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公开(公告)号：CN118271231A
公开(公告)日：2024-07-02
申请号：CN202211738868.2
申请日：2022-12-31
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 浙江华海立诚药业有限公司
IPC分类号： C07D209/52 , C07C271/22 , C07C269/06 , C07C269/08 , C07C269/04
摘要： 本发明公开了一种拆分雷米普利中间体的方法，属于医药化工领域。该方法通过制备式I化合物晶体来拆分雷米普利中间体，该晶体为针状固体，结晶形态好，易于过滤分离，避免管道堵塞等问题，具有良好的工业使用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN103524496A
公开(公告)日：2014-01-22
申请号：CN201310500872.X
申请日：2013-10-10
申请人： 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07D403/10
CPC分类号： C07D403/10
摘要： 本发明提供了一种坎地沙坦酯的纯化方法，包含以下步骤：(a)在含坎地沙坦酯(II)与三苯基甲醚(III)的混合物中加入极性溶剂，溶清后加入非极性溶剂进行洗涤；(b)将分离得到的极性溶剂层冷却析晶得到坎地沙坦酯。本发明提供的方法操作简单、安全，并且收率高。
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公开(公告)号：CN102395591A
公开(公告)日：2012-03-28
申请号：CN201080016433.6
申请日：2010-06-23
申请人： 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07D495/04
CPC分类号： C07D495/04
摘要： 本发明涉及一种合成普拉格雷的方法，即采用二溴海因为卤化试剂，醋酸为溶酶，将邻氟苄基环丙基酮转化为α-环丙基羰基-2-氟苄基卤素(化合物2)，然后采用相转移催化剂与无机盐的协同催化的方法较高收率的生成2-氧-4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶对甲苯磺酸盐(化合物4)，再经缩合，酰化得到普拉格雷胶状物。本发明还提供了一种普拉格雷的纯化方法，即以醇类溶剂为结晶溶剂通过结晶得到高纯度的普拉格雷晶体。
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公开(公告)号：CN101824032A
公开(公告)日：2010-09-08
申请号：CN201010169201.6
申请日：2010-04-23
申请人： 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07D417/12
摘要： 本发明公开了一种制备盐酸吡格列酮的工艺改进方法，通过将5-[[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯基]亚甲基]-2，4-噻唑二酮(III)形成新的中间体化合物即式(III)的甲磺酸盐达到精制(III)的目的；另一方面以式(III)的甲磺酸盐为氢化原料，经氢化、加碱游离、盐酸酸化后得到盐酸吡格列酮，具有氢化条件温和、氢化彻底且产品纯度高等优点。
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公开(公告)号：CN116425676A
公开(公告)日：2023-07-14
申请号：CN202210000369.7
申请日：2022-01-03
申请人： 浙江华海药业股份有限公司 , 浙江华海建诚药业有限公司
IPC分类号： C07D215/22 , A61K31/496 , A61P25/00 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/20 , A61P25/32 , A61P25/30 , A61P25/06 , A61P3/04 , A61P1/08 , A61P15/10
摘要： 本发明提供了一种制备阿立哌唑晶体及其制备方法，该方法包括将阿立哌唑溶于低级醇、乙腈或者甲苯任意之一，在90～140℃下加热，降温，析晶，分离得到晶体。本发明提供的方法，本发明提供的晶体非常稳定、吸湿性小，本发明提供的新晶体的制备方法操作简单，溶剂价廉易得，结晶条件温和，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN107074750A
公开(公告)日：2017-08-18
申请号：CN201480081785.8
申请日：2014-11-14
申请人： 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07C255/59 , C07C253/34
CPC分类号： C07C253/34 , C07B2200/13 , C07C69/78 , C07C255/59
摘要： 提供了一种拆分式4‑[4‑二甲氨基‑1‑(4‑氟苯基)‑1‑羟基丁基]‑3‑羟甲基苯腈为其对映异构体的方法，包括以下步骤：在拆分溶剂中结晶出(S)‑4‑[4‑二甲氨基‑1‑(4‑氟苯基)‑1‑羟基丁基]‑3‑羟甲基苯腈与拆分剂D‑(+)二对甲苯甲酰酒石酸形成的盐；其特征在于所述的拆分溶剂为醚类溶剂。还提供了拆分中间体新晶型。
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公开(公告)号：CN101993393A
公开(公告)日：2011-03-30
申请号：CN200910170676.4
申请日：2009-08-26
申请人： 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07C255/46 , C07C253/30
摘要： 本发明涉及一种人工合成环丙基腈的方法。即采用无水硫酸盐或无水氯化钙为传质促进剂，以碱金属碱为缚酸剂，在非质子溶剂存在下，于60℃～90℃与4-氯丁腈反应得到环丙基腈。该方法是一种高收率、安全、经济、易操作、无爆发性放热升温、分离提纯简单的合成方法，适用于大规模的工业化生产。
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公开(公告)号：CN107074750B
公开(公告)日：2022-03-25
申请号：CN201480081785.8
申请日：2014-11-14
申请人： 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07C255/59 , C07C253/34
摘要： 提供了一种拆分式4‑[4‑二甲氨基‑1‑(4‑氟苯基)‑1‑羟基丁基]‑3‑羟甲基苯腈为其对映异构体的方法，包括以下步骤：在拆分溶剂中结晶出(S)‑4‑[4‑二甲氨基‑1‑(4‑氟苯基)‑1‑羟基丁基]‑3‑羟甲基苯腈与拆分剂D‑(+)二对甲苯甲酰酒石酸形成的盐；其特征在于所述的拆分溶剂为醚类溶剂。还提供了拆分中间体新晶型。
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公开(公告)号：CN101824032B
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201010169201.6
申请日：2010-04-23
申请人： 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07D417/12
摘要： 本发明公开了一种制备盐酸吡格列酮的工艺改进方法，通过将5-[[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯基]亚甲基]-2，4-噻唑二酮(III)形成新的中间体化合物即式(III)的甲磺酸盐达到精制(III)的目的；另一方面以式(III)的甲磺酸盐为氢化原料，经氢化、加碱游离、盐酸酸化后得到盐酸吡格列酮，具有氢化条件温和、氢化彻底且产品纯度高等优点。
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公开(公告)号：CN102395591B
公开(公告)日：2014-04-30
申请号：CN201080016433.6
申请日：2010-06-23
申请人： 浙江华海药业股份有限公司
IPC分类号： C07D495/04
CPC分类号： C07D495/04
摘要： 本发明涉及一种合成普拉格雷的方法，即采用二溴海因为卤化试剂，醋酸为溶酶，将邻氟苄基环丙基酮转化为α-环丙基羰基-2-氟苄基卤素(化合物2)，然后采用相转移催化剂与无机盐的协同催化的方法较高收率的生成2-氧-4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶对甲苯磺酸盐(化合物4)，再经缩合，酰化得到普拉格雷胶状物。本发明还提供了一种普拉格雷的纯化方法，即以醇类溶剂为结晶溶剂通过结晶得到高纯度的普拉格雷晶体。
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