、氰基、多卤基C1-6烷氧基、C3-7环烷基、芳基或Het任选取代的C1-6烷基；或者R1a和R1b与它们连接的氮一起形成可被任选取代的4-6元杂环；L是直接键、-O-、-O-C1-4烷二基-、-O-CO-、-O-C(＝O)-NR5a-或-O-C(＝O)-NR5a-C1-4烷二基-；R2是氢，当X是C或CH时，R2也可以是C1-6烷基；R3是氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C3-7环烷基、氨基、单-或二C1-6烷基氨基；R4是芳基或饱和、部分不饱和或完全不饱和的5或6元单环或9-12元双环杂环系统，其中所述环系统包含1个氮，和任选1-3个选自O、S和N的另外的杂原子，其中剩余环成员是碳原子；其中所述环系统可被任选取代；n是3、4、5或6；p是1或2；芳基是苯基、萘基、茚满基或1，2，3，4-四氢萘基，其各自可被1、2或3个取代基任选取代；Het是包含1-4个选自N、O和S的杂原子的5或6元饱和、部分不饱和或完全不饱和杂环，所述杂环与苯环任选稠合，其中Het可被1、2或3个取代基任选取代；包含化合物(I)的药用组合物以及制备化合物(I)的方法。