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公开(公告)号:CN118772177A
公开(公告)日:2024-10-15
申请号:CN202411279875.X
申请日:2024-09-12
IPC分类号: C07F1/00 , C09K11/06 , C09K11/02 , A61K41/00 , A61K31/69 , A61K49/00 , A61K47/10 , A61P35/00 , A61P1/00 , B82Y5/00
摘要: 本发明公开了一种光敏剂铜络合物、含有该光敏剂铜络合物的纳米颗粒/仿生纳米颗粒及其制备方法和应用,属于化学药物技术领域。其中,该光敏剂铜络合物的结构式如下所示,该纳米颗粒的活性成分为可进行活性氧响应的铜离子载体前药和前述光敏剂铜络合物,该仿生纳米颗粒为在前述纳米颗粒上包覆血小板细胞膜和肿瘤干细胞细胞膜的杂化细胞膜。本发明的有益之处在于:该光敏剂铜络合物在808nm激光的照射下可产生活性氧激活铜死亡并具有NIR‑II成像能力,可作为外源性的铜离子供给源进行NIR‑II成像及抗口腔癌治疗;该纳米颗粒和仿生纳米颗粒具有良好的生物相融性,且可避免光敏剂铜络合物未到肿瘤部位就与铜络合。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN118324711B
公开(公告)日:2024-08-27
申请号:CN202410761913.9
申请日:2024-06-13
申请人: 烟台大学
IPC分类号: C07D277/56 , C07D417/12 , A61K31/426 , A61K31/454 , A61P35/00
摘要: 本发明公开了靶向TRPC3通道的噻唑类小分子抑制剂及其应用,属于药物化学技术领域。该抑制剂的结构如式I所示,其结构新颖,对TRPC3通道具有良好的抑制作用,是一种靶向TRPC3通道的小分子抑制剂,研究发现,其对人胃癌细胞株MKN45具有显著的杀灭效果,IC50值达到4.48μM,对人宫颈癌细胞株Hela、人类非小细胞肺癌细胞株A549、乳腺癌细胞株MCF‑7和胶质瘤细胞U87具有良好的杀灭效果,IC50值分别达到12.2μM、32.3μM、15.9μM和25.8μM,该抑制剂可用于制备抗胃癌、乳腺癌、肺癌、宫颈癌和胶质瘤等TRPC3通道相关疾病的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN118206617B
公开(公告)日:2024-07-30
申请号:CN202410622361.3
申请日:2024-05-20
申请人: 烟台大学
IPC分类号: C07K7/06 , C07K7/08 , C12Q1/6869
摘要: 本发明公开了一类能特异性结合霍利迪连接体的多肽探针及其应用,属于生物检测技术领域。其中,多肽探针为9至15肽,含有RRWQWRMKK或其突变体,氨基酸序列如SEQ ID NO:1至SEQ ID NO:9所示,5’末端连接有荧光素或生物素。本发明的有益之处在于:上述多肽探针能特异性结合霍利迪连接体,起效浓度为2.0~20μM,可检测的霍利迪连接体范围为0.025~1.0μM,在该检测范围内上述多肽探针不结合其它DNA结构,选择性很强;基于上述多肽探针建立的基因组霍利迪连接体检测方法流程简便、灵活性高、选择性强,可以广泛应用于各类细胞中霍利迪连接体的检测。
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公开(公告)号:CN117820332A
公开(公告)日:2024-04-05
申请号:CN202410242158.3
申请日:2024-03-04
申请人: 烟台大学
IPC分类号: C07D495/04 , A61P35/00
摘要: 本发明公开了苯并噻吩‑硫脲类化合物及其制备方法和应用,属于药物化学技术领域。该苯并噻吩‑硫脲类化合物的结构为:#imgabs0#;其中,R为以下结构中的任意一种:#imgabs1#、#imgabs2#、#imgabs3#、#imgabs4#、#imgabs5#、#imgabs6#。本发明的有益之处在于:该苯并噻吩‑硫脲类化合物结构新颖,对胃癌细胞株MKN45表现出显著的杀灭作用,IC50值最低可达9.40μM,可用来制备抗胃癌的药物。
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公开(公告)号:CN114213501B
公开(公告)日:2023-01-20
申请号:CN202210000041.5
申请日:2022-01-01
申请人: 烟台大学
摘要: 本发明公开了A环并异噁唑环常春藤皂苷元C‑23位含氮杂环衍生物及其制备方法。本发明涉及有机合成和药物化学领域,具体涉及结构新颖的A环并异噁唑环常春藤皂苷元C‑23位含氮杂环修饰衍生物,本发明的部分化合物为:4‑(23‑氧基齐墩果‑12‑烯‑28‑酸苄酯并[2,3‑d]异噁唑)‑4‑氧代‑丁酰‑(4‑甲基)哌嗪胺;4‑(23‑氧基齐墩果‑12‑烯‑28‑酸苄酯并[2,3‑d]异噁唑)‑4‑氧代‑丁酰‑(4‑乙基)哌嗪胺等。本发明通式I的A环并异噁唑环常春藤皂苷元C‑23位含氮杂环衍生物及其医学上可接受的盐用途,用于制备肿瘤耐药逆转剂和/或可药用载体用于治疗哺乳动物,优选治疗人类疾病或病症。
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公开(公告)号:CN112168814B
公开(公告)日:2022-01-11
申请号:CN202011177190.6
申请日:2020-10-28
申请人: 烟台大学
IPC分类号: A61K31/337 , A61K31/58 , A61P35/00 , C07J71/00
摘要: 本发明涉及有机合成和药物化学领域,具体涉及一类结构新颖的夫西地酸A环并氨基噻唑环衍生物制备肿瘤耐药逆转剂的新应用。夫西地酸是一种上市的抗菌药物,其本身无肿瘤耐药逆转活性,通式I夫西地酸衍生物使对紫杉醇耐药的肿瘤耐药细胞KBV对紫杉醇的敏感性显著提高,使紫杉醇仍能以极低的浓度对其产生良好的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号:CN112225745B
公开(公告)日:2021-10-12
申请号:CN202011276911.9
申请日:2020-11-16
申请人: 烟台大学
IPC分类号: C07D491/147 , C07D491/22 , A61P35/00 , A61K31/437
摘要: 本发明提供了一种具有抗肿瘤活性的异片螺素类化合物、制备方法及用途。该方法包括:将取代的邻乙酰苯氧基丙烯酸酯类化合物与四氢异喹啉或1,2,3,4‑四氢‑9H‑吡啶[3,4‑B]并吲哚类化合物在碘单质下接触反应,合成一种新的异片螺素类化合物。本发明的异片螺素类化合物具有很好的抗肿瘤作用,可以用于抗肿瘤药物的筛选和制备。本发明所涉及的方法反应条件温和、合成方法简单、起始原料廉价易得,一锅多步串联生成目标产物,不需要分离中间体,节约生产成本,不需要使用金属催化剂和有毒物质,不会对环境产生影响。
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公开(公告)号:CN112755043A
公开(公告)日:2021-05-07
申请号:CN202011643208.7
申请日:2020-12-30
申请人: 烟台大学
IPC分类号: A61K31/7068 , A61P35/00 , C07H19/06 , C07H1/00
摘要: 本发明属于有机合成领域,公开了一种结构新颖的喜树碱衍生物制备抗肿瘤药物的应用。本发明通过结构修饰在保证新型喜树碱衍生物稳定性和抗肿瘤活性的前提下降低其毒性,有效量的喜树碱衍生物或其药学上可接受的盐酸盐用于制备抗肿瘤药物治疗结直肠癌等疾病或病症。
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