-
公开(公告)号：CN115093392B
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202210708205.X
申请日：2022-06-21
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C07D339/04
Abstract: 本发明提供一种R‑硫辛酸的制备方法，所述方法包括以下步骤：1,3,7‑庚三醇与2,2‑二甲氧基丙烷反应，得到的化合物INT‑1与溴化试剂进行溴化反应，得到化合物INT‑2，而后与氰化试剂进行氰化反应，得到化合物INT‑3，而后在浓硫酸作用下进行开环与水解反应，得到化合物INT‑4，以(R)‑(+)‑N,N‑二甲基‑1‑苯乙胺作为碱性拆分剂，对化合物INT‑4进行手性拆分，得到化合物INT‑5，而后与对甲苯磺酰氯反应，得到化合物INT‑6，与硫化钠、硫磺进行环合反应，得到R‑硫辛酸。本发明工艺条件温和，原料易得，手性中间体和终产品的光学纯度高，有利于终产品原料药的质量控制和提高，适合工业化生产。
-
公开(公告)号：CN115093392A
公开(公告)日：2022-09-23
申请号：CN202210708205.X
申请日：2022-06-21
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C07D339/04
Abstract: 本发明提供一种R‑硫辛酸的制备方法，所述方法包括以下步骤：1,3,7‑庚三醇与2,2‑二甲氧基丙烷反应，得到的化合物INT‑1与溴化试剂进行溴化反应，得到化合物INT‑2，而后与氰化试剂进行氰化反应，得到化合物INT‑3，而后在浓硫酸作用下进行开环与水解反应，得到化合物INT‑4，以(R)‑(+)‑N,N‑二甲基‑1‑苯乙胺作为碱性拆分剂，对化合物INT‑4进行手性拆分，得到化合物INT‑5，而后与对甲苯磺酰氯反应，得到化合物INT‑6，与硫化钠、硫磺进行环合反应，得到R‑硫辛酸。本发明工艺条件温和，原料易得，手性中间体和终产品的光学纯度高，有利于终产品原料药的质量控制和提高，适合工业化生产。
-
公开(公告)号：CN111763214A
公开(公告)日：2020-10-13
申请号：CN202010794011.7
申请日：2020-08-10
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C07D491/056
Abstract: 一种埃克替尼的制备方法，步骤：将2-氨基-4,5-二氟苯甲酸与酰胺化试剂的溶液充分混合，加入催化剂，进行酰胺化反应；将得到的2-氨基-4,5-二氟苯甲酰胺与环化试剂溶于溶剂中，在高温下进行环化反应；将得到的6,7-二氟-3,4-二氢喹唑啉-4-酮与氯化试剂在溶剂体系中进行氯化反应；将得到的4-氯-6,7-二氟喹唑啉与3-乙炔基苯胺在碱试剂和溶剂体系中进行缩合反应；将得到的4-[(3-乙炔基苯基)氨基]-6,7-二氟喹唑啉与二缩三乙二醇在碱试剂和溶剂体系中进行醚化反应，得到埃克替尼。杂质较少、可控，可直接进行下一步反应，简化操作，每一步都能获得良好的收率；简化工艺流程，保障安全与环保。
-
公开(公告)号：CN110283859A
公开(公告)日：2019-09-27
申请号：CN201910635227.6
申请日：2019-07-15
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C12P17/10
Abstract: 一种微生物酶法合成L-肌肽的方法，属于肌肽制备技术领域。其是向配有搅拌装置的反应容器中的并且加入有微生物酶的L-肌肽反应体系中直接添加用于激活所述微生物酶活性的并且作为通透剂的有机溶剂以及直接添加同样用于激活微生物酶活性的二价金属离子，在所述搅拌装置搅拌下进行反应，反应结束后离心分离，得到L-肌肽。有助于激活生物酶、有利于降低细胞外膜的通透性屏障、有便于后续结晶分离而得以降低合成成本、有益于显著加快反应速度而得以提高产能。
-
公开(公告)号：CN118420465A
公开(公告)日：2024-08-02
申请号：CN202310052341.2
申请日：2023-02-02
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C07C67/313 , C07C69/716
Abstract: 本发明提供一种8‑羟基‑6‑氧代辛酸乙酯的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：丙炔醇与氨基化锂反应，而后再与5‑溴戊酸乙酯进行烷基化反应，然后进行金属锂还原反应，得到8‑羟基辛‑6‑烯酸乙酯；8‑羟基辛‑6‑烯酸乙酯进行瓦克氧化反应，得到8‑羟基‑6‑氧代辛酸乙酯。反应路线简单，工艺条件温和，原料易得，并且使用氨基化锂毒性较小、安全有效，无毒副反应发生，能够满足工业化放大生产的要求。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113481252A
公开(公告)日：2021-10-08
申请号：CN202110917884.7
申请日：2021-08-11
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C12P17/10
Abstract: 一步法催化合成L‑肌肽的方法，属于有机物合成技术领域。其是在填充床反应器中进行酶合成反应，先将L‑肌肽酶构建全细胞催化剂装入填充床中，再加入含有β‑丙氨酸、L‑组氨酸以及催化剂的反应液，以外循环形式流过填充床进行反应转化，反应结束后用高效液相色谐分析测定反应转化率，收集反应液，离心分离，将离心分离获得的全细胞继续催化实现循环利用，得到高浓度的L‑肌肽。优点：避免化学合成法所依赖的基团保护和脱保护、有利于免用有毒有害溶剂而得以体现绿色环保生产、有益于摒弃高温高压而得以体现节能。
-
公开(公告)号：CN108929344B
公开(公告)日：2021-01-08
申请号：CN201710392893.2
申请日：2017-05-27
Applicant: 浙江大学 , 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C07F9/10
Abstract: 本发明公开了一种聚离子液体分离磷脂同系物中磷脂单体的方法，分离磷脂同系物，获得高纯度磷脂酰胆碱单体的方法。本发明以多孔聚离子液体为吸附剂，从混合磷脂粗产品中分离得到高纯度磷脂酰胆碱。聚离子液体由于具有特异性的离子液体结构和丰富的孔道结构，从而具有对磷脂吸附容量大、单体选择性高等优点，可实现磷脂单体的选择性分离。在优化的条件下，可以得到纯度不低于98％的磷脂酰胆碱单体，而且回收率在85％以上，适于工业化生产。
-
公开(公告)号：CN111732594A
公开(公告)日：2020-10-02
申请号：CN202010830334.7
申请日：2020-08-18
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 一种氟唑帕利的制备方法，属于药物化学合成技术领域。步骤：5-溴-2-氟苯甲酸与酰氯化试剂进行酰氯化反应；将上步得到的5-溴-2-氟苯甲酰氯与2-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡嗪在缚酸剂碱和溶剂体系中进行酰胺化反应；4-(溴甲基)-2H-酞嗪-1-酮和将上步得到的(5-溴-2-氟苯基)(2-(三氟甲基)-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡嗪-7(8H)-基)甲酮在金属钠、四苯乙烯及溶剂体系中进行武尔茨-菲蒂希偶联反应，得到氟唑帕利。简化操作，每一步都能获得良好的收率；简化工艺流程，保障安全与环保。
-
公开(公告)号：CN108948074A
公开(公告)日：2018-12-07
申请号：CN201710392873.5
申请日：2017-05-27
Applicant: 浙江大学 , 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C07F9/10
Abstract: 本发明公开了一种采用聚离子液体萃取分离纯化磷脂酰胆碱的方法。将混合磷脂与非极性溶剂配成原料液，以聚离子液体和极性溶剂的混合溶液为复合萃取剂，萃取分离操作，得到高纯度磷脂酰胆碱产品。本发明采用聚离子液体作为新型萃取剂，具有毒性低、生物相容性好、选择性高、萃取容量大等优点，可以从混合磷脂中分离得到高纯度磷脂酰胆碱，过程连续，操作简单，分离得到的产品纯度高、收率高。
-
公开(公告)号：CN120058787A
公开(公告)日：2025-05-30
申请号：CN202510166722.2
申请日：2025-02-14
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种甘油磷脂酰胆碱的自动化制备方法及系统。通过构建时间点、温度、副产物、副产物体积的三维的副产物矩阵，并通过构建特殊的三维检测网络检测相邻的时间点在不同的温度下生成的副产物和副产物体积的变化。通过调整第一特征向量。检测时间对副产品的影响，温度的增长对副产品的影响，温度的相隔长度的增长对副产品的影响。从而找到能够减少副产品和对应的副产品体积的预测停止时间点。随历史时间点和对应的温度中甘油磷脂酰胆碱的制备情况，实时的在多个时间点调整合理的温度。提高反应的速率，优化产物的纯度和收率。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
21
records
(took 0.03 seconds)
