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公开(公告)号：CN114920745B
公开(公告)日：2024-05-24
申请号：CN202210312113.X
申请日：2022-03-28
申请人： 深圳海博为药业有限公司 , 成都海博为药业有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P37/02 , A61P25/00 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61K31/4985
摘要： 本发明提供了一种咪唑并吡嗪类化合物，具有式I所示的结构或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物形式、药学上可接受的水合物、溶剂化物、盐或共晶。与现有技术相比，本发明提供的咪唑并吡嗪类化合物可作为IGF1R蛋白质激酶抑制剂，对IGF1R有较强的抑制活性，且具有良好的药代动力学性质，有很好的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116891488A
公开(公告)日：2023-10-17
申请号：CN202310270906.4
申请日：2023-03-20
申请人： 成都海博为药业有限公司 , 深圳海博为药业有限公司
IPC分类号： C07D519/00 , C07F9/6561 , C07F5/02 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/519 , A61K31/675 , A61K31/69 , A61K31/5386 , A61K31/5383
摘要： 本发明涉及医药技术领域，本发明提供了一种稠环化合物、包含其的药物组合物及应用，所述化合物具有式(I)所示结构或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物形式、代谢产物、代谢前体、同位素替代形式、药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、多晶型物或共晶物；本发明提供的化合物可用于治疗KRAS突变导致的癌症，所述KRAS突变导致的癌症选自KRAS G12C，KRAS G12V，KRAS G12A和G12D突变导致的癌症中的一种或多种，特别是可作为G12D抑制剂，具有较高的抑制活性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113943294A
公开(公告)日：2022-01-18
申请号：CN202011337022.9
申请日：2020-11-25
申请人： 成都海博为药业有限公司 , 深圳海博为药业有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00 , C07D471/04 , A61K31/4985 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61P19/02 , A61P37/08 , A61P37/06 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P7/04 , A61P25/28 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P17/06 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及医药技术领域，本发明提供了一种作为BTK抑制剂的化合物及其制备方法与用途，所述化合物具有式I所示结构或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物形式、药学上可接受的水合物、溶剂化物或盐；其中：A1、A2、A3、A4、A5、A6分别独立选自C‑R5或N；而且这些之中至少有一个为N；M选自取代或非取代的饱和烃基或杂饱和烃基，取代或非取代的不饱和环基或杂环基，取代或非取代的单环、双环或三环芳基或杂芳基。本发明的BTK蛋白质激酶抑制剂对野生型BTK和突变的BTK(C481S)都有很强的抑制性，且具有良好的药代动力学性质，有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN118791505A
公开(公告)日：2024-10-18
申请号：CN202410423080.5
申请日：2024-04-09
申请人： 成都海博为药业有限公司 , 深圳海博为药业有限公司
IPC分类号： C07D519/00 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了一种含肟结构的杂环化合物及其制备方法与用途，涉及医药技术领域。本发明含肟结构的杂环化合物如式I所示。本发明提供的化合物可作为KRAS抑制剂，特别是作为对多种位点突变的KRAS抑制剂，可用于治疗KRAS突变导致的癌症，所述KRAS突变导致的癌症选自KRAS G12C，KRAS G12A，KRAS G12D、KRAS G13D、KRAS G12R和KRAS G12V突变导致的癌症中的一种或多种，特别是可作为G12V突变抑制剂，具有较高的抑制活性，具有良好的药代动力学性质，可以用于制备预防和/或治疗KRAS G12V介导的疾病的药物，有很好的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115989231A
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202180037167.3
申请日：2021-07-13
申请人： 成都海博为药业有限公司 , 深圳海博为药业有限公司
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 一种作为BTK抑制剂的化合物及其制备方法与用途，所述化合物具有式I所示结构或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物形式、药学上可接受的水合物、溶剂化物或盐；其中：A1、A2、A3、A4、A5、A6分别独立选自C‑R5或N；而且这些之中至少有一个为N；M选自取代或非取代的饱和烃基或杂饱和烃基，取代或非取代的不饱和环基或杂环基，取代或非取代的单环、双环或三环芳基或杂芳基。本发明的BTK蛋白质激酶抑制剂对野生型BTK和突变的BTK(C481S)都有很强的抑制性，且具有良好的药代动力学性质，有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN116554102A
公开(公告)日：2023-08-08
申请号：CN202210107389.4
申请日：2022-01-28
申请人： 深圳海博为药业有限公司 , 成都海博为药业有限公司
IPC分类号： C07D231/38 , C07D405/10 , C07D405/04 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61P7/02 , A61P37/08 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P17/00 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P11/00 , A61P35/02 , A61P7/06 , A61P13/12 , A61P25/22 , A61K31/415 , A61K31/4155
摘要： 本发明提供了一种作为BTK抑制剂的化合物及其制备方法和应用；该化合物具有式I所示的结构，或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物形式、药学上可接受的水合物、溶剂化物或盐；其中，R1选自取代或非取代的C1‑C8烷基，取代或非取代的C3‑C10环烷基，取代或非取代的C1‑C8杂烷基，取代或非取代的3至10元杂环烷基，或，取代或非取代的芳基或杂环芳基；R3选自取代或非取代的芳基，或，取代或非取代的吡啶基；A、B独立地选自C、O、N、酰胺基或S；n为0、1、2、3或4；m为0、1或2。该化合物可用作BTK蛋白质激酶抑制剂，对BTK有较强的抑制性，且具有良好的药代动力学性质及血脑屏障透过率，有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN116113633A
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202180037168.8
申请日：2021-07-13
申请人： 成都海博为药业有限公司 , 深圳海博为药业有限公司
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 一种作为BTK抑制剂或HER2抑制剂的化合物及其制备方法与用途，所述化合物具有式II所示结构或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物形式、药学上可接受的水合物、溶剂化物或盐。本发明的BTK蛋白质激酶抑制剂对野生型BTK和突变的BTK(C481S)都有很强的抑制活性，部分化合物具有很高的透脑率；本发明的HER2抑制剂具有较好的HER2激酶抑制活性、很高的血脑屏障透过率；且本发明化合物具有良好的药代动力学性质，有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN114920745A
公开(公告)日：2022-08-19
申请号：CN202210312113.X
申请日：2022-03-28
申请人： 深圳海博为药业有限公司 , 成都海博为药业有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P37/02 , A61P25/00 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61K31/4985
摘要： 本发明提供了一种咪唑并吡嗪类化合物，具有式I所示的结构或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物形式、药学上可接受的水合物、溶剂化物、盐或共晶。与现有技术相比，本发明提供的咪唑并吡嗪类化合物可作为IGF1R蛋白质激酶抑制剂，对IGF1R有较强的抑制活性，且具有良好的药代动力学性质，有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN112608318A
公开(公告)日：2021-04-06
申请号：CN202011491197.5
申请日：2020-12-16
申请人： 成都海博为药业有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04 , C07D519/00 , C07F9/6561 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P37/06 , A61P17/00 , A61P11/06 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P17/06 , A61K31/519 , A61K31/675 , A61K31/437
摘要： 本发明公开了一种作为蛋白质激酶抑制剂的化合物及其用途，该类化合物对蛋白质激酶活性具有明显的抑制作用，可作为BTK抑制剂，用以制备治疗由BTK介导的疾病如恶性肿瘤、自身免疫性疾病等药物中的用途，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN112608318B
公开(公告)日：2023-09-08
申请号：CN202011491197.5
申请日：2020-12-16
申请人： 成都海博为药业有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04 , C07D519/00 , C07F9/6561 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P37/06 , A61P17/00 , A61P11/06 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P17/06 , A61K31/519 , A61K31/675 , A61K31/437
摘要： 本发明公开了一种作为蛋白质激酶抑制剂的化合物及其用途，该类化合物对蛋白质激酶活性具有明显的抑制作用，可作为BTK抑制剂，用以制备治疗由BTK介导的疾病如恶性肿瘤、自身免疫性疾病等药物中的用途，具有广阔的应用前景。
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