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公开(公告)号：CN105315178B
公开(公告)日：2018-07-06
申请号：CN201410323902.9
申请日：2014-07-09
申请人： 浙江九洲药业股份有限公司
IPC分类号： C07C303/40 , C07C311/18 , C07C311/41
摘要： 本发明涉及有机化学技术领域，具体涉及一种达芦那韦相关物质及其制备方法。本发明提供了一种具有如下结构的化合物：其中R为NO2或NH2。
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公开(公告)号：CN103833553B
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CN201410060403.5
申请日：2010-12-21
申请人： 浙江九洲药业股份有限公司
IPC分类号： C07C69/63 , C07C67/08 , C07C247/10 , C07C217/60 , C07C213/02 , C07C233/18 , C07C231/02
摘要： 本发明涉及羧酸酰胺的制备方法技术领域，尤其涉及阿戈美拉汀及其中间体制备方法技术领域。具体为阿戈美拉汀的中间体及相关制备方法，上述制备方法是以1-卤-7-烷氧基萘为原料经烷基化反应得到式(2)化合物，所得到的式(2)化合物进行格式反应得到式(3)化合物，所得到的式(3)化合物与三氟乙酸酐进行反应得到式(4)化合物，式(4)化合物为合成阿戈美拉汀及其衍生物的新的中间体化合物。同时式(4)化合物与叠氮化钠反应可以得到式(5)化合物，式(5)化合物也是合成阿戈美拉汀及其衍生物的新的中间体化合物。式(5)化合物经氢化还原、亲电取代等简单类型反应，即可得到适合工艺化生产的阿戈美拉汀及其衍生物，其中R1为烷基，X为F，Cl，Br，I。
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公开(公告)号：CN102276545B
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CN201010199114.5
申请日：2010-06-10
申请人： 浙江九洲药业股份有限公司
IPC分类号： C07D263/22 , C07D263/20 , C07D263/26 , C07D303/36 , C07D301/02
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及杂环化合物技术领域，具体为环氧丁烷类化合物的制备。上述制备方法是将2S，3S或2R，3R构型的卤甲基醇类化合物与氯化试剂进行环和反应得到4S，5R或4R，5S恶唑烷酮类衍生物，然后在碱性条件下对得到的恶唑烷酮类衍生物的氨基进行保护得到4S，5R或4R，5S N-取代的恶唑烷酮类衍生物，得到的N-取代的恶唑烷酮类衍生物在碱性条件下进行环氧化反应，即得到2R，3S或2S，3R构型的环氧丁烷类化合物。
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公开(公告)号：CN102643221A
公开(公告)日：2012-08-22
申请号：CN201110440481.4
申请日：2011-12-26
申请人： 浙江九洲药业股份有限公司
IPC分类号： C07D209/08 , C07F7/18
CPC分类号： C07D209/08 , C07F7/00 , C07F7/02 , C07F7/18 , C07F9/65397 , Y02P20/55
摘要： 本发明涉及杂环化学技术领域，尤其涉及含氮原子的五元杂环化学技术领域。具体为西洛多辛中间体及其制备方法。所述的西洛多辛中间体具有如下式（A）结构：，其中：X为氢或溴，R1为氢，甲酰基或为具有下式结构的基团：，或；其中R7为酸的保护基；R2为3-羟丙基或为具有下式结构的基团：其中W为醇的保护基；本发明所述的式（A）化合物进一步的可用于制备具有下列结构的式（D）结构的化合物：利用本发明所提供的中间体及其制备方法可以高纯度的制备得到光学纯西洛多辛，光学纯度达到99%以上。
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公开(公告)号：CN102617586A
公开(公告)日：2012-08-01
申请号：CN201110033898.9
申请日：2011-01-26
申请人： 浙江九洲药业股份有限公司
IPC分类号： C07D493/04
摘要： 本发明涉及杂环化学技术领域，尤其涉及稠环系中含有氧原子作为仅有的杂环原子的杂环化学技术领域。具体为地瑞那韦中间体的制备方法。上述制备方法为以(3R，3aS，6aR)-六氢呋喃并[2，3-b]呋喃-3-醇为原料与三光气在碱性条件下进行反应，所得到的式(3)化合物可直接与式(7)化合物进行反应，得到式(8)化合物；或得到式(3)化合物与N-羟基化合物进行反应制成活性酯，然后再与式(7)化合物进行反应，得到式(8)化合物。
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公开(公告)号：CN102584844A
公开(公告)日：2012-07-18
申请号：CN201110009004.2
申请日：2011-01-11
申请人： 浙江九洲药业股份有限公司
IPC分类号： C07D493/04
摘要： 本发明属于化工制药领域，涉及一种达芦那韦的无水晶型及其制备方法。所述达芦那韦无水晶型的粉末X-射线衍射图谱在反射角2θ为7.32±0.2、11.78±0.2、18.92±0.2、22.17±0.2和27.99±0.2处有特征峰，差示热量扫描图在115.3～119.3℃处有峰值，红外图谱在约1695cm-1、3369cm-1和3466cm-1处有特征峰。同时本发明还提供了所述晶型的制备方法。
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公开(公告)号：CN102584748A
公开(公告)日：2012-07-18
申请号：CN201110008262.9
申请日：2011-01-13
申请人： 浙江九洲药业股份有限公司
IPC分类号： C07D307/20
摘要： 本发明涉及杂环化学技术领域，尤其涉及含有氧原子作为仅有的杂环原子的杂环化学技术领域。具体为夫沙那韦(Fosamprenavir)中间体的制备方法。上述制备方法为以(S)-四氢呋喃-3-醇为原料与氯甲酸酯在碱性条件下进行反应，所得到的活性酯式(4)化合物可与下列的式(7)化合物直接作用制备得到下列的式(8)化合物，式(8)化合物是用于制备夫沙那韦的关键中间体。本发明在由式(4)化合物制备式(8)化合物过程中也可以加入催化剂，提高反应收率。同时本发明在制备式(8)化合物过程中各步反应中所得到的各中间体化合物可不经分离，直接进行后继反应，即可进行一锅法反应。其中R1为烷基或芳烃基。
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公开(公告)号：CN105294571B
公开(公告)日：2019-04-23
申请号：CN201410313610.7
申请日：2014-07-03
申请人： 浙江九洲药业股份有限公司
IPC分类号： C07D239/30 , C07D487/04
CPC分类号： C07D239/26 , C07D239/30 , C07D487/04
摘要： 本发明涉及依鲁替尼技术领域，具体涉及一种依鲁替尼中间体的制备方法及用途，所述中间体具有下列式A结构：其中虚线表示该位置羰氧之间为双键或为单键；或具有下列式(V)结构：
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公开(公告)号：CN102643273B
公开(公告)日：2016-03-02
申请号：CN201110039993.X
申请日：2011-02-18
申请人： 浙江九洲药业股份有限公司
IPC分类号： C07D413/04
摘要： 发明提供一种伊潘立酮的制备方法，该发明包括使1-[4-(3-取代丙氧基)-3-甲氧苯基]乙基酮与6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑盐酸盐在脂和酰胺混合溶液中反应得到伊潘立酮。该方法收率高，杂质少，改善了产品色泽，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103012319B
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CN201110279544.2
申请日：2011-09-20
申请人： 浙江九洲药业股份有限公司
IPC分类号： C07D295/135
摘要： 本发明涉及杂环化学技术领域，尤其涉及含氮杂环化学技术领域。具体为一种瑞格列奈中间体的合成工艺改进。为了实现上述合成工艺，本发明提供的技术方案为：一种制备具有下列式（a）结构化合物或其酸加成盐的合成工艺，由具有下列式（b）结构的化合物和具有下列式（c）结构的化合物或其盐在碱和缩合剂3-(二乙氧基磷酰氧基)-1,2,3-苯并三嗪-4-酮（DEPBT）或叠氮磷酸二苯酯（DPPA）作用下制备得到，，，制备得到的式（a）化合物也可不经分离直接用于制备瑞格列奈。利用本发明中的合成工艺，两步反应的总收率最高可以达到90%以上，光学纯度最高可达97%以上。
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