公开(公告)号：CN105884726A

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201510027695.7

申请日：2015-01-16

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  福建省宝诺医药有限公司

发明人： 邱小龙 ,  王虎 ,  吴杏怡 ,  游正伟 ,  邓贤明 ,  江中兴 ,  邹平 ,  顾惠慧

IPC分类号： C07D307/88

摘要： 本发明涉及一种合成丁苯酞的方法，是以邻甲酰基苯甲酸作为起始原料，以THF为溶剂和正丁基氯化镁格氏试剂反应，调酸后制备得到丁苯酞产品；还涉及一种制备高纯度丁苯酞的工艺，将上述制得的丁苯酞粗品用碱性物质进行水解处理，再通过调酸析出固体，过滤，得丁苯酞中间体；重复上述调酸调碱过程，最后进行关环、减压脱溶得到高纯度的丁苯酞。本发明合成方法避免使用低闪点的乙醚为溶剂，纯化工艺操作简单，所用试剂易于大量采购，且不需要柱层析纯化产品以及高温、高真空度下减压蒸馏，易于工业化放大生产。

公开(公告)号：CN108203421A

公开(公告)日：2018-06-26

申请号：CN201810176976.2

申请日：2018-03-04

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  福建省宝诺医药有限公司

发明人： 邱小龙 ,  胡林 ,  邹平 ,  储玲玲 ,  王虎 ,  王平 ,  时光好 ,  张新刚 ,  沈伟 ,  彭陟辉 ,  张义森 ,  王东辉 ,  游正伟

IPC分类号： C07D307/88

CPC分类号： C07D307/88

摘要： 本发明涉及一条制备丁苯酞的工艺。该工艺采用一锅法，操作简单，工业化生产具有明显的优势。该工艺操作为:起始物料1,2‑二溴苯在n‑BuLi作用下，和干冰反应，生成中间体，随后反应不需要进行淬灭，直接向中间体溶液中再次加入n‑BuLi，然后和正戊醛反应,最后用HCl对反应液进行处理，柱层析纯化后得到丁苯酞。

公开(公告)号：CN113773269A

公开(公告)日：2021-12-10

申请号：CN202010516669.1

申请日：2020-06-09

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  陆信伟 ,  葛杰 ,  李益 ,  胡林 ,  左智伟 ,  储玲玲 ,  刘文博 ,  王平 ,  邹平

IPC分类号： C07D261/04 ,  A61K31/42 ,  A61P33/14

摘要： 本发明公开了式I氟雷拉纳的新晶型及其制备方法，还公开了含有这些晶型的药物组合物和用途。

公开(公告)号：CN111187229A

公开(公告)日：2020-05-22

申请号：CN202010134790.8

申请日：2020-03-02

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  邹平 ,  左智伟 ,  王平 ,  刘文博 ,  储玲玲 ,  张义森 ,  胡林

IPC分类号： C07D251/30

摘要： 本发明涉及帕托珠利和妥曲珠利的制备,具体涉及1-(4-卤代-3-甲基苯基)-3-甲基-1,3,5-三嗪-2,4,6-三酮和对位取代的苯酚在铜催化剂/碱/添加物/溶剂存在条件下发生反应。该工艺操作简单，具有工业化放大生产前景。

公开(公告)号：CN108003207B

公开(公告)日：2019-05-10

申请号：CN201711371367.4

申请日：2017-12-19

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邹平 ,  储玲玲 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  张程亮 ,  曾祥军 ,  苟少华 ,  吴忠平 ,  沈伟 ,  符剑 ,  许明 ,  王平 ,  张新刚 ,  时光好 ,  王军强 ,  陈俊 ,  曹雷

IPC分类号： C07H17/00 ,  C07H1/00

摘要： 本发明涉及一条制备泰拉霉素的新方法。以3，4位丙酮叉保护的去甲基阿奇霉素为起始物料，首先将2ʹʹ位的羟基进行保护，然后用Swern条件氧化4ʹ位的羟基为羰基，使用TMSCN在TBAF作用下对羰基进行氰基加成反应，后续在Pd/C作为催化剂条件下，同时在HOAc存在下对所得的中间体化合物进行氢化反应，将化合物中氰基转化为胺甲基，同时脱除2ʹ位的羟基保护基和3，4位丙酮叉保护，最后在碱作用下使胺甲基化合物和1‑卤代丙烷反应实现泰拉霉素的制备。

公开(公告)号：CN109134474A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201811206741.X

申请日：2018-10-17

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 李延洁 ,  邱小龙 ,  邹平 ,  胡林 ,  陈俊 ,  曹雷

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明涉及一种依鲁替尼中间体的制备，具体为3‑(4‑苯氧基苯基)‑4‑氨基‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶的制备，该方法不仅反应步骤少，而且避免使用昂贵的试剂。

公开(公告)号：CN106432095A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201610814127.6

申请日：2016-09-09

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  张新刚 ,  彭陟辉 ,  王东辉 ,  邹平 ,  张义森 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  胡林 ,  曹雷 ,  陈俊

IPC分类号： C07D237/04 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D237/04 ,  C07D403/04

摘要： 本发明涉及合成匹莫苯丹的关键中间体6-(3,4-二氨基苯基)-5-甲基-4,5-二氢哒嗪-3(2H)-酮的制备。该工艺合成路线短、操作简单，具有工业化放大生产前景。

公开(公告)号：CN106279342A

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201610650054.1

申请日：2016-08-09

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  张新刚 ,  王东辉 ,  邹平 ,  游正伟 ,  邓贤明 ,  王军强 ,  江中兴 ,  胡林 ,  曹雷 ,  刘时奎 ,  张义森

IPC分类号： C07J31/00

CPC分类号： C07J31/006

摘要： 本发明涉及一种氟维司群的制备方法，具体是在β-环糊精/NBS条件下通过氧化式I的化合物实现氟维司群的制备。通过该方法可以完全避免氟维司群过氧化杂质的产生。

公开(公告)号：CN105601524A

公开(公告)日：2016-05-25

申请号：CN201610151805.5

申请日：2016-03-17

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  胡林 ,  邹平 ,  王东辉 ,  刘呈昭 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴

IPC分类号： C07C227/04 ,  C07C229/34

CPC分类号： Y02P20/55 ,  C07C1/26 ,  C07C29/36 ,  C07C67/327 ,  C07C227/04 ,  C07D207/408 ,  C07D209/48 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/188 ,  C07F7/1892 ,  C07C15/14 ,  C07C33/46 ,  C07C69/732 ,  C07C229/34

摘要： LCZ696关键中间体的制备。本发明涉及LCZ696关键中间体(4S,2R)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-氨基-2-甲基戊酸酯盐酸盐的制备方法。该方法制备的(4S,2R)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-氨基-2-甲基戊酸酯盐酸盐的两个手性中心均来自于手性片段,不涉及使用昂贵且商业化不易大量采购的金属催化剂和手性配体,容易实现商业化生产。

公开(公告)号：CN104788376A

公开(公告)日：2015-07-22

申请号：CN201410021563.9

申请日：2014-01-17

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  邹平 ,  胡林 ,  胡衍毅 ,  秦海燕 ,  孙艳 ,  吴忠平 ,  邓贤明 ,  江中兴 ,  顾惠慧

IPC分类号： C07D223/16

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07B2200/13

摘要： 本发明涉及一种盐酸贝那普利的新晶型及其制备方法和药物应用，该晶型在225.6℃开始出现一个尖锐热融熔峰。本发明有利于药物生物活性、生物利用度等的研究。