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公开(公告)号：CN112079782A
公开(公告)日：2020-12-15
申请号：CN202011027565.0
申请日：2020-09-25
申请人： 西南大学 , 绵阳迪澳药业有限公司
IPC分类号： C07D233/60 , C07D231/12 , C07D235/06 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D277/74 , C07D285/125 , A61P31/10 , A01N43/50 , A01N43/52 , A01N43/56 , A01N43/653 , A01N43/713 , A01N43/78 , A01N43/824 , A01P3/00
摘要： 本发明公开了辛弗林唑类衍生物及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。辛弗林唑类衍生物的结构式如下。体外抗真菌活性测试结果表明，大部分化合物抑制毕赤酵母菌的MIC值为0.128mg/mL，个别化合物的MIC值低至0.064mg/mL，接近阳性对照药物氟康唑，强于所测试的其它抗菌药物。抗柑橘病菌生物活性测试结果表明，大多数化合物对柑橘胶孢炭疽病菌和柑橘褐斑病菌都具有抑制活性，个别化合物与阳性对照咪鲜胺的抑制活性相近，且未体现出抗药性；目标化合物对柑橘溃疡病的抑制活性均强于辛弗林。这些结果显示辛弗林唑类衍生物在抗真菌和抗柑橘病菌领域具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN114874152B
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202210579020.3
申请日：2022-05-26
申请人： 西南大学 , 绵阳迪澳药业有限公司
IPC分类号： C07D263/58 , A61P31/04 , A61P31/10
摘要： 本发明公开了式I所示的辛弗林苯并噁唑磺酰胺类衍生物，X为S或SO2；R为苯基、取代苯基或3‑吡啶基；所述苯基取代基为一个或多个，独立选自卤素、羟基、氨基、C1‑C3烷酰氨基、硝基、C1‑C3烷基、卤素取代的C1‑C3烷基、C1‑C3烷氧基或卤素取代的C1‑C3烷氧基；生物活性测试结果显示，衍生物分子及中间体均具有一定的抗细菌和/或抗真菌活性，强于母核辛弗林，尤其存在部分高活性和广谱性分子，与阳性对照沙星类上市药物或氟康唑活性相当甚至更强，具有进一步开发研制抗细菌和/或抗真菌药物的潜力。
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公开(公告)号：CN114478418B
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202210107233.6
申请日：2022-01-28
申请人： 西南大学 , 绵阳迪澳药业有限公司
IPC分类号： C07D257/04 , C07D401/12 , A61P31/04 , A61P31/10
摘要： 本发明公开了式I所示的辛弗林砜基四氮唑磺酰胺类衍生物，R为苯基、取代苯基或3‑吡啶基；所述苯基取代基为一个或多个，独立选自卤素、羟基、氨基、C1‑C3烷酰氨基、硝基、C1‑C3烷基、卤素取代的C1‑C3烷基、C1‑C3烷氧基或卤素取代的C1‑C3烷氧基；经抗人致病细菌和真菌活性测试，本发明合成的衍生物均具有一定的抗细菌和/或抗真菌活性，强于母核辛弗林，尤其存在部分高活性分子，对热带假丝酵母、近平滑念珠菌、白色念珠菌等的活性与阳性对照药物氟康唑相当或更强，具有进一步开发研制抗细菌和/或抗真菌药物的潜力。
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公开(公告)号：CN114874152A
公开(公告)日：2022-08-09
申请号：CN202210579020.3
申请日：2022-05-26
申请人： 西南大学 , 绵阳迪澳药业有限公司
IPC分类号： C07D263/58 , A61P31/04 , A61P31/10
摘要： 本发明公开了式I所示的辛弗林苯并噁唑磺酰胺类衍生物，X为S或SO2；R为苯基、取代苯基或3‑吡啶基；所述苯基取代基为一个或多个，独立选自卤素、羟基、氨基、C1‑C3烷酰氨基、硝基、C1‑C3烷基、卤素取代的C1‑C3烷基、C1‑C3烷氧基或卤素取代的C1‑C3烷氧基；生物活性测试结果显示，衍生物分子及中间体均具有一定的抗细菌和/或抗真菌活性，强于母核辛弗林，尤其存在部分高活性和广谱性分子，与阳性对照沙星类上市药物或氟康唑活性相当甚至更强，具有进一步开发研制抗细菌和/或抗真菌药物的潜力。
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公开(公告)号：CN112110898B
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN202011025692.7
申请日：2020-09-25
申请人： 西南大学 , 绵阳迪澳药业有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D409/14 , A01N43/54 , A01P1/00
摘要： 本发明公开了辛弗林磺酰化衍生物及其中间体、制备方法和应用，属于药物合成技术领域。辛弗林磺酰化衍生物的结构式如下。体外抗细菌活性测试结果表明，所有化合物均具有抗细菌活性，且对金黄色葡萄球菌显示强的抑制活性，远强于临床药物；同时，制得的中间体对金黄色葡萄球菌的MIC值为0.4μg/mL，强于临床药物。抗柑橘溃疡病菌活性测试结果表明，绝大多数目标化合物对柑橘溃疡病的抑制活性强于辛弗林，多数目标化合物对柑橘溃疡病的抑制活性强于对照药物诺氟沙星。这些结果表明辛弗林磺酰化衍生物及其中间体在抗细菌、抗柑橘溃疡病菌领域具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN114478418A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202210107233.6
申请日：2022-01-28
申请人： 西南大学 , 绵阳迪澳药业有限公司
IPC分类号： C07D257/04 , C07D401/12 , A61P31/04 , A61P31/10
摘要： 本发明公开了式I所示的辛弗林砜基四氮唑磺酰胺类衍生物，R为苯基、取代苯基或3‑吡啶基；所述苯基取代基为一个或多个，独立选自卤素、羟基、氨基、C1‑C3烷酰氨基、硝基、C1‑C3烷基、卤素取代的C1‑C3烷基、C1‑C3烷氧基或卤素取代的C1‑C3烷氧基；经抗人致病细菌和真菌活性测试，本发明合成的衍生物均具有一定的抗细菌和/或抗真菌活性，强于母核辛弗林，尤其存在部分高活性分子，对热带假丝酵母、近平滑念珠菌、白色念珠菌等的活性与阳性对照药物氟康唑相当或更强，具有进一步开发研制抗细菌和/或抗真菌药物的潜力。
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公开(公告)号：CN112159390A
公开(公告)日：2021-01-01
申请号：CN202011027550.4
申请日：2020-09-25
申请人： 西南大学 , 绵阳迪澳药业有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07D215/56 , C07D471/04 , C07D401/14 , C07D401/12 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/06 , A01N43/90 , A01N43/60 , A01P3/00
摘要： 本发明公开了辛弗林氟喹诺酮类衍生物及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。辛弗林氟喹诺酮类衍生物的结构式如下。体外抗细菌活性测试结果表明，大多数分子表现出高抑制活性，最优达到0.2μg/mL；体外抗真菌活性测试结果表明，大部分化合物都具有抗真菌活性，最优达到0.064mg/mL；体外抗耻垢分枝杆菌测试结果表明，目标化合物具有抑制耻垢分枝杆菌的能力，最优达到0.097μg/mL，强于所有的阳性对照药物；目标化合物对柑橘病菌的抑制活性均强于辛弗林。从而证明了辛弗林氟喹诺酮类衍生物在抗细菌药物、抗真菌药物、抗结核药物和抗柑橘病菌药物中均具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN112110898A
公开(公告)日：2020-12-22
申请号：CN202011025692.7
申请日：2020-09-25
申请人： 西南大学 , 绵阳迪澳药业有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D409/14 , A01N43/54 , A01P1/00
摘要： 本发明公开了辛弗林磺酰化衍生物及其中间体、制备方法和应用，属于药物合成技术领域。辛弗林磺酰化衍生物的结构式如下。体外抗细菌活性测试结果表明，所有化合物均具有抗细菌活性，且对金黄色葡萄球菌显示强的抑制活性，远强于临床药物；同时，制得的中间体对金黄色葡萄球菌的MIC值为0.4μg/mL，强于临床药物。抗柑橘溃疡病菌活性测试结果表明，绝大多数目标化合物对柑橘溃疡病的抑制活性强于辛弗林，多数目标化合物对柑橘溃疡病的抑制活性强于对照药物诺氟沙星。这些结果表明辛弗林磺酰化衍生物及其中间体在抗细菌、抗柑橘溃疡病菌领域具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN112159390B
公开(公告)日：2022-07-19
申请号：CN202011027550.4
申请日：2020-09-25
申请人： 西南大学 , 绵阳迪澳药业有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07D215/56 , C07D471/04 , C07D401/14 , C07D401/12 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/06 , A01N43/90 , A01N43/60 , A01P3/00
摘要： 本发明公开了辛弗林氟喹诺酮类衍生物及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。辛弗林氟喹诺酮类衍生物的结构式如下。体外抗细菌活性测试结果表明，大多数分子表现出高抑制活性，最优达到0.2μg/mL；体外抗真菌活性测试结果表明，大部分化合物都具有抗真菌活性，最优达到0.064mg/mL；体外抗耻垢分枝杆菌测试结果表明，目标化合物具有抑制耻垢分枝杆菌的能力，最优达到0.097μg/mL，强于所有的阳性对照药物；目标化合物对柑橘病菌的抑制活性均强于辛弗林。从而证明了辛弗林氟喹诺酮类衍生物在抗细菌药物、抗真菌药物、抗结核药物和抗柑橘病菌药物中均具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN112079782B
公开(公告)日：2022-06-28
申请号：CN202011027565.0
申请日：2020-09-25
申请人： 西南大学 , 绵阳迪澳药业有限公司
IPC分类号： C07D233/60 , C07D231/12 , C07D235/06 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D277/74 , C07D285/125 , A61P31/10 , A01N43/50 , A01N43/52 , A01N43/56 , A01N43/653 , A01N43/713 , A01N43/78 , A01N43/824 , A01P3/00
摘要： 本发明公开了辛弗林唑类衍生物及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。辛弗林唑类衍生物的结构式如下。体外抗真菌活性测试结果表明，大部分化合物抑制毕赤酵母菌的MIC值为0.128mg/mL，个别化合物的MIC值低至0.064mg/mL，接近阳性对照药物氟康唑，强于所测试的其它抗菌药物。抗柑橘病菌生物活性测试结果表明，大多数化合物对柑橘胶孢炭疽病菌和柑橘褐斑病菌都具有抑制活性，个别化合物与阳性对照咪鲜胺的抑制活性相近，且未体现出抗药性；目标化合物对柑橘溃疡病的抑制活性均强于辛弗林。这些结果显示辛弗林唑类衍生物在抗真菌和抗柑橘病菌领域具有潜在的应用前景。
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