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公开(公告)号：CN114874152A
公开(公告)日：2022-08-09
申请号：CN202210579020.3
申请日：2022-05-26
申请人： 西南大学 , 绵阳迪澳药业有限公司
IPC分类号： C07D263/58 , A61P31/04 , A61P31/10
摘要： 本发明公开了式I所示的辛弗林苯并噁唑磺酰胺类衍生物，X为S或SO2；R为苯基、取代苯基或3‑吡啶基；所述苯基取代基为一个或多个，独立选自卤素、羟基、氨基、C1‑C3烷酰氨基、硝基、C1‑C3烷基、卤素取代的C1‑C3烷基、C1‑C3烷氧基或卤素取代的C1‑C3烷氧基；生物活性测试结果显示，衍生物分子及中间体均具有一定的抗细菌和/或抗真菌活性，强于母核辛弗林，尤其存在部分高活性和广谱性分子，与阳性对照沙星类上市药物或氟康唑活性相当甚至更强，具有进一步开发研制抗细菌和/或抗真菌药物的潜力。
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公开(公告)号：CN114874152B
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202210579020.3
申请日：2022-05-26
申请人： 西南大学 , 绵阳迪澳药业有限公司
IPC分类号： C07D263/58 , A61P31/04 , A61P31/10
摘要： 本发明公开了式I所示的辛弗林苯并噁唑磺酰胺类衍生物，X为S或SO2；R为苯基、取代苯基或3‑吡啶基；所述苯基取代基为一个或多个，独立选自卤素、羟基、氨基、C1‑C3烷酰氨基、硝基、C1‑C3烷基、卤素取代的C1‑C3烷基、C1‑C3烷氧基或卤素取代的C1‑C3烷氧基；生物活性测试结果显示，衍生物分子及中间体均具有一定的抗细菌和/或抗真菌活性，强于母核辛弗林，尤其存在部分高活性和广谱性分子，与阳性对照沙星类上市药物或氟康唑活性相当甚至更强，具有进一步开发研制抗细菌和/或抗真菌药物的潜力。
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公开(公告)号：CN116326587A
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202310327468.0
申请日：2023-03-30
申请人： 西南大学
摘要： 本发明公开了具有以下结构式的氧烷酰基克林沙星衍生物在制备抗柑橘溃疡病菌药物中的应用，式中n为1或2或3，R为乙酰基、丙酰基、丁酰基或H；抗柑橘病菌活性实验证实，本发明所述氧烷酰基克林沙星衍生物对柑橘溃疡病菌具有极好的抑制活性，且有良好的活性‑剂量关系，在测试浓度为0.6667、0.3333、0.1667μg/mL时，其对柑橘溃疡病菌的抑制活性与阳性对照链霉素相当，具有开发制备抗柑橘溃疡病菌药物的极大潜力。
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公开(公告)号：CN113907079A
公开(公告)日：2022-01-11
申请号：CN202111325076.8
申请日：2021-11-10
申请人： 西南大学
摘要： 柑橘溃疡病是全球范围内柑橘难治性第二大病害，给柑橘生产造成极大损害。本发明属于植物病害防治技术领域，具体涉及氯烷酰基氟喹诺酮在制备用于防治柑橘溃疡病的药物中的应用。所述药物包括式(I)所示化合物，式中，R1为或R2为‑H、‑Cl或‑OCH3，R3为或田间防效实验评估表明，氯烷酰基氟喹诺酮之一氯丙酰基克林沙星的10％可湿性粉剂稀释800倍、1600倍的防效可分别达到90.23％及89.05％，与46％氢氧化铜水分散粒剂1500倍效果相当，优于3％噻霉酮可湿性粉剂1000倍液防效，本药物不易引起耐受性问题且不存在安全隐患。
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公开(公告)号：CN113480519B
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN202110839437.4
申请日：2021-07-23
申请人： 西南大学
IPC分类号： C07D401/04 , A61P31/06 , A61K31/4725
摘要： 本发明公开了一类结构新颖的氧烷酰基克林沙星衍生物，具有以下结构式，n为1或2或3，R为乙酰基、丙酰基、丁酰基或H；抗结核活性实验证实，所有分子都显示较好的活性，其中化合物TM2的活性与活性超强的阳性对照药物克林沙星和莫西沙星相当，化合物TM1的活性甚至是克林沙星的2倍、接近莫西沙星的2倍，TM1和IM1共用具有协同增效的作用；研究还发现，化合物TM1的作用靶点与常规氟喹诺酮类药物的作用靶点不同；研究结果显示，高活性分子有进一步开发的极大潜力，可用于制备抗结核药物。
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公开(公告)号：CN116410245A
公开(公告)日：2023-07-11
申请号：CN202310391817.5
申请日：2023-04-13
申请人： 西南大学
摘要： 本发明公开了一种D‑氨基葡萄糖氟喹诺酮衍生物，经实验证实，其具有较好的抗人致病菌活性，部分分子的抗菌活性与阳性对照药物氟喹诺酮相当甚至更强，所有分子的抗菌活性强于D‑氨基葡萄糖衍生物IM2；多数分子还具有较好的抗柑橘溃疡病菌活性，部分分子的抗菌活性与阳性对照药物链霉素相当甚至更强；部分分子显示非常好的开发潜力，可用于制备抗菌药物；本发明还公开了所述D‑氨基葡萄糖氟喹诺酮衍生物的制备方法，反应步骤少、选择性好、收率高。
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公开(公告)号：CN115919853A
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202211701742.8
申请日：2022-12-29
申请人： 西南大学
IPC分类号： A61K31/4709 , A61P31/04
摘要： 本发明公开了具有以下结构式的氧烷酰基克林沙星衍生物在制备抗菌药物中的应用，所述抗菌药物为抗革兰氏阳性菌和/或革兰氏阴性菌的药物，式中n为1或2或3，R为乙酰基、丙酰基、丁酰基或H；抗菌活性实验证实，所有化合物对测试的革兰氏阳性菌株和绝大多数革兰氏阴性菌株都显示出很好的抑制活性，尤其对革兰氏阳性菌具有强力抑制活性，远远高于阳性对照药物环丙沙星，且未诱导发展快速的耐药性。
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公开(公告)号：CN113480519A
公开(公告)日：2021-10-08
申请号：CN202110839437.4
申请日：2021-07-23
申请人： 西南大学
IPC分类号： C07D401/04 , A61P31/06 , A61K31/4725
摘要： 本发明公开了一类结构新颖的氧烷酰基克林沙星衍生物，具有以下结构式，n为1或2或3，R为乙酰基、丙酰基、丁酰基或H；抗结核活性实验证实，所有分子都显示较好的活性，其中化合物TM2的活性与活性超强的阳性对照药物克林沙星和莫西沙星相当，化合物TM1的活性甚至是克林沙星的2倍、接近莫西沙星的2倍，TM1和IM1共用具有协同增效的作用；研究还发现，化合物TM1的作用靶点与常规氟喹诺酮类药物的作用靶点不同；研究结果显示，高活性分子有进一步开发的极大潜力，可用于制备抗结核药物。
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公开(公告)号：CN106278673A
公开(公告)日：2017-01-04
申请号：CN201610652560.4
申请日：2016-08-10
申请人： 西南大学
摘要： 本发明提供了一种蔬菜多功能富硒生物制剂，包括0.1~0.5 mg·L-1 Na2SeO3、0.1~0.2 wt%的甘氨酸和/或0.1~0.2 wt%丙氨酸、0.1~0.5 wt%EM菌剂。本发明有效地促进了硒的吸收，增加了蔬菜中硒含量，达到富硒蔬菜标准，同时通过制剂主要成分（甘氨酸或/和丙氨酸、蔗糖及EM菌剂)之间的协同作用，增强了蔬菜抗病能力，改善了蔬菜的品质。
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