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公开(公告)号：CN110128299B
公开(公告)日：2020-11-10
申请号：CN201910391706.8
申请日：2019-05-13
申请人： 浙江大学
IPC分类号： C07C273/18 , C07C275/32 , C07C275/40 , C07D317/64 , C07D213/66 , C07D239/34 , C07D295/135 , C07D207/27 , C07D211/58 , C07D295/185 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种二苯基脲类抗肿瘤小分子抑制剂。该小分子抑制剂可由通式I，通式II或通式III所述的结构式表示。本发明的小分子抑制剂特异性靶向UBA3，且具有良好的抗肿瘤活性，在多种人源非小细胞肺癌细胞中的半抑制浓度(IC50)低至5μM左右，可以作为良好的抗肿瘤治疗的小分子抑制剂。该小分子抑制剂作用靶点明确，与MLN4924有不同的抑制NAE酶活性的作用机制，可有效抑制泛素化修饰关键酶CRL连接酶的骨架结构cullin的neddylation修饰，从而抑制CRL连接酶的活化，达到抑制肿瘤生长的效果。
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公开(公告)号：CN110156729B
公开(公告)日：2022-12-06
申请号：CN201910404046.2
申请日：2019-05-14
IPC分类号： C07D307/68 , C07D295/185 , C07D213/82 , C07D209/24 , C07D209/18 , C07D213/81 , C07D295/195 , C07D295/26 , C07D213/56 , C07D239/26 , C07D307/54 , C07D231/12 , C07D471/04 , A61K31/496 , A61K31/495 , A61K31/5377 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： 本发明为一种苯基哌嗪类UBE2F小分子抑制剂及其合成方法，公开了一种通式I所示的苯基哌嗪类化合物或其药学上可接受的盐，并进一步公开了所述通式Ⅰ的合成路线及各步骤的合成方法。本发明苯基哌嗪类化合物为靶向UBE2F的小分子抑制剂，对人源肿瘤细胞通过阻止细胞周期G2/M进程和诱导细胞凋亡，从而有效抑制肿瘤细胞生长。因此该化合物是一类新的、通过靶向UBE2F的特异性抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN110156729A
公开(公告)日：2019-08-23
申请号：CN201910404046.2
申请日：2019-05-14
IPC分类号： C07D307/68 , C07D295/185 , C07D213/82 , C07D209/24 , C07D209/18 , C07D213/81 , C07D295/195 , C07D295/26 , C07D213/56 , C07D239/26 , C07D307/54 , C07D231/12 , C07D471/04 , A61K31/496 , A61K31/495 , A61K31/5377 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： 本发明为一种苯基哌嗪类UBE2F小分子抑制剂及其合成方法，公开了一种通式I所示的苯基哌嗪类化合物或其药学上可接受的盐，并进一步公开了所述通式Ⅰ的合成路线及各步骤的合成方法。本发明苯基哌嗪类化合物为靶向UBE2F的小分子抑制剂，对人源肿瘤细胞通过阻止细胞周期G2/M进程和诱导细胞凋亡，从而有效抑制肿瘤细胞生长。因此该化合物是一类新的、通过靶向UBE2F的特异性抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN110128299A
公开(公告)日：2019-08-16
申请号：CN201910391706.8
申请日：2019-05-13
申请人： 浙江大学
IPC分类号： C07C273/18 , C07C275/32 , C07C275/40 , C07D317/64 , C07D213/66 , C07D239/34 , C07D295/135 , C07D207/27 , C07D211/58 , C07D295/185 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种二苯基脲类抗肿瘤小分子抑制剂。该小分子抑制剂可由通式I，通式II或通式III所述的结构式表示。本发明的小分子抑制剂特异性靶向UBA3，且具有良好的抗肿瘤活性，在多种人源非小细胞肺癌细胞中的半抑制浓度(IC50)低至5μM左右，可以作为良好的抗肿瘤治疗的小分子抑制剂。该小分子抑制剂作用靶点明确，与MLN4924有不同的抑制NAE酶活性的作用机制，可有效抑制泛素化修饰关键酶CRL连接酶的骨架结构cullin的neddylation修饰，从而抑制CRL连接酶的活化，达到抑制肿瘤生长的效果。
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