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公开(公告)号：CN115353521A
公开(公告)日：2022-11-18
申请号：CN202211100870.7
申请日：2022-09-08
Applicant: 西华大学 , 四川北方红光特种化工有限公司
IPC: C07D491/20 , C07D491/22
Abstract: 本发明属于有机合成领域，其主要涉及一种复杂3′‑螺环里西定衍生物的合成方法。基于两分子芳香性片段实施两次去芳构化反应更是构建复杂天然结构和药物分子的重要手段，至今还很少被研究。本发明提供一种复杂3′‑螺环吲哚里西定结构的合成方法，采用3位缺电吡啶的鎓盐与2‑硝基吲哚或2‑硝基苯并呋喃反应，进一步增加吡啶部分的亲电性以促进分子内关环步骤，实现双去芳构化反应构建复杂3′‑螺环吲哚里西啶结构。
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公开(公告)号：CN115353521B
公开(公告)日：2023-05-16
申请号：CN202211100870.7
申请日：2022-09-08
Applicant: 西华大学 , 四川北方红光特种化工有限公司
IPC: C07D491/20 , C07D491/22
Abstract: 本发明属于有机合成领域，其主要涉及一种复杂3′‑螺环吲哚里西定衍生物的合成方法。基于两分子芳香性片段实施两次去芳构化反应更是构建复杂天然结构和药物分子的重要手段，至今还很少被研究。本发明提供一种复杂3′‑螺环吲哚里西定结构的合成方法，采用3位缺电吡啶的鎓盐与2‑硝基吲哚或2‑硝基苯并呋喃反应，进一步增加吡啶部分的亲电性以促进分子内关环步骤，实现双去芳构化反应构建复杂3′‑螺环吲哚里西啶结构。
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公开(公告)号：CN112979603A
公开(公告)日：2021-06-18
申请号：CN202110252130.4
申请日：2021-03-08
IPC: C07D311/30 , C07H17/07 , C07H1/00 , C07D407/04 , C07D311/36 , C07D493/14 , B01J19/00
Abstract: 本发明提供了黄酮类化合物的连续流微通道合成工艺。所述工艺以橙皮苷、碘单质为原料，在反应溶剂的存在下，于连续流微通道反应器中反应合成式A所示黄酮类化合物。与传统釜式制备工艺相比，本发明的工艺明显缩短了制备时间，明显提高了原料的转化率和产物的收率；特别是在本发明连续流微通道合成的优选工艺条件下制备地奥司明时，原料橙皮苷转化率高达96.48％，产品地奥司明收率高达81.96％。本发明提供的连续流微通道合成工艺，有利于实现黄酮类化合物的安全、高效、快捷的工业化生产，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN111978322B
公开(公告)日：2023-05-30
申请号：CN202011010566.4
申请日：2020-09-23
IPC: C07D471/04 , C07D455/03 , C07D491/147 , C07D471/14
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公开(公告)号：CN111978322A
公开(公告)日：2020-11-24
申请号：CN202011010566.4
申请日：2020-09-23
IPC: C07D471/04 , C07D455/03 , C07D491/147 , C07D471/14
Abstract: 本发明提供了一种四氢异喹啉并环化合物和四氢-β-咔啉并环化合物的合成方法，属于合成技术领域。本发明提供的合成四氢异喹啉和四氢-β-咔啉并环化合物的方法是合成特定结构的卤代酰胺后以卤代酰胺为原料，通过分子内关环反应和还原反应一锅串联的反应，具有原料易得，步骤简单，合成效率高，反应条件温和，环境友好，普适性强的优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111285808B
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN201811497767.4
申请日：2018-12-07
Applicant: 西华大学
IPC: C07D231/56 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D403/12 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07D413/12 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/24 , A61P3/00
Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的4位芳杂环取代的吲唑类化合物作为IDO/TDO双重抑制剂的用途。本发明化合物对IDO/TDO酶和IDO/TDO细胞均具有优异的抑制作用，而且体内具有显著抗肿瘤活性，可以用于预防和/或治疗多种疾病，如肿瘤、神经退行性疾病、阿尔茨海默病、帕金森病、抑郁症、细胞免疫激活相关的感染、或色氨酸代谢异常等。
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公开(公告)号：CN109293606B
公开(公告)日：2022-07-12
申请号：CN201811386729.1
申请日：2018-11-20
Applicant: 西华大学
IPC: C07D307/54 , C07D401/12 , A61K31/341 , A61K31/443 , A61P3/10 , A61P25/28 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了式(I)所示的2,5‑双取代呋喃衍生物，该2,5‑双取代呋喃衍生物主要为2‑位取代胺甲基，5‑位取代苯基，还公开了所述化合物的制备方法及作为SIRT蛋白抑制剂在药物制备中的用途。本发明的化合物可用于治疗多种疾病，如肿瘤、神经退行性疾病、代谢性疾病等。
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公开(公告)号：CN107663202B
公开(公告)日：2020-09-04
申请号：CN201610621149.0
申请日：2016-07-29
Applicant: 西华大学
IPC: C07D409/04 , A61K31/4436 , A61P35/00
Abstract: 3‑(脲基‑甲基)‑4‑芳基‑吡啶衍生物及其制备方法和作为抗肝癌药物的应用。本发明公开了一种式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐、晶型、溶剂合物：其中，X为O或S；n为0～3的整数；R1、R2、R3、R4、R5分别独立地选自H、氰基、COOR11、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、三氟甲基、氨基、硝基、羟基、巯基或卤素，R11选自H或C1～C4烷基。同时，本发明还公开了式Ⅰ所示化合物的制备方法。本发明化合物的半数抑制浓度(IC50)较小，对肝癌细胞具有很好的抑制作用；而且，本发明化合物的制备方法简便，反应条件温和，便于操作和控制，能耗小，产率高，成本低，可适合产业化生产。
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公开(公告)号：CN107033087B
公开(公告)日：2020-09-04
申请号：CN201610081017.3
申请日：2016-02-04
Applicant: 西华大学
IPC: C07D231/56 , A61K31/416 , A61P25/28 , A61P27/12 , A61P31/00 , A61P37/02 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P25/24 , A61P3/00
Abstract: 本发明公开了一种1H‑吲唑‑4‑胺类化合物，还公开了所述化合物的制备方法和作为IDO抑制剂的用途。本发明的化合物可以用于预防和/或治疗多种疾病，如阿尔茨海默病、白内障、细胞免疫激活相关的感染、自身免疫性疾病、艾滋病、癌症、抑郁症或色氨酸代谢异常等。
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公开(公告)号：CN111196785A
公开(公告)日：2020-05-26
申请号：CN202010069003.6
申请日：2020-01-21
Applicant: 成都新朝阳作物科学股份有限公司 , 西华大学
IPC: C07D249/08 , C07D249/04 , A01N43/647 , A01N43/653 , A01P21/00 , A01P3/00
Abstract: 本发明涉及一种三氮唑衍生物及其制备方法和用途，属于有机合成药物技术领域。三氮唑衍生物的结构如式I所示，其中，所述式I中的R1和R2为H、Cl、Br、—CF3、—CH(CH3)2或—OCH3，且R1和R2不同时为H；R3为—CH2—或—COCH2—；所述X和Y为N或C，且X和Y不同时为C，X和Y不同时为N。本发明的三氮唑衍生物对多种农作物病害的病菌都有一定的抑制作用。对植物的毒副作用小。所述三氮唑衍生物的制备方法简单。
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