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公开(公告)号：CN103030651B
公开(公告)日：2014-03-12
申请号：CN201210569914.0
申请日：2012-12-25
申请人： 深圳华润九新药业有限公司 , 沈阳三九药业有限公司
IPC分类号： C07D501/46 , C07D501/06
摘要： 本发明适用于化学制药领域，提供了一种头孢他啶盐酸盐制备方法，包括酰化成酯反应和水解反应。本发明头孢他啶盐酸盐制备方法，通过省略酯化反应后的过滤、提纯、干燥等步骤，大大简化反应程序，减少原材料和能源的使用，使生产成本大大降低，而且防止了头孢他啶叔丁酯的损耗，提高了生产效益。
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公开(公告)号：CN103030650A
公开(公告)日：2013-04-10
申请号：CN201210482916.6
申请日：2012-11-23
申请人： 深圳华润九新药业有限公司 , 沈阳三九药业有限公司
IPC分类号： C07D501/36 , C07D501/04
摘要： 本发明适用于制药领域，提供了一种头孢替安酯及其二盐酸盐制备方法。该头孢替安酯制备方法包括制备头孢替安盐和制备头孢替安酯等步骤。本发明头孢替安酯制备方法，通过在有机层中加入吸附剂，再使用特殊的解析剂，使得所得到的头孢替安酯的质量大大提升，纯度明显提高，收率上升，而且本发明方法操作简单，成本低廉，非常适于工业化生产；本发明头孢替安酯二盐酸盐制备方法，通过使用盐酸溶液与头孢替安酯反应，同时使用特定的析晶溶剂，实现头孢替安酯二盐酸盐在析晶过程中不结胶，结晶效果好，收率高。
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公开(公告)号：CN103044457B
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN201210404082.7
申请日：2012-10-22
申请人： 深圳华润九新药业有限公司 , 沈阳三九药业有限公司
IPC分类号： C07D501/46 , C07D501/12
摘要： 本发明属于化工制药领域，涉及一种头孢他啶纯化方法。该头孢他啶纯化方法包括制备第一头孢他啶水溶液、制备第二头孢他啶水溶液、制备纯化后头孢他啶等步骤。本发明头孢他啶纯化方法，通过向反应体系加入有机溶剂进行固体析出，使头孢他啶中的纯度得到大大提升，本发明纯化方法，操作简单，成本低廉，不对头孢他啶产生损耗，生产效益高。
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公开(公告)号：CN103044458A
公开(公告)日：2013-04-17
申请号：CN201210570577.7
申请日：2012-12-25
申请人： 深圳华润九新药业有限公司 , 沈阳三九药业有限公司
IPC分类号： C07D501/57 , C07D501/12
摘要： 本发明适用于化学制药领域，提供了一种头孢替坦二钠纯化方法，包括提供原料、沉淀除杂及过滤干燥等步骤。本发明头孢替坦二钠纯化方法，通过将头孢替坦二钠粗品与钙盐反应，使头孢替坦二钠异构体（Ⅱ）与钙离子反应生成沉淀，实现头孢替坦二钠中的异构体（Ⅱ）大大降低；同时配合溶媒结晶法得到头孢替坦二钠纯品，简化了生产工序，降低了生产成本。
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公开(公告)号：CN103044457A
公开(公告)日：2013-04-17
申请号：CN201210404082.7
申请日：2012-10-22
申请人： 深圳华润九新药业有限公司 , 沈阳三九药业有限公司
IPC分类号： C07D501/46 , C07D501/12
摘要： 本发明属于化工制药领域，涉及一种头孢他啶纯化方法。该头孢他啶纯化方法包括制备第一头孢他啶水溶液、制备第二头孢他啶水溶液、制备纯化后头孢他啶等步骤。本发明头孢他啶纯化方法，通过向反应体系加入有机溶剂进行固体析出，使头孢他啶中的纯度得到大大提升，本发明纯化方法，操作简单，成本低廉，不对头孢他啶产生损耗，生产效益高。
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公开(公告)号：CN103030651A
公开(公告)日：2013-04-10
申请号：CN201210569914.0
申请日：2012-12-25
申请人： 深圳华润九新药业有限公司 , 沈阳三九药业有限公司
IPC分类号： C07D501/46 , C07D501/06
摘要： 本发明适用于化学制药领域，提供了一种头孢他啶盐酸盐制备方法，包括酰化成酯反应和水解反应。本发明头孢他啶盐酸盐制备方法，通过省略酯化反应后的过滤、提纯、干燥等步骤，大大简化反应程序，减少原材料和能源的使用，使生产成本大大降低，而且防止了头孢他啶叔丁酯的损耗，提高了生产效益。
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公开(公告)号：CN103739618B
公开(公告)日：2016-08-31
申请号：CN201310724743.9
申请日：2013-12-24
申请人： 深圳华润九新药业有限公司
IPC分类号： C07D501/36 , C07D501/04 , A61K31/546 , A61P31/04
摘要： 本发明公开了一种头孢唑林酯及其制备方法和口服抗生素制剂。该头孢唑林酯分子结构式为下述（Ⅰ），其制备方法步骤包括头孢唑林酸碱盐的制备和将头孢唑林酸碱盐与碳酸?1?碘乙酯环己酯进行酯化反应的步骤。该口服抗生素制剂含有该结构式为下述（Ⅰ）的头孢唑林酯。本发明的头孢唑林酯具有头孢唑林药物活性的同时，具有合适的脂水分配系数，适合肠胃道给药。其中制备方法反应条件易控，工艺简单，产物得率高。口服抗生素制剂药效好，使用方便安全，且能有效降低抗生素滥用的发生率，同时扩宽了国内对口服性抗生素选择的范围。
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公开(公告)号：CN104513238A
公开(公告)日：2015-04-15
申请号：CN201410747691.1
申请日：2014-12-08
申请人： 深圳华润九新药业有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/65 , A61P31/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明公开了一种抗菌有机化合物及其制备方法和抗菌药物。该抗菌有机化合物的分子结构式如说明书中(Ⅰ)式所述。其制备方法包括获取如说明书分子结构式A所示的化合物A和将化合物A与(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷缩合反应的步骤。该抗菌有机化合物具有抗菌作用，尤其对耐甲氧西林金葡菌(MRSA)具有明显的抑菌效果。其制备方法工艺简单，生产成本低，抗菌有机化合物的得率高。
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公开(公告)号：CN104230944B
公开(公告)日：2017-01-18
申请号：CN201410521737.8
申请日：2014-09-30
申请人： 深圳华润九新药业有限公司
IPC分类号： C07D487/22 , A61K41/00 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种二酞菁锌配合物及其制备方法与应用。该二酞菁锌配合物的分子结构式如说明书中(Ⅰ)式所述。其制备方法包括配制反应溶液的步骤和使得反应溶液发生反应的步骤。上述二酞菁锌配合物被红光激发时无光敏活性。但是其双硫化学键能被一定浓度的GSH还原，得到酞菁锌配合物单体，从而恢复了酞菁锌配合的光敏能力，肿瘤组织有较高的GSH水平，因此，二酞菁锌配合物光活性对肿瘤的靶向性高。本发明二酞菁锌配合物制备方法只需将反应物β-单羧基取代酞菁锌与2,2'-二硫二乙醇进行反应工艺简单，而且目标的产物得率和纯度高。本发明二酞菁锌配合物可广泛在光动力药物或光敏药物中应用。
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公开(公告)号：CN104230944A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201410521737.8
申请日：2014-09-30
申请人： 深圳华润九新药业有限公司
IPC分类号： C07D487/22 , A61K41/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/22 , A61K41/0071
摘要： 本发明公开了一种二酞菁锌配合物及其制备方法与应用。该二酞菁锌配合物的分子结构式如说明书中(Ⅰ)式所述。其制备方法包括配制反应溶液的步骤和使得反应溶液发生反应的步骤。上述二酞菁锌配合物被红光激发时无光敏活性。但是其双硫化学键能被一定浓度的GSH还原，得到酞菁锌配合物单体，从而恢复了酞菁锌配合的光敏能力，肿瘤组织有较高的GSH水平，因此，二酞菁锌配合物光活性对肿瘤的靶向性高。本发明二酞菁锌配合物制备方法只需将反应物β-单羧基取代酞菁锌与2,2'-二硫二乙醇进行反应工艺简单，而且目标的产物得率和纯度高。本发明二酞菁锌配合物可广泛在光动力药物或光敏药物中应用。
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