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公开(公告)号：CN110498806B
公开(公告)日：2022-02-11
申请号：CN201910785630.7
申请日：2019-08-23
申请人： 西南大学
IPC分类号： C07D493/20 , A61K31/4709 , A61K31/4375 , A61K31/437 , A61K31/496 , A61P3/06 , A61P31/06
摘要： 本发明公开了式I所示的L‑苏氨酸连接的双氢青蒿素‑氟喹诺酮偶联物，式II所示的中间体，式I和式II所示化合物的制备方法，以及式I所示化合物在制备抗结核分枝杆菌的药物或/和降血脂的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN107880023B
公开(公告)日：2021-02-19
申请号：CN201711102862.5
申请日：2017-11-10
申请人： 西南大学
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D471/04 , C07D401/04 , C07D215/56 , A61K31/496 , A61K31/4709 , A61K31/497 , A61P31/04 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P19/02 , A61P11/00 , A61P1/00 , A61P27/02 , A61P17/06 , A61P9/10 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P37/02 , A61P31/06 , A01N43/42 , A01N43/90 , A01N43/60 , A01P3/00
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种氟喹诺酮类衍生物及其用途。本发明通过对氟喹诺酮类药物进行结构修饰得到式I所示化合物，本发明的化合物不但能够对结核分枝杆菌及普通细菌所致感染进行治疗，还对细菌持留菌、柑橘致病菌、烟酰胺N‑甲基转移酶(NNMT)及白细胞介素IL‑17 PPI具有抑制活性。本发明的化合物制备过程操作简便、条件温和，得到抗菌活性增强、水溶性提高、毒副作用降低的众多化合物，有望减少用药剂量、缩短治疗周期、提高患者依从性，为结核病药物和其他疾病研究提供新的分子类型与研究思路。
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公开(公告)号：CN109096278A
公开(公告)日：2018-12-28
申请号：CN201811122153.8
申请日：2018-09-26
申请人： 西南大学
IPC分类号： C07D471/04 , C07D401/14 , C07D401/12 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/506
摘要： 本发明公开了如式I所示氟喹诺酮-氮唑类衍生物，该类衍生物通过合适的连接结构将氟喹诺酮及氮唑类药物的药效团相互连接，经过生物活性实验验证，该类化合物同时具有抑制细菌和真菌的双重活性，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN107827815B
公开(公告)日：2021-08-03
申请号：CN201711102891.1
申请日：2017-11-10
申请人： 西南大学
IPC分类号： C07D215/56 , C07D401/12 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D417/14 , A01N43/60 , A01N43/713 , A01N47/34 , A01N43/653 , A01N43/56 , A01N43/78 , A01N43/824 , A01N43/52 , A01P1/00 , A01P3/00
摘要： 柑橘溃疡病和褐斑病是柑橘常见病害，目前能够防治这两种病害的药物不多，并且都具有一定的缺陷。本发明将氟喹诺酮类药物7位氨基与活性片段通过连接结构连接得到如式I或式II所示化合物，实验表明，本发明的化合物具有防治柑橘溃疡病和和褐斑病的效果，具有非常好的应用前景。
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公开(公告)号：CN109096278B
公开(公告)日：2021-05-28
申请号：CN201811122153.8
申请日：2018-09-26
申请人： 西南大学
IPC分类号： C07D471/04 , C07D401/14 , C07D401/12 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/506
摘要： 本发明公开了如式I所示氟喹诺酮‑氮唑类衍生物，该类衍生物通过合适的连接结构将氟喹诺酮及氮唑类药物的药效团相互连接，经过生物活性实验验证，该类化合物同时具有抑制细菌和真菌的双重活性，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN110498806A
公开(公告)日：2019-11-26
申请号：CN201910785630.7
申请日：2019-08-23
申请人： 西南大学
IPC分类号： C07D493/20 , A61K31/4709 , A61K31/4375 , A61K31/437 , A61K31/496 , A61P3/06 , A61P31/06
摘要： 本发明公开了式I所示的L-苏氨酸连接的双氢青蒿素-氟喹诺酮偶联物，式II所示的中间体，式I和式II所示化合物的制备方法，以及式I所示化合物在制备抗结核分枝杆菌的药物或/和降血脂的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN107880023A
公开(公告)日：2018-04-06
申请号：CN201711102862.5
申请日：2017-11-10
申请人： 西南大学
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D471/04 , C07D401/04 , C07D215/56 , A61K31/496 , A61K31/4709 , A61K31/497 , A61P31/04 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P19/02 , A61P11/00 , A61P1/00 , A61P27/02 , A61P17/06 , A61P9/10 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P37/02 , A61P31/06 , A01N43/42 , A01N43/90 , A01N43/60 , A01P3/00
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种氟喹诺酮类衍生物及其用途。本发明通过对氟喹诺酮类药物进行结构修饰得到式I所示化合物，本发明的化合物不但能够对结核分枝杆菌及普通细菌所致感染进行治疗，还对细菌持留菌、柑橘致病菌、烟酰胺N-甲基转移酶(NNMT)及白细胞介素IL-17 PPI具有抑制活性。本发明的化合物制备过程操作简便、条件温和，得到抗菌活性增强、水溶性提高、毒副作用降低的众多化合物，有望减少用药剂量、缩短治疗周期、提高患者依从性，为结核病药物和其他疾病研究提供新的分子类型与研究思路。
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公开(公告)号：CN107827815A
公开(公告)日：2018-03-23
申请号：CN201711102891.1
申请日：2017-11-10
申请人： 西南大学
IPC分类号： C07D215/56 , C07D401/12 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D417/14 , A01N43/60 , A01N43/713 , A01N47/34 , A01N43/653 , A01N43/56 , A01N43/78 , A01N43/824 , A01N43/52 , A01P1/00 , A01P3/00
CPC分类号： C07D215/56 , A01N43/52 , A01N43/56 , A01N43/60 , A01N43/653 , A01N43/713 , A01N43/78 , A01N43/82 , A01N47/34 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D417/14
摘要： 柑橘溃疡病和褐斑病是柑橘常见病害，目前能够防治这两种病害的药物不多，并且都具有一定的缺陷。本发明将氟喹诺酮类药物7位氨基与活性片段通过连接结构连接得到如式I或式II所示化合物，实验表明，本发明的化合物具有防治柑橘溃疡病和和褐斑病的效果，具有非常好的应用前景。
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