公开(公告)号：CN114478486A

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN202210106754.X

申请日：2022-01-28

申请人： 西南大学

发明人： 范莉 ,  杨大成 ,  任艳会 ,  谢建平 ,  许峻旗 ,  代乐平 ,  毛丹 ,  杨茜 ,  周成合

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D213/79 ,  C07D213/803 ,  A61K31/618 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/625 ,  A61K47/55 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06

摘要： 本发明公开了式I所示的以对氨基水杨酸(PAS)为母核的三分子缀合物，是由PAS、异烟酸和氟喹诺酮这三种结构单元缀合而成；经抗人致病菌活性测试，本发明合成的三分子缀合物均具有一定的抗细菌活性，尤其存在对结核分枝杆菌、沙门氏菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌具有高抑菌活性的多个分子，同时溶血性测试验证了分子的安全性，具有进一步开发研制抗细菌药物尤其是抗结核药物的潜力。

公开(公告)号：CN113631723A

公开(公告)日：2021-11-09

申请号：CN201980093953.8

申请日：2019-03-29

申请人： 西南大学

发明人： 谢建平 ,  古寅钟 ,  龚真 ,  陈娟

IPC分类号： C12Q1/6883 ,  G01N33/569

摘要： 本发明涉及结核病标志物BATF2、UBE2L6、VAMP5和/或SERPING1在结核病诊断和疗效评估中的应用。具体地，本发明提供了结核病标志物BATF2、UBE2L6、VAMP5和/或SERPING1基因、mRNA、cDNA、蛋白或其检测试剂的用途，用于制备诊断结核病的诊断试剂或试剂盒。研究表明，结核病标志物可作为诊断结核病和评价结核病治疗效果的标记物，具有高灵敏度和特异性。

公开(公告)号：CN107880023B

公开(公告)日：2021-02-19

申请号：CN201711102862.5

申请日：2017-11-10

申请人： 西南大学

发明人： 杨大成 ,  冯计周 ,  范莉 ,  黄敏 ,  谢建平 ,  刘洁 ,  胡军华 ,  陈菲菲 ,  牟希 ,  徐兴然 ,  郭思瑶 ,  付彬 ,  龙艳玲 ,  杨真 ,  王帆 ,  张书虹

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D215/56 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61P31/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P27/02 ,  A61P17/06 ,  A61P9/10 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P37/02 ,  A61P31/06 ,  A01N43/42 ,  A01N43/90 ,  A01N43/60 ,  A01P3/00

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种氟喹诺酮类衍生物及其用途。本发明通过对氟喹诺酮类药物进行结构修饰得到式I所示化合物，本发明的化合物不但能够对结核分枝杆菌及普通细菌所致感染进行治疗，还对细菌持留菌、柑橘致病菌、烟酰胺N‑甲基转移酶(NNMT)及白细胞介素IL‑17 PPI具有抑制活性。本发明的化合物制备过程操作简便、条件温和，得到抗菌活性增强、水溶性提高、毒副作用降低的众多化合物，有望减少用药剂量、缩短治疗周期、提高患者依从性，为结核病药物和其他疾病研究提供新的分子类型与研究思路。

公开(公告)号：CN112159355A

公开(公告)日：2021-01-01

申请号：CN202011025662.6

申请日：2020-09-25

申请人： 西南大学

发明人： 杨大成 ,  任艳会 ,  范莉 ,  潘建芳 ,  唐雪梅 ,  谢建平 ,  胡军华 ,  周围 ,  徐兴然 ,  许峻旗 ,  吴玉珠 ,  李洋 ,  岳琪佳 ,  孙青羽

IPC分类号： C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07C229/64 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/06 ,  A01N43/90 ,  A01N43/60 ,  A01P3/00

摘要： 本发明公开了对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物及其中间体、制备方法和应用，属于药物合成技术领域。对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物的结构式如下。体外活性测定结果表明，部分对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物(简称化合物)及中间体对耻垢分枝杆菌均有抑制作用；化合物及中间体对常见致病菌的抑制活性整体较好；绝大多数化合物和中间体对毕赤酵母菌的抑菌活性整体较好；部分化合物对柑橘溃疡病菌的抑制活性较好。本发明的对氨基水杨酸氟喹诺酮类衍生物及其中间体在抗结核、抗细菌、抗真菌和抗柑橘病菌领域均具有潜在的应用前景。

公开(公告)号：CN1995354A

公开(公告)日：2007-07-11

申请号：CN200610095344.0

申请日：2006-12-25

申请人： 西南大学

发明人： 谢建平 ,  杨文秀 ,  王洪海

IPC分类号： C12N15/52 ,  C12N9/00 ,  G01N33/573 ,  A61K48/00 ,  A61K38/43 ,  A61P31/06 ,  C40B30/04

摘要： 本发明属于生物技术领域，涉及结核分枝杆菌琥珀酰辅酶A合成酶基因及其用途，尤其是在琥珀酰辅酶A合成酶活性调控分子筛选、利用琥珀酰辅酶A合成酶的结核病预防性疫苗和结核病诊断试剂方面的用途。利用本技术方案涉及的方法，得到了一种重组表达结核菌琥珀酰辅酶A合成酶的工程菌；获得大量纯化的琥珀酰辅酶A合成酶，进行抗体制备；利用含有琥珀酰辅酶A合成酶的工程菌作为药物靶标研发新的药物的模型；含有琥珀酰辅酶A合成酶的DNA疫苗或者亚单位疫苗的构建及其应用。

公开(公告)号：CN1800363A

公开(公告)日：2006-07-12

申请号：CN200510057455.8

申请日：2005-12-21

申请人： 西南大学

发明人： 谢建平 ,  胡昌华 ,  廖国建 ,  余艳 ,  刘雪梅

IPC分类号： C12N1/21 ,  C12P17/02 ,  G01N33/535

摘要： 本发明涉及一种利用包括转座子突变方法构建产紫杉醇微生物的饱和突变体库和利用紫杉醇抗体酶联免疫筛选高产紫杉醇突变菌株的方法。

公开(公告)号：CN115786490A

公开(公告)日：2023-03-14

申请号：CN202211008723.7

申请日：2022-08-22

申请人： 西南大学

发明人： 谢建平 ,  邓国防 ,  甄俊峰 ,  张培泽 ,  杨倩婷

IPC分类号： C12Q1/6883 ,  G01N33/68

摘要： 本发明属于医学诊断技术领域，具体公开了糖尿病合并结核病标志物及其用途。本发明首次发现激活素A受体ⅡA(ACVR2A)、血管抑素(Angiostatin)和趋化因子配体14(CXCL14)的转录水平和蛋白水平与糖尿病合并结核病的严重程度成反比，可以作为糖尿病合并结核病标志物，间接反映人群是否患有糖尿病合并结核病及病情发展，以便及时诊断和治疗。根据上述三种标志物可以制备一种新的糖尿病合并结核病检测试剂盒，并应用于公共医疗中。使用上述三种标志物能够有效提高糖尿病合并结核病的诊断效率，且灵敏度高特异性强。

公开(公告)号：CN112094279B

公开(公告)日：2022-11-18

申请号：CN202011027532.6

申请日：2020-09-25

申请人： 西南大学

发明人： 范莉 ,  杨大成 ,  潘建芳 ,  唐雪梅 ,  任艳会 ,  周围 ,  徐兴然 ,  胡军华 ,  谢建平 ,  许峻旗 ,  吴玉珠 ,  韩海燕

IPC分类号： C07D493/18 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/41 ,  A61K31/433 ,  A61K31/506 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/02 ,  A61P31/06

摘要： 本发明公开了对氨基水杨酸双氢青蒿素类衍生物及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。对氨基水杨酸双氢青蒿素类衍生物的结构式如下。体外抗细菌活性测定结果表明，目标化合物的整体抑菌活性较好；体外抗真菌活性测定结果表明，目标化合物对毕赤酵母菌的抑菌活性整体很好；抗柑橘病菌活性测定结果表明，化合物对柑橘胶孢炭疽菌、柑橘褐斑病菌和柑橘溃疡病菌均有抑制活性；抗耻垢分枝杆菌活性测定结果表明，中间体IM1'和IM2'的的抑制活性均很好。从而证明了对氨基水杨酸双氢青蒿素类衍生物及其中间体在抗细菌、抗真菌、抗柑橘病菌和抗结核领域具有潜在的应用前景。

公开(公告)号：CN111087390B

公开(公告)日：2022-07-05

申请号：CN201911252190.5

申请日：2017-11-10

申请人： 西南大学

发明人： 杨大成 ,  冯计周 ,  范莉 ,  黄敏 ,  谢建平 ,  胡军华 ,  牟希 ,  徐兴然 ,  郭思瑶 ,  付彬 ,  龙艳玲 ,  王帆 ,  张书虹

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/08 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P19/04 ,  A61P37/02

摘要： 氟喹诺酮类胺基衍生物及其用途。本发明属于药物化学领域，具体涉及一种氟喹诺酮类衍生物及其用途。本发明通过对氟喹诺酮类药物进行结构修饰得到式I所示化合物，本发明的化合物不但能够对结核分枝杆菌及普通细菌所致感染进行治疗，还对细菌持留菌、柑橘致病菌、烟酰胺N‑甲基转移酶(NNMT)及白细胞介素IL‑17PPI具有抑制活性。本发明的化合物制备过程操作简便、条件温和，得到抗菌活性增强、水溶性提高、毒副作用降低的众多化合物，有望减少用药剂量、缩短治疗周期、提高患者依从性，为结核病药物和其他疾病研究提供新的分子类型与研究思路。

公开(公告)号：CN112159390A

公开(公告)日：2021-01-01

申请号：CN202011027550.4

申请日：2020-09-25

申请人： 西南大学 ,  绵阳迪澳药业有限公司

发明人： 杨大成 ,  李文粒 ,  罗鹏 ,  周传武 ,  唐雪梅 ,  范莉 ,  谢建平 ,  张世木 ,  徐兴然 ,  胡军华 ,  周围 ,  许峻旗 ,  孙青羽 ,  岳琪佳

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/56 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/06 ,  A01N43/90 ,  A01N43/60 ,  A01P3/00

摘要： 本发明公开了辛弗林氟喹诺酮类衍生物及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。辛弗林氟喹诺酮类衍生物的结构式如下。体外抗细菌活性测试结果表明，大多数分子表现出高抑制活性，最优达到0.2μg/mL；体外抗真菌活性测试结果表明，大部分化合物都具有抗真菌活性，最优达到0.064mg/mL；体外抗耻垢分枝杆菌测试结果表明，目标化合物具有抑制耻垢分枝杆菌的能力，最优达到0.097μg/mL，强于所有的阳性对照药物；目标化合物对柑橘病菌的抑制活性均强于辛弗林。从而证明了辛弗林氟喹诺酮类衍生物在抗细菌药物、抗真菌药物、抗结核药物和抗柑橘病菌药物中均具有潜在的应用前景。