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公开(公告)号：CN103491982A
公开(公告)日：2014-01-01
申请号：CN201180061179.6
申请日：2011-12-28
申请人： 箭头研究公司
发明人： D·B·罗泽玛 , D·L·刘易斯 , D·H·维基菲尔德 , E·A·基塔斯 , P·海德威格 , J·A·沃尔夫 , I·鲁尔 , P·莫尔 , T·霍夫曼 , K·杨-霍夫曼 , H·M·穆勒 , G·奥托 , A·V·布罗金 , J·C·卡尔森 , J·D·本森
IPC分类号： A61K48/00 , A61K31/675
CPC分类号： C07K5/06034 , A61K47/58 , A61K47/60 , C07K5/06078 , C07K5/06104 , C07K5/06113 , C12N15/111 , C12N15/87 , C12N2310/14 , C12N2310/3513 , C12N2320/32 , C12N2800/95 , C12N2810/10
摘要： 本发明涉及将RNA干扰(RNAi)多核苷酸体内递送到细胞的组合物。所述组合物包括用酶可切割二肽-酰胺苄基-碳酸盐掩蔽剂可逆修饰的两亲膜活性多胺。修饰掩蔽所述聚合物的膜活性，而可逆性提供生理应答性。所述可逆修饰的多胺(动态聚偶联物或DPC)还共价连接RNAi多核苷酸或与靶向的RNAi多核苷酸靶向分子偶联物共同给予。
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公开(公告)号：CN103547272B
公开(公告)日：2017-04-12
申请号：CN201180059394.2
申请日：2011-12-16
申请人： 箭头研究公司
发明人： D·B·罗泽玛 , D·L·刘易斯 , D·H·维基菲尔德 , E·基塔斯 , P·海德威格 , J·A·沃尔夫 , I·鲁尔 , P·莫尔 , T·霍夫曼 , K·杨-霍夫曼 , H·M·穆勒 , G·奥托 , A·V·布罗金 , J·D·本森 , J·C·卡尔森
IPC分类号： A61K31/713
CPC分类号： A61K47/48261 , A61K47/549 , A61K47/64 , A61K47/6415 , C12N15/111 , C12N2310/14 , C12N2310/351 , C12N2310/3515 , C12N2320/32
摘要： 本发明是针对用于在体内将RNA干扰(RNAi)多核苷酸靶向递送至肝细胞的组合物。靶向性RNAi多核苷酸是与联合靶向的蜂毒素递送肽一起施用。递送肽提供用于将所述RNAi多核苷酸自该细胞外部移动至该细胞内部的膜渗透功能。可逆修饰提供对所述递送肽的生理响应。
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公开(公告)号：CN103547272A
公开(公告)日：2014-01-29
申请号：CN201180059394.2
申请日：2011-12-16
申请人： 箭头研究公司
发明人： D·B·罗泽玛 , D·L·刘易斯 , D·H·维基菲尔德 , E·基塔斯 , P·海德威格 , J·A·沃尔夫 , I·鲁尔 , P·莫尔 , T·霍夫曼 , K·杨-霍夫曼 , H·M·穆勒 , G·奥托 , A·V·布罗金 , J·D·本森 , J·C·卡尔森
IPC分类号： A61K31/713
CPC分类号： A61K47/48261 , A61K47/549 , A61K47/64 , A61K47/6415 , C12N15/111 , C12N2310/14 , C12N2310/351 , C12N2310/3515 , C12N2320/32
摘要： 本发明是针对用于在体内将RNA干扰(RNAi)多核苷酸靶向递送至肝细胞的组合物。靶向性RNAi多核苷酸是与联合靶向的蜂毒素递送肽一起施用。递送肽提供用于将所述RNAi多核苷酸自该细胞外部移动至该细胞内部的膜渗透功能。可逆修饰提供对所述递送肽的生理响应。
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公开(公告)号：CN105451743B
公开(公告)日：2019-11-19
申请号：CN201480044362.9
申请日：2014-08-06
申请人： 箭头研究公司
IPC分类号： A61K31/713
摘要： 本发明关于用于在活体中递送RNA干扰(RNAi)触发子至整联蛋白阳性肿瘤细胞的组合物。该组合物包含RGD配体靶向的经酶可裂解的二肽‑酰胺基苄基‑碳酸酯掩蔽剂可逆修饰的两亲性膜活性多胺。修饰掩蔽该聚合物的膜活性，同时可逆性提供生理反应性。该可逆修饰的多胺(动力学聚偶联物或偶联物)进一步共价连接至RNAi触发子。
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公开(公告)号：CN103491982B
公开(公告)日：2017-09-12
申请号：CN201180061179.6
申请日：2011-12-28
申请人： 箭头研究公司
发明人： D·B·罗泽玛 , D·L·刘易斯 , D·H·维基菲尔德 , E·A·基塔斯 , P·海德威格 , J·A·沃尔夫 , I·鲁尔 , P·莫尔 , T·霍夫曼 , K·杨-霍夫曼 , H·M·穆勒 , G·奥托 , A·V·布罗金 , J·C·卡尔森 , J·D·本森
IPC分类号： A61K48/00 , A61K31/675
CPC分类号： C07K5/06034 , A61K47/58 , A61K47/60 , C07K5/06078 , C07K5/06104 , C07K5/06113 , C12N15/111 , C12N15/87 , C12N2310/14 , C12N2310/3513 , C12N2320/32 , C12N2800/95 , C12N2810/10
摘要： 本发明涉及将RNA干扰(RNAi)多核苷酸体内递送到细胞的组合物。所述组合物包括用酶可切割二肽‑酰胺苄基‑碳酸盐掩蔽剂可逆修饰的两亲膜活性多胺。修饰掩蔽所述聚合物的膜活性，而可逆性提供生理应答性。所述可逆修饰的多胺(动态聚偶联物或DPC)还共价连接RNAi多核苷酸或与靶向的RNAi多核苷酸靶向分子偶联物共同给予。
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公开(公告)号：CN105451743A
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201480044362.9
申请日：2014-08-06
申请人： 箭头研究公司
IPC分类号： A61K31/713
摘要： 本发明关于用于在活体中递送RNA干扰(RNAi)触发子至整联蛋白阳性肿瘤细胞的组合物。该组合物包含RGD配体靶向的经酶可裂解的二肽-酰胺基苄基-碳酸酯掩蔽剂可逆修饰的两亲性膜活性多胺。修饰掩蔽该聚合物的膜活性，同时可逆性提供生理反应性。该可逆修饰的多胺(动力学聚偶联物或偶联物)进一步共价连接至RNAi触发子。
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