-
公开(公告)号：CN115322232B
公开(公告)日：2024-10-11
申请号：CN202210938087.1
申请日：2022-08-05
申请人： 艾美科健(中国)生物医药有限公司 , 山东省饲料兽药质量检验中心
摘要： 本发明公开了一种制备泰地罗新异构体的方法，属于药物合成技术领域，其特征在于，包括：20‑哌啶基‑23‑碘‑5‑氧‑碳霉胺糖基泰乐内酯的制备；泰地罗新异构体的制备；所述的泰地罗新异构体为泰地罗新的烯醇式异构体。本发明的有益效果是：利用23‑羟基‑20‑哌啶基‑5‑氧‑碳霉胺糖基‑泰乐内酯为原料，制备了20‑哌啶基‑23‑碘‑5‑氧‑碳霉胺糖基泰乐内酯，进而获得了高纯度的泰地罗新异构体的溶液，获得满足液相色谱检测要求的高浓度纯品的泰地罗新的烯醇式异构体。
-
公开(公告)号：CN115073545B
公开(公告)日：2023-08-25
申请号：CN202210944306.7
申请日：2022-08-05
申请人： 艾美科健(中国)生物医药有限公司 , 山东省饲料兽药质量检验中心
摘要： 本发明公开了一种泰地罗新的合成方法，属于药物合成技术领域，包括以下工艺步骤：将起始物料磷酸泰乐菌素悬浮于有机溶媒，并在盐酸溶液的作用下，加入哌啶进行反应，经过调节pH、萃取、干燥和蒸馏得到中间体；将中间体溶于极性溶剂，在催化剂的作用下，加入哌啶进行反应，经过调节pH、萃取、蒸馏、养晶和抽滤得到泰地罗新。本发明的有益效果是：操作简单，反应周期短，且中间体无需进行干燥，可直接投入下一步反应，且无需过柱纯化，有效缩短了制备周期，提高了工作效率，泰地罗新纯度高；极大地减少了二类溶剂的使用，极大的提高了纯度和安全性，并且杂质中的有害物质较少，易于精制处理。
-
公开(公告)号：CN117384229A
公开(公告)日：2024-01-12
申请号：CN202311233154.0
申请日：2023-09-22
申请人： 艾美科健(中国)生物医药有限公司 , 山东省饲料兽药质量检验中心
摘要： 本发明公开了一种泰地罗新的纯化方法，属于药物纯化技术领域，包括：溶解、抽滤与分层:在第一预设温度条件下，滴加V1量水，体系析出少量固体，抽滤后分层，取下层；析晶：在第二预设温度条件下，滴加V2量水，析出泰地罗新固体，经过养晶、抽滤和干燥得到泰地罗新，泰地罗新粗品与V1量、V2量水的用量质量比为1:6.0～10.0：30～50。本发明的有益效果是：减少了其他二类溶剂的使用，无有害气体的产生，而且反应温度易于控制，降低了危险产生的概率，同时该方法成本低、环保，产品的收率高、纯度高。
-
公开(公告)号：CN117865848A
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN202410019738.6
申请日：2024-01-05
申请人： 艾美科健(中国)生物医药有限公司
IPC分类号： C07C253/14 , C07C255/10
摘要： 本发明公开了孟鲁司特钠侧链酸关键中间体的制备方法，属于药物中间体技术领域，所述孟鲁司特钠侧链酸关键中间体为1‑溴甲基环丙基乙腈，其特征在于所述1‑溴甲基环丙基乙腈的制备方法是以三溴新戊醇作为起始物料，经过环化反应、碘代反应和氰基取代反应得到1‑溴甲基环丙基乙腈，本发明的有益效果是：以三溴新戊醇作为起始物料，经过环化反应、碘代反应和氰基取代反应，利用全新地合成工艺制备得到1‑溴甲基环丙基乙腈，解决了现有技术中1‑溴甲基环丙基乙腈制备方法的空白，也很好的解决了利用先制备1‑羟甲基环丙基乙腈，再通过三溴化磷和1‑羟甲基环丙基乙腈反应生成1‑溴甲基环丙基乙腈的反应理论周期长和现实收率较低，杂质较多的缺陷。
-
公开(公告)号：CN114409677B
公开(公告)日：2023-08-25
申请号：CN202111676312.0
申请日：2021-12-31
申请人： 艾美科健(中国)生物医药有限公司
IPC分类号： C07D501/34 , C07D501/04 , C07D501/12
摘要： 本发明公开了高纯度头孢噻肟酸的制备方法，属于抗菌药物制备技术领域，包括：缩合溶液的制备、成盐反应、基因毒性杂质去除、成品制备；采用钠成盐剂使头孢噻肟酸转变为头孢噻肟钠，再利用不溶于水的有机溶媒Ⅱ进行萃取，将2‑巯基苯并噻唑转移至有机溶媒Ⅱ，而水相中的头孢噻肟钠调节pH后转变为头孢噻肟酸，将水溶性的头孢噻肟钠彻底酸化成头孢噻肟酸之前，利用乙酸调pH至6.5‑7.0呈弱酸状态，本发明的有益效果是：避免产品直接结晶造成的杂质水平高等现象，利用乙酸调pH至6.5‑7.0呈弱酸状态，从而有效地将2‑巯基苯并噻唑转移至有机相，而头孢噻肟钠保留在水相，进行实现了分离，解决了2‑巯基苯并噻唑和头孢噻肟酸难以分辨，难以去除的问题。
-
公开(公告)号：CN114409677A
公开(公告)日：2022-04-29
申请号：CN202111676312.0
申请日：2021-12-31
申请人： 艾美科健(中国)生物医药有限公司
IPC分类号： C07D501/34 , C07D501/04 , C07D501/12
摘要： 本发明公开了高纯度头孢噻肟酸的制备方法，属于抗菌药物制备技术领域，包括：缩合溶液的制备、成盐反应、基因毒性杂质去除、成品制备；采用钠成盐剂使头孢噻肟酸转变为头孢噻肟钠，再利用不溶于水的有机溶媒Ⅱ进行萃取，将2‑巯基苯并噻唑转移至有机溶媒Ⅱ，而水相中的头孢噻肟钠调节pH后转变为头孢噻肟酸，将水溶性的头孢噻肟钠彻底酸化成头孢噻肟酸之前，利用乙酸调pH至6.5‑7.0呈弱酸状态，本发明的有益效果是：避免产品直接结晶造成的杂质水平高等现象，利用乙酸调pH至6.5‑7.0呈弱酸状态，从而有效地将2‑巯基苯并噻唑转移至有机相，而头孢噻肟钠保留在水相，进行实现了分离，解决了2‑巯基苯并噻唑和头孢噻肟酸难以分辨，难以去除的问题。
-
公开(公告)号：CN118852204A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410892585.6
申请日：2024-07-04
申请人： 艾美科健(中国)生物医药有限公司
IPC分类号： C07D501/34 , C07D501/12
摘要： 本发明公开了头孢泊肟酯的纯化方法，属于头孢泊肟酯纯化技术领域，包括：将头孢泊肟酯粗品与溶清溶剂混合后升温溶清；滴加一定量水，体系析出少量固体，抽滤后分层，取下层；滴加一定量水，进而析出头孢泊肟酯固体，经过养晶、抽滤和干燥得到纯度较高的头孢泊肟酯，溶清溶剂为乙腈和正庚烷的混合物。本发明的有益效果是：采用了分步加水的方式将先杂质与头孢泊肟酯分离，再将分离杂质后的头孢泊肟酯进行析晶，获得了纯度较高的头孢泊肟酯，避免了头孢泊肟酯粗品常规纯化过程中，利用成盐剂成盐反应再进行与杂质分离，再进行析晶，成盐和转晶过程中容易导致杂质的产生，而且严重影响收率。
-
公开(公告)号：CN115322232A
公开(公告)日：2022-11-11
申请号：CN202210938087.1
申请日：2022-08-05
申请人： 艾美科健(中国)生物医药有限公司
摘要： 本发明公开了一种制备泰地罗新异构体的方法，属于药物合成技术领域，其特征在于，包括：20‑哌啶基‑23‑碘‑5‑氧‑碳霉胺糖基泰乐内酯的制备；泰地罗新异构体的制备；所述的泰地罗新异构体为泰地罗新的烯醇式异构体。本发明的有益效果是：利用23‑羟基‑20‑哌啶基‑5‑氧‑碳霉胺糖基‑泰乐内酯为原料，制备了20‑哌啶基‑23‑碘‑5‑氧‑碳霉胺糖基泰乐内酯，进而获得了高纯度的泰地罗新异构体的溶液，获得满足液相色谱检测要求的高浓度纯品的泰地罗新的烯醇式异构体。
-
公开(公告)号：CN114989194A
公开(公告)日：2022-09-02
申请号：CN202210637015.3
申请日：2022-06-07
申请人： 艾美科健(中国)生物医药有限公司
IPC分类号： C07D501/34 , C07D501/04 , C07D501/12
摘要： 本发明公开了一种有效降低头孢噻肟钠中聚合物的方法，属于头孢噻肟钠制备技术领域，其特征在于包括以下步骤：以甲醇作为反应溶剂，以乙酸钠作为成盐剂，加入头孢噻肟酸和反应助剂，以反应温度为‑20～20℃和反应时间为20～90min，在搅拌条件下溶清；反应助剂为焦亚硫酸钠或硫代硫酸钠或硫氰酸钠；反应完成后，抽滤，向抽滤母液中滴加乙酸乙酯，经过降温析晶、养晶、抽滤干燥后得到头孢噻肟钠；本发明的有益效果是：焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠和硫氰酸钠作为反应助剂能够很好地抑制头孢噻肟酸与成盐剂发生成盐反应中头孢噻肟钠聚合物的产生。
-
公开(公告)号：CN118852296A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410892584.1
申请日：2024-07-04
申请人： 艾美科健(中国)生物医药有限公司
IPC分类号： C07H17/08 , A61K9/08 , C07H1/06 , A61K31/706 , A61P31/04
摘要： 本发明公开了一种晶型X的泰地罗新和制备方法及在制剂中的应用，属于泰地罗新制剂技术领域，其特征在于所述晶型X的泰地罗新的X‑射线粉末衍射法(XRPD)图谱含有特征峰：6.9、8.5、14.5、15.3、18.2、19.8、21.6、25.2、25.7和27.1，本发明的有益效果是：新晶型X泰地罗新制备的泰地罗新注射液制剂能够在酸性和中性条件下均具有较优的稳定性，能够避免泰地罗新晶型制剂在中性调节下降解，而酸性泰地罗新晶型制剂对于机体的刺激的问题。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
19 条记录 (耗时 0.05 秒)
