公开(公告)号：CN110407851B

公开(公告)日：2022-11-15

申请号：CN201910785602.5

申请日：2019-08-23

Applicant: 西南大学

Inventor： 杨大成 ,  罗鹏 ,  孙晓丽 ,  范莉 ,  徐兴然 ,  唐雪梅 ,  黄敏 ,  冯计周 ,  刘晋宇

IPC: C07D493/20 ,  C07D519/00 ,  A61P31/06 ,  A61P3/06

Abstract: 本发明公开了式I所示的L‑高丝氨酸连接的双氢青蒿素‑氟喹诺酮偶联物，式II所示的中间体，式I和式II所示化合物的制备方法，以及式I所示化合物在制备抗结核分枝杆菌的药物或/和降血脂的药物中的用途。

公开(公告)号：CN107721924B

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN201711102857.4

申请日：2017-11-10

Applicant: 西南大学

Inventor： 杨大成 ,  黄敏 ,  范莉 ,  冯计周 ,  刘文 ,  谢建平 ,  胡军华 ,  徐兴然 ,  张金坤 ,  郭思瑶 ,  龙艳玲 ,  刘晋宇 ,  牟希 ,  张泽朝 ,  段湘科 ,  付彬 ,  王帆

IPC: C07D215/56 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P31/06 ,  A61P1/04 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种加替沙星衍生物及其制备方法和用途。本发明通过对加替沙星7位侧链进行结构修饰得到式I所示化合物，本发明的化合物不但能够对结核分支杆菌及普通细菌所致感染进行治疗，还对细菌持留菌、柑桔致病菌、烟酰胺N‑甲基转移酶(NNMT)、白细胞介素IL‑17 PPI及前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)具有抑制活性。本发明的化合物制备过程操作简便、条件温和，得到抗菌活性增强、水溶性提高、毒副作用降低的众多化合物，有望减少用药剂量、缩短治疗周期、提高患者依从性，为结核病药物和其他疾病研究提供新的分子类型与研究思路。

公开(公告)号：CN107721924A

公开(公告)日：2018-02-23

申请号：CN201711102857.4

申请日：2017-11-10

Applicant: 西南大学

Inventor： 杨大成 ,  黄敏 ,  范莉 ,  冯计周 ,  刘文 ,  谢建平 ,  胡军华 ,  徐兴然 ,  张金坤 ,  郭思瑶 ,  龙艳玲 ,  刘晋宇 ,  牟希 ,  张泽朝 ,  段湘科 ,  付彬 ,  王帆

IPC: C07D215/56 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P31/06 ,  A61P1/04 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D215/56 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种加替沙星衍生物及其制备方法和用途。本发明通过对加替沙星7位侧链进行结构修饰得到式I所示化合物，本发明的化合物不但能够对结核分支杆菌及普通细菌所致感染进行治疗，还对细菌持留菌、柑桔致病菌、烟酰胺N-甲基转移酶(NNMT)、白细胞介素IL-17 PPI及前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)具有抑制活性。本发明的化合物制备过程操作简便、条件温和，得到抗菌活性增强、水溶性提高、毒副作用降低的众多化合物，有望减少用药剂量、缩短治疗周期、提高患者依从性，为结核病药物和其他疾病研究提供新的分子类型与研究思路。

公开(公告)号：CN107827815A

公开(公告)日：2018-03-23

申请号：CN201711102891.1

申请日：2017-11-10

Applicant: 西南大学

Inventor： 胡军华 ,  杨大成 ,  范莉 ,  龙艳玲 ,  冯计周 ,  黄敏 ,  王帆 ,  刘文 ,  刘洁 ,  陈菲菲 ,  刘晋宇 ,  张泽朝 ,  杨真 ,  张金坤 ,  谌阳 ,  陈思雅

IPC: C07D215/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  A01N43/60 ,  A01N43/713 ,  A01N47/34 ,  A01N43/653 ,  A01N43/56 ,  A01N43/78 ,  A01N43/824 ,  A01N43/52 ,  A01P1/00 ,  A01P3/00

CPC classification number: C07D215/56 ,  A01N43/52 ,  A01N43/56 ,  A01N43/60 ,  A01N43/653 ,  A01N43/713 ,  A01N43/78 ,  A01N43/82 ,  A01N47/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14

Abstract: 柑橘溃疡病和褐斑病是柑橘常见病害，目前能够防治这两种病害的药物不多，并且都具有一定的缺陷。本发明将氟喹诺酮类药物7位氨基与活性片段通过连接结构连接得到如式I或式II所示化合物，实验表明，本发明的化合物具有防治柑橘溃疡病和和褐斑病的效果，具有非常好的应用前景。

公开(公告)号：CN107827815B

公开(公告)日：2021-08-03

申请号：CN201711102891.1

申请日：2017-11-10

Applicant: 西南大学

Inventor： 胡军华 ,  杨大成 ,  范莉 ,  龙艳玲 ,  冯计周 ,  黄敏 ,  王帆 ,  刘文 ,  刘洁 ,  陈菲菲 ,  刘晋宇 ,  张泽朝 ,  杨真 ,  张金坤 ,  谌阳 ,  陈思雅

IPC: C07D215/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  A01N43/60 ,  A01N43/713 ,  A01N47/34 ,  A01N43/653 ,  A01N43/56 ,  A01N43/78 ,  A01N43/824 ,  A01N43/52 ,  A01P1/00 ,  A01P3/00

Abstract: 柑橘溃疡病和褐斑病是柑橘常见病害，目前能够防治这两种病害的药物不多，并且都具有一定的缺陷。本发明将氟喹诺酮类药物7位氨基与活性片段通过连接结构连接得到如式I或式II所示化合物，实验表明，本发明的化合物具有防治柑橘溃疡病和和褐斑病的效果，具有非常好的应用前景。

公开(公告)号：CN110407851A

公开(公告)日：2019-11-05

申请号：CN201910785602.5

申请日：2019-08-23

Applicant: 西南大学

Inventor： 杨大成 ,  罗鹏 ,  孙晓丽 ,  范莉 ,  徐兴然 ,  唐雪梅 ,  黄敏 ,  冯计周 ,  刘晋宇

IPC: C07D493/20 ,  C07D519/00 ,  A61P31/06 ,  A61P3/06

Abstract: 本发明公开了式I所示的L-高丝氨酸连接的双氢青蒿素-氟喹诺酮偶联物，式II所示的中间体，式I和式II所示化合物的制备方法，以及式I所示化合物在制备抗结核分枝杆菌的药物或/和降血脂的药物中的用途。