靶向TRPC3通道的噻唑类小分子抑制剂及其应用

    公开(公告)号:CN118324711B

    公开(公告)日:2024-08-27

    申请号:CN202410761913.9

    申请日:2024-06-13

    申请人: 烟台大学

    摘要: 本发明公开了靶向TRPC3通道的噻唑类小分子抑制剂及其应用,属于药物化学技术领域。该抑制剂的结构如式I所示,其结构新颖,对TRPC3通道具有良好的抑制作用,是一种靶向TRPC3通道的小分子抑制剂,研究发现,其对人胃癌细胞株MKN45具有显著的杀灭效果,IC50值达到4.48μM,对人宫颈癌细胞株Hela、人类非小细胞肺癌细胞株A549、乳腺癌细胞株MCF‑7和胶质瘤细胞U87具有良好的杀灭效果,IC50值分别达到12.2μM、32.3μM、15.9μM和25.8μM,该抑制剂可用于制备抗胃癌、乳腺癌、肺癌、宫颈癌和胶质瘤等TRPC3通道相关疾病的药物。#imgabs0#

    一类能特异性结合霍利迪连接体的多肽探针及其应用

    公开(公告)号:CN118206617B

    公开(公告)日:2024-07-30

    申请号:CN202410622361.3

    申请日:2024-05-20

    申请人: 烟台大学

    IPC分类号: C07K7/06 C07K7/08 C12Q1/6869

    摘要: 本发明公开了一类能特异性结合霍利迪连接体的多肽探针及其应用,属于生物检测技术领域。其中,多肽探针为9至15肽,含有RRWQWRMKK或其突变体,氨基酸序列如SEQ ID NO:1至SEQ ID NO:9所示,5’末端连接有荧光素或生物素。本发明的有益之处在于:上述多肽探针能特异性结合霍利迪连接体,起效浓度为2.0~20μM,可检测的霍利迪连接体范围为0.025~1.0μM,在该检测范围内上述多肽探针不结合其它DNA结构,选择性很强;基于上述多肽探针建立的基因组霍利迪连接体检测方法流程简便、灵活性高、选择性强,可以广泛应用于各类细胞中霍利迪连接体的检测。

    苯并噻吩-硫脲类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN117820332A

    公开(公告)日:2024-04-05

    申请号:CN202410242158.3

    申请日:2024-03-04

    申请人: 烟台大学

    IPC分类号: C07D495/04 A61P35/00

    摘要: 本发明公开了苯并噻吩‑硫脲类化合物及其制备方法和应用,属于药物化学技术领域。该苯并噻吩‑硫脲类化合物的结构为:#imgabs0#;其中,R为以下结构中的任意一种:#imgabs1#、#imgabs2#、#imgabs3#、#imgabs4#、#imgabs5#、#imgabs6#。本发明的有益之处在于:该苯并噻吩‑硫脲类化合物结构新颖,对胃癌细胞株MKN45表现出显著的杀灭作用,IC50值最低可达9.40μM,可用来制备抗胃癌的药物。

    A环并异噁唑环常春藤皂苷元C-23位含氮杂环衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:CN114213501B

    公开(公告)日:2023-01-20

    申请号:CN202210000041.5

    申请日:2022-01-01

    申请人: 烟台大学

    IPC分类号: C07J71/00 A61K31/58 A61P35/00

    摘要: 本发明公开了A环并异噁唑环常春藤皂苷元C‑23位含氮杂环衍生物及其制备方法。本发明涉及有机合成和药物化学领域,具体涉及结构新颖的A环并异噁唑环常春藤皂苷元C‑23位含氮杂环修饰衍生物,本发明的部分化合物为:4‑(23‑氧基齐墩果‑12‑烯‑28‑酸苄酯并[2,3‑d]异噁唑)‑4‑氧代‑丁酰‑(4‑甲基)哌嗪胺;4‑(23‑氧基齐墩果‑12‑烯‑28‑酸苄酯并[2,3‑d]异噁唑)‑4‑氧代‑丁酰‑(4‑乙基)哌嗪胺等。本发明通式I的A环并异噁唑环常春藤皂苷元C‑23位含氮杂环衍生物及其医学上可接受的盐用途,用于制备肿瘤耐药逆转剂和/或可药用载体用于治疗哺乳动物,优选治疗人类疾病或病症。