公开(公告)号：CN109678803A

公开(公告)日：2019-04-26

申请号：CN201811507534.8

申请日：2018-12-10

申请人： 中国药科大学 ,  中国医学科学院药物研究所

发明人： 张大永 ,  张天泰 ,  于汝南 ,  陈成娟 ,  舒蕾

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P37/02 ,  A61P1/04 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P1/18 ,  A61P1/16 ,  A61P13/10 ,  A61P11/04 ,  A61P5/14 ,  A61P21/04 ,  A61P37/06 ,  A61P19/08

CPC分类号： C07D239/48 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P11/00 ,  A61P11/04 ,  A61P11/06 ,  A61P13/10 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P21/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  C07D403/12

摘要： 本发明公开了一种新颖的4，6-二取代氨基嘧啶类JAK激酶抑制剂的制备与应用，并提供了可用于预防、治疗和/或改善自身免疫疾病(例如，牛皮癣、类风湿性关节炎、炎性肠炎疾病、斯耶格伦氏综合征、白塞氏病、多发性硬化、系统性红斑狼疮等等)等等的药物，其具有优良的JAK激酶(janus kinase)抑制活性。本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和用于制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：CN109674792A

公开(公告)日：2019-04-26

申请号：CN201910064190.6

申请日：2019-01-23

申请人： 四川大学

发明人： 杨胜勇 ,  李琳丽

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4741 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4741 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明属于有机合成医药领域，具体是指以取代的5,6-二氢异喹啉并[3,2-α]异喹啉-7-鎓衍生物为主要活性成分的生物药学上可接受的化合物、盐、晶型、溶剂合物将其制备成抑制剂的用途，所述抑制剂能够直接使用或者以药物组合物的形式来使用，所述抑制剂针对的抑制靶点为METTL3和METTL14。该抑制剂特别针对METTL3和METTL14具有高选择性。还公开了一种治疗或预防癌症的药物，该药物为上述抑制剂，或以该抑制剂为主要成分，其余为药学上可接受的，对人和动物无毒、无惰性的药用载体和/或赋形剂辅助性成分制备而成的药物。该药物具有明显治疗或预防癌症的作用，为本领域中的METTL3和METTL14抑制剂的开发、抗肿瘤药物的开发提供了新的选择，具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN109674742A

公开(公告)日：2019-04-26

申请号：CN201910173579.4

申请日：2019-03-07

申请人： 康赋葆(深圳)生物医药科技有限公司

发明人： 向海帆

IPC分类号： A61K9/06 ,  A61K31/12 ,  A61K47/26 ,  A61K47/36 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P39/06

CPC分类号： A61K31/12 ,  A61K9/06 ,  A61K47/26 ,  A61K47/36 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P39/06

摘要： 本发明涉及一种姜黄素类亲水凝胶骨架缓释组合物，包括缓释组合物的组成、制备方法及其在抗癌领域的应用。该缓释组合物组成包含姜黄素或其类似物、糖类、黄原胶以及必要的辅料。所获得的姜黄素类亲水凝胶骨架缓释组合物中的姜黄素或其类似物可以缓慢释放，从而提升其生物利用度。本制备方法简单温和，将在抗癌领域提升姜黄素或其类似物的效果。

公开(公告)号：CN109576231A

公开(公告)日：2019-04-05

申请号：CN201710899291.6

申请日：2017-09-28

申请人： 杭州康万达医药科技有限公司

发明人： 傅瑾 ,  绳纪坡 ,  赵荣华 ,  秦云 ,  陈霖 ,  康三毛 ,  胡放

IPC分类号： C12N7/01 ,  C12N15/861 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： A61K35/761 ,  A61K38/19 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C12N15/113 ,  C12N15/861 ,  C12N7/00 ,  A61K35/17 ,  C12N15/1138 ,  C12N15/86 ,  C12N2310/10 ,  C12N2310/531 ,  C12N2710/10021 ,  C12N2710/10043 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明提供了分离的重组溶瘤腺病毒、药物组合物及其在治疗肿瘤和/或癌症的药物中的用途。所述重组溶瘤腺病毒为选择复制型溶瘤腺病毒，并且该重组溶瘤腺病毒的基因组中整合有能够在肿瘤细胞中抑制PDL1表达的外源shRNA的编码序列。该病毒在正常原代细胞中的复制能力远远低于其在肿瘤细胞中的复制能力，并且所表达的shPDL1能够显著降低肿瘤细胞内高表达的PDL1蛋白水平，从而使溶瘤病毒的溶瘤杀伤作用和T淋巴细胞的抗肿瘤免疫刺激作用产生协同效果。

公开(公告)号：CN109516976A

公开(公告)日：2019-03-26

申请号：CN201811090961.0

申请日：2018-09-18

申请人： 南京圣和药业股份有限公司

发明人： 赵立文 ,  沙向阳 ,  叶仕春 ,  丁兆兵 ,  陈程 ,  李琳毅

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P27/02 ,  A61P11/00 ,  A61P17/06 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/08 ,  C07B2200/13

摘要： 本发明属于医药化学领域，涉及取代嘧啶类PI3K抑制剂的甲磺酸盐的晶型及其制备方法，具体涉及式I的(S)-4-氨基-6-((1-(8-氯-4-氧代-2-苯基-1,4-二氢喹啉-3-基)乙基)氨基)嘧啶-5-氰基的甲磺酸盐的晶型及其制备方法，所述的甲磺酸盐晶型可用于制备治疗和/或预防癌症、组织增生或炎性疾病的药物，

公开(公告)号：CN109467549A

公开(公告)日：2019-03-15

申请号：CN201811494253.3

申请日：2018-12-07

申请人： 中国药科大学

发明人： 徐进宜 ,  李文龙 ,  徐盛涛 ,  徐飞杰 ,  帅雯 ,  孙翃昊 ,  朱哲英 ,  姚鸿

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D215/14 ,  C07D215/38 ,  C07D215/227 ,  C07D401/04 ,  C07D215/48 ,  C07F9/60 ,  C07D215/18 ,  A61K31/675 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D401/04 ,  C07F9/60

摘要： 本发明公开了一种喹啉取代查尔酮类新化合物、其可药用的盐，及其制备方法；还公开了一种药用组合物，其包含治疗有效量的喹啉取代查尔酮类新化合物和/或其可药用的盐，以及药学上可接收的载体。本发明还公开了一种微管蛋白抑制剂，其包含上述喹啉取代查尔酮类新化合物和/或其可药用的盐。本发明还公开上述喹啉取代查尔酮类新化合物和/或其可药用的盐在制备治疗包括但不限于结肠癌、白血病、肝癌、乳腺癌等疾病的药物中的应用。本申请化合物显示出优异的抗肿瘤活性，其代谢性质更为稳定，具有更好的成药性前景。

公开(公告)号：CN109422751A

公开(公告)日：2019-03-05

申请号：CN201710783074.0

申请日：2017-09-03

申请人： 上海美志医药科技有限公司

发明人： 舒永志

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P11/06 ,  A61P3/10 ,  A61P1/00 ,  A61P25/28 ,  A61P35/02 ,  A61P17/14 ,  A61P5/14

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/06 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04

摘要： 本发明提供了一类具有降解酪氨酸蛋白激酶JAK3活性的化合物，具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物；其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有很好的JAK3降解活性，可以用于制备治疗间JAK3相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN109402176A

公开(公告)日：2019-03-01

申请号：CN201810933266.X

申请日：2018-08-15

申请人： 香港城市大学

发明人： 黎月明 ,  史家海 ,  M·瓦卡斯

IPC分类号： C12N15/87 ,  C12N15/90 ,  A61K31/7088 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： A61K48/0075 ,  A61K35/00 ,  A61K35/13 ,  A61K35/14 ,  A61K48/0008 ,  A61K48/0041 ,  A61K48/005 ,  A61K48/0091 ,  A61K2035/128 ,  C12N5/0641 ,  C12N9/22 ,  C12N15/88 ,  C12N15/907 ,  C12N2310/11 ,  C12N2310/122 ,  C12N2310/20 ,  G01N33/491 ,  C12N15/87 ,  A61K31/7088 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了一种使用源自血红细胞(RBC)的细胞外囊泡(EV)进行RNA递送的方法。该方法包括血红细胞细胞外囊泡的提纯和电穿孔，并将RNA导入细胞外囊泡，同时将载有RNA的细胞外囊泡应用于靶细胞。该方法还包括使用载有RNA的细胞外囊泡治疗癌症。

公开(公告)号：CN109400517A

公开(公告)日：2019-03-01

申请号：CN201710709533.0

申请日：2017-08-17

申请人： 上海时莱生物技术有限公司

发明人： 张富尧 ,  袁洪顺 ,  神小明

IPC分类号： C07D209/20 ,  A61K31/405 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： A61K31/405 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D209/20 ,  C07B2200/05

摘要： 本发明提供一种如式I所示的1-甲基-色氨酸类化合物，其制备方法、用途和药物组合物。所述氘代1-甲基-色氨酸化合物具有抑制吲哚胺-(2，3)-双加氧酶，活化T细胞的作用。

公开(公告)号：CN109394754A

公开(公告)日：2019-03-01

申请号：CN201811651954.3

申请日：2018-12-31

申请人： 中南大学

发明人： 孙曙明 ,  杨超颖 ,  赵铭日 ,  王彦鹏 ,  柴思雨 ,  刘静

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61K31/137 ,  A61P35/02

CPC分类号： A61K31/352 ,  A61K31/137 ,  A61P35/02 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明属于抗癌药物研究领域，具体涉及一种FTY720和莪术醇联合制剂及其应用。本发明的FTY720和莪术醇联合制剂，具有协同效应，比单用其中任意一种药物，具有更强的抑制细胞增殖作用和显著诱导细胞凋亡的功能。本发明中药物联合制剂的应用，在实验室具有显著效果，适用于临床上红白血病患者的治疗以及慢性粒细胞性白血病患者的治疗。