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公开(公告)号：CN117986179A
公开(公告)日：2024-05-07
申请号：CN202410063849.7
申请日：2024-01-16
申请人： 深圳市茵诺圣生物科技有限公司
IPC分类号： C07D207/16
摘要： 本发明公开了一种顺式‑4‑羟基‑L‑脯氨酸的合成方法，包括以下步骤：步骤S1，用水溶解L‑羟脯氨酸，加入水溶性溶剂增溶Boc2O，碱性环境下加入Boc2O，待原料L‑羟脯氨酸消失后，补加碱液，加入对甲苯磺酰氯，待化合物I M1消失，后处理得化合物I M2；步骤S2，化合物I M2在极性溶剂溶解下，加入碱，搅拌反应，待化合物I M2消失后，处理得化合物I M3粗品，重结晶后得化合物I M3纯品；步骤S3，化合物I M3加入水中，升温搅拌反应，待化合物I M3消失后，浓缩，剩余物打浆得产物顺式‑4‑羟基‑L‑脯氨酸；本发明所用的原料和试剂均市售易得，反应步骤简短，条件温和，后处理简便，终产物纯化绿色环保，适宜顺式‑4‑羟基‑L‑脯氨酸的放大生产。
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公开(公告)号：CN117886775A
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202410081213.5
申请日：2024-01-19
申请人： 深圳市茵诺圣生物科技有限公司
IPC分类号： C07D273/08 , C07C67/343 , C07C69/34 , C07C29/147 , C07C29/149 , C07C31/20 , C07C303/28 , C07C309/73 , C07C239/08 , C07C239/12 , C07D209/48
摘要： 本发明公开了一种硝酸根离子载体VI的制备方法，包括以下步骤：将溴代化合物RM1与丙二酸二乙酯进行取代反应得到化合物I M1，化合物I M1经过还原反应二醇化合物I M2，化合物I M2经对甲苯磺酰氯活化得到化合物I M3，随后引入氨源再经过水解得到化合物I M5，化合物I M5与对甲苯磺酰氯反应后得到化合物TM1；化合物RM3与1,3‑二溴丙烷发生取代反应得到化合物I M6，I M6水解后得到氨基盐酸盐I M7，化合物I M7与对甲苯磺酰氯反应得到化合物I M8，化合物I M8与RM5反应后再次与对甲苯磺酰氯反应得到中间体TM2；最后，TM1与TM2环合再脱除保护基后得到终产物TM；相对于现有的硝酸根离子载体效果更为明显；实用价值非常高，所用原材料便宜易得，后续处理简便，便于放大生产。
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公开(公告)号：CN115925649A
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202211226135.0
申请日：2022-10-09
申请人： 深圳市茵诺圣生物科技有限公司 , 广西茵诺圣药业有限公司
IPC分类号： C07D277/24
摘要： 本发明公开了一种连续流制备4‑甲基噻唑‑5‑甲醛的方法，以乙酰乙酸乙酯为原料，步骤S1，通过磺酰氯的氯代合成2‑氯乙酰乙酸乙酯；步骤S2，再进行和甲酰胺/五硫化二磷的噻唑成环反应合成4‑甲基噻唑‑5‑甲酸乙酯；步骤S3，在叔丁醇/甲醇体系下用硼氢化钠进行还原得到4‑甲基噻唑‑5‑甲醇；步骤S4，在连续流反应装置中用NaClO/TEMPO体系进行氧化，实现对4‑甲基噻唑‑5‑甲醛高效低成本的工业化合成；选用常见且价格较低的乙酰乙酸乙酯进行氯代后成环形成4‑甲基噻唑‑5‑甲酸乙酯的反应具有接近百分百的产率；采用硼氢化钠和叔丁醇/甲醇的体系进行还原则具有反应温和、成本低廉且具有不错的产率；此反应条件具有反应温和，操作简单，成本较低且选择性高。
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公开(公告)号：CN117003728A
公开(公告)日：2023-11-07
申请号：CN202310468767.6
申请日：2023-04-27
申请人： 深圳市茵诺圣生物科技有限公司
IPC分类号： C07D333/38
摘要： 本发明公开了一种5‑乙酰噻吩‑2‑羧酸中间体及其制备方法，包括化合物1，将化合物1进行傅克酰基化得到化合物2，再水解即可得到5‑乙酰噻吩‑2‑羧酸中间体；本发明通过在惰性有机溶剂中，在路易斯酸催化下，化合物1与三氯乙酰氯发生傅克酰基化反应得到化合物2，再在有机溶剂的反应体系中，通过碱的作用，使化合物2发生水解反应得到目标化合物3(5‑乙酰噻吩‑2‑羧酸中间体)，整体制备试剂和原料均市售可得，不仅所需材料获取难度小，且制备工序缩短为两步，整体制备工艺路线简短，工艺操作简单，合成成本经济，后处理简单，产物纯度高，易纯化，收率高。
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