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公开(公告)号：CN112159390A
公开(公告)日：2021-01-01
申请号：CN202011027550.4
申请日：2020-09-25
申请人： 西南大学 , 绵阳迪澳药业有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07D215/56 , C07D471/04 , C07D401/14 , C07D401/12 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/06 , A01N43/90 , A01N43/60 , A01P3/00
摘要： 本发明公开了辛弗林氟喹诺酮类衍生物及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。辛弗林氟喹诺酮类衍生物的结构式如下。体外抗细菌活性测试结果表明，大多数分子表现出高抑制活性，最优达到0.2μg/mL；体外抗真菌活性测试结果表明，大部分化合物都具有抗真菌活性，最优达到0.064mg/mL；体外抗耻垢分枝杆菌测试结果表明，目标化合物具有抑制耻垢分枝杆菌的能力，最优达到0.097μg/mL，强于所有的阳性对照药物；目标化合物对柑橘病菌的抑制活性均强于辛弗林。从而证明了辛弗林氟喹诺酮类衍生物在抗细菌药物、抗真菌药物、抗结核药物和抗柑橘病菌药物中均具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN112110898A
公开(公告)日：2020-12-22
申请号：CN202011025692.7
申请日：2020-09-25
申请人： 西南大学 , 绵阳迪澳药业有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D409/14 , A01N43/54 , A01P1/00
摘要： 本发明公开了辛弗林磺酰化衍生物及其中间体、制备方法和应用，属于药物合成技术领域。辛弗林磺酰化衍生物的结构式如下。体外抗细菌活性测试结果表明，所有化合物均具有抗细菌活性，且对金黄色葡萄球菌显示强的抑制活性，远强于临床药物；同时，制得的中间体对金黄色葡萄球菌的MIC值为0.4μg/mL，强于临床药物。抗柑橘溃疡病菌活性测试结果表明，绝大多数目标化合物对柑橘溃疡病的抑制活性强于辛弗林，多数目标化合物对柑橘溃疡病的抑制活性强于对照药物诺氟沙星。这些结果表明辛弗林磺酰化衍生物及其中间体在抗细菌、抗柑橘溃疡病菌领域具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN112159390B
公开(公告)日：2022-07-19
申请号：CN202011027550.4
申请日：2020-09-25
申请人： 西南大学 , 绵阳迪澳药业有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07D215/56 , C07D471/04 , C07D401/14 , C07D401/12 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/06 , A01N43/90 , A01N43/60 , A01P3/00
摘要： 本发明公开了辛弗林氟喹诺酮类衍生物及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。辛弗林氟喹诺酮类衍生物的结构式如下。体外抗细菌活性测试结果表明，大多数分子表现出高抑制活性，最优达到0.2μg/mL；体外抗真菌活性测试结果表明，大部分化合物都具有抗真菌活性，最优达到0.064mg/mL；体外抗耻垢分枝杆菌测试结果表明，目标化合物具有抑制耻垢分枝杆菌的能力，最优达到0.097μg/mL，强于所有的阳性对照药物；目标化合物对柑橘病菌的抑制活性均强于辛弗林。从而证明了辛弗林氟喹诺酮类衍生物在抗细菌药物、抗真菌药物、抗结核药物和抗柑橘病菌药物中均具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN112110898B
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN202011025692.7
申请日：2020-09-25
申请人： 西南大学 , 绵阳迪澳药业有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D409/14 , A01N43/54 , A01P1/00
摘要： 本发明公开了辛弗林磺酰化衍生物及其中间体、制备方法和应用，属于药物合成技术领域。辛弗林磺酰化衍生物的结构式如下。体外抗细菌活性测试结果表明，所有化合物均具有抗细菌活性，且对金黄色葡萄球菌显示强的抑制活性，远强于临床药物；同时，制得的中间体对金黄色葡萄球菌的MIC值为0.4μg/mL，强于临床药物。抗柑橘溃疡病菌活性测试结果表明，绝大多数目标化合物对柑橘溃疡病的抑制活性强于辛弗林，多数目标化合物对柑橘溃疡病的抑制活性强于对照药物诺氟沙星。这些结果表明辛弗林磺酰化衍生物及其中间体在抗细菌、抗柑橘溃疡病菌领域具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN110467627B
公开(公告)日：2023-02-28
申请号：CN201910786502.4
申请日：2019-08-23
申请人： 西南大学
IPC分类号： C07D493/20 , C07D519/00 , A61P31/06 , A61P3/06 , A61K31/496 , A61K31/4709 , A61K31/357
摘要： 本发明公开了式I所示的L‑丝氨酸连接的双氢青蒿素‑氟喹诺酮偶联物，式II所示的中间体，式I和式II所示化合物的制备方法，以及式I所示化合物在制备抗结核分枝杆菌的药物或/和降血脂的药物中的用途，。
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公开(公告)号：CN111728976B
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN202010680173.8
申请日：2020-07-15
申请人： 西南大学
IPC分类号： A61K31/702 , A61P1/00 , A61P1/14 , A23L33/125
摘要： 本发明公开了岩藻寡糖在制备肠道益生元中的应用，利用岩藻寡糖具有促进碳水化合物代谢、糖的生物合成与代谢、降低膜运输功能、增强消化系统功能或降低疾病感染的功能，促进肠道内短链脂肪酸产生，改善肠道微生物菌群水平，用于制备肠道益生元，用于人体或畜禽动物，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN109096278B
公开(公告)日：2021-05-28
申请号：CN201811122153.8
申请日：2018-09-26
申请人： 西南大学
IPC分类号： C07D471/04 , C07D401/14 , C07D401/12 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/506
摘要： 本发明公开了如式I所示氟喹诺酮‑氮唑类衍生物，该类衍生物通过合适的连接结构将氟喹诺酮及氮唑类药物的药效团相互连接，经过生物活性实验验证，该类化合物同时具有抑制细菌和真菌的双重活性，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN112094279A
公开(公告)日：2020-12-18
申请号：CN202011027532.6
申请日：2020-09-25
申请人： 西南大学
IPC分类号： C07D493/18 , A61K31/4178 , A61K31/4155 , A61K31/4196 , A61K31/4184 , A61K31/41 , A61K31/433 , A61K31/506 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/02 , A61P31/06
摘要： 本发明公开了对氨基水杨酸双氢青蒿素类衍生物及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。对氨基水杨酸双氢青蒿素类衍生物的结构式如下。体外抗细菌活性测定结果表明，目标化合物的整体抑菌活性较好；体外抗真菌活性测定结果表明，目标化合物对毕赤酵母菌的抑菌活性整体很好；抗柑橘病菌活性测定结果表明，化合物对柑橘胶孢炭疽菌、柑橘褐斑病菌和柑橘溃疡病菌均有抑制活性；抗耻垢分枝杆菌活性测定结果表明，中间体IM1'和IM2'的的抑制活性均很好。从而证明了对氨基水杨酸双氢青蒿素类衍生物及其中间体在抗细菌、抗真菌、抗柑橘病菌和抗结核领域具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN110467627A
公开(公告)日：2019-11-19
申请号：CN201910786502.4
申请日：2019-08-23
申请人： 西南大学
IPC分类号： C07D493/20 , C07D519/00 , A61P31/06 , A61P3/06 , A61K31/496 , A61K31/4709 , A61K31/357
摘要： 本发明公开了式I所示的L-丝氨酸连接的双氢青蒿素-氟喹诺酮偶联物，式II所示的中间体，式I和式II所示化合物的制备方法，以及式I所示化合物在制备抗结核分枝杆菌的药物或/和降血脂的药物中的用途。
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