公开(公告)号：CN103130854A

公开(公告)日：2013-06-05

申请号：CN201310036808.0

申请日：2013-01-31

Applicant: 华东师范大学 ,  浙江大学

Inventor： 罗宇 ,  杜芳 ,  余家会 ,  吕伟 ,  杨波 ,  何俏军

IPC: C07H19/073 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7068 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种维生素E琥珀酸酯化吉西他滨前药，特点是：维生素E琥珀酸酯与吉西他滨的N4位氨基通过酰胺键相连，其具有下式结构；本发明的维生素E琥珀酸酯化吉西他滨前药，改善了dFdC代谢快的缺陷，延长了它在体内的循环时间，改变其进入细胞的模式，不再依赖核苷转运蛋白载体进入细胞，因此克服了耐药性的产生，同时最大限度降低其毒副作用，显著提高了疗效和生物利用度，突破了目前dFdC治疗胰腺癌临床效果不理想的瓶颈。

公开(公告)号：CN100484940C

公开(公告)日：2009-05-06

申请号：CN200710066688.3

申请日：2007-01-12

Applicant: 浙江大学

Inventor： 杨波 ,  吕伟 ,  何俏军 ,  罗宇

IPC: C07D491/22 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开的一类水溶性喜树碱衍生物是具有式(I)的化合物，以及该类化合物的单一异构体、对映体以及有关混合物、药用盐类以及活性代谢产物，其中R1和R2如说明书中定义。采用在有机磷配体和碱存在下，7-氯代喜树碱利用钯催化进行Sonogashira反应制备。本发明的一类水溶性喜树碱衍生物对多种肿瘤细胞株均有明显的抗肿瘤作用，可在制备治疗肿瘤药物中应用。

公开(公告)号：CN101007809A

公开(公告)日：2007-08-01

申请号：CN200710066688.3

申请日：2007-01-12

Applicant: 浙江大学

Inventor： 杨波 ,  吕伟 ,  何俏军 ,  罗宇

IPC: C07D491/22 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开的一类水溶性喜树碱衍生物是具有式(I)的化合物，以及该类化合物的单一异构体、对映体以及有关混合物、药用盐类以及活性代谢产物，其中R1和R2如说明书中定义。采用在有机磷配体和碱存在下，7－氯代喜树碱利用钯催化进行Sonogashira反应制备。本发明的一类水溶性喜树碱衍生物对多种肿瘤细胞株均有明显的抗肿瘤作用，可在制备治疗肿瘤药物中应用。